【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物，具体涉及化合物ganolearins a-d(1-4)及其药物组合物和其制备方法与其在制药中的应用。
技术介绍
1、灵芝(ganoderma)一直被用于治疗各种疾病，同时，它也是一些结构新颖的萜类化合物的重要来源，因此，受到现代药理学家、化学家和植物学家的青睐。由于其“久食轻身不老，延年神仙”的功效，使得很多药理学家关注灵芝抗衰老及治疗其他老年疾病如阿尔兹海默症(alzhermer’disease,ad)的作用，并挖掘其关键活性物质基础。灵芝中含有丰富的化学成分，其中灵芝三萜类化合物被认为是其的主要活性成分之一，研究显示灵芝三萜可以逆转认知障碍，缓解lps诱导的神经炎症和神经细胞凋亡，也可以通过激活自噬清除aβ淀粉样蛋白和病理学tau蛋白。这说明灵芝三萜在治疗神经退行性疾病方面具有显著的优势。
2、ad作为常见神经退行性疾病严重威胁着人们的健康和社会生活。大量聚集的β淀粉样蛋白(aβ)和磷酸化的tau(mapt/tau)蛋白形成的神经元内神经纤维缠结(nfts)是ad的两个主要病理特征。虽然ad的病因尚不...
【技术保护点】
1.如下结构式所示的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物ganolearins A-D(1-4)，其特征在于，所述化合物ganolearins A-D(1-4)是从反柄紫芝中提取获得或人工合成获得。
3.权利要求1所述的化合物ganolearins A-D(1-4)的制备方法，其特征在于，所述方法包括下述步骤：取反柄紫芝，粉碎，用20倍体积的95％乙醇回流提取，提取物减压回收乙醇，得到浸膏，浸膏混悬于水中，用等体积的乙酸乙酯萃取4次，乙酸乙酯层浓缩后，用正相硅胶分离，二氯甲烷/甲醇洗脱，得到100︰0，80︰1，50︰1，20︰1，10︰1...
【技术特征摘要】
1.如下结构式所示的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物ganolearins a-d(1-4)，其特征在于，所述化合物ganolearins a-d(1-4)是从反柄紫芝中提取获得或人工合成获得。
3.权利要求1所述的化合物ganolearins a-d(1-4)的制备方法，其特征在于，所述方法包括下述步骤：取反柄紫芝，粉碎，用20倍体积的95％乙醇回流提取，提取物减压回收乙醇，得到浸膏，浸膏混悬于水中，用等体积的乙酸乙酯萃取4次，乙酸乙酯层浓缩后，用正相硅胶分离，二氯甲烷/甲醇洗脱，得到100︰0，80︰1，50︰1，20︰1，10︰1和5︰1五个部分fractions a→f；其中fr.c部分用正相硅胶柱处理，二氯甲烷/丙酮为洗脱剂，合并后得到5个部分fr.c1→fr.c5；fr.c3再用反相硅胶柱处理，用甲醇/水35％-100％洗脱，合并得到8个部分fr.c3-1→fr.c3-8，fr.c3-1部分用正相硅胶分离，得到5个部分fr.c3-1a→fr.c3-1d，其中fr.c3-1d用半制备hplc纯化，得到化合物4，另外，fr.c3-2用凝胶lh-20处理，甲醇洗脱得到6个部分：fr.c3-2a-2f；fr.3c-2d同样用半制备hplc纯化得到化合物1；fr.c4部分先用正相硅胶柱处理，洗脱剂为二氯甲烷/甲醇，体积比为80︰1，50︰1，20︰1，10︰1和5︰1，得到5个部分fr.c4-1→fr.c4-5，其中fr.c4-2用凝胶处理，甲醇洗脱得到5个馏分fr.c4-2a→fr.c4-2e；fr.c4-2c用半制备hplc纯化得到化合物2；同样地，fr.c4-2e用半制备hplc制备得到化合物3，洗脱条件都为乙腈/水，体积比为42︰58；以上半制备过程中流速都为3ml/min。
4.权利要求1所述的化合物ganolearins a-d(1-4)在制备治疗阿尔兹海默症的药物中的应用。
5.药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1中所述的化合物ganolearins a-d(1-4)或其药学上可接受的载体。
【专利技术属性】
技术研发人员：彭惺蓉，罗荣灿，邱明华，姚永刚，方大双，周琳，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：
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