制备稳定的不溶性微粒的悬浮液的方法技术

技术编号:628954 阅读:251 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
不溶于水或微溶于水药物或者其它具有工业应用价值的不溶性化合物悬浮于含水介质中所形成的亚微米或微米大小的稳定颗粒,该含水介质包括至少一种表面改性剂,它是通过选择使体系的亲水性-亲油性平衡值(HLB)介于4到9之间的表面改性剂或改性剂体系来制备的,体系亲水性-亲油性平衡值(HLB)的定义如(I)式。这就提供了一种可靠的基于HLB的选择标准,用于选择表面改性剂的种类和用量,从而以之获得包含亚微米或微米尺寸的稳定悬浮液。体系=Σ(表面活性剂j的重量)×(表面活性剂j的HLB值)j      药物重量(*该技术在2019年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生产亚微米和微米大小的稳定颗粒的组合物和方法,该颗粒是不溶于水或微溶于水的药物或者其它具有工业应用价值的不溶性化合物。本专利技术首次提供了可靠的基于HLB的选择标准,运用该标准可选择用于获得亚微米稳定悬浮液的表面改性剂的种类和用量。本专利技术背景人们提出了各种方案,试图采用表面改性剂在水溶液中制备不溶性药物配方,所采用的表面改性剂是比如单独的磷脂或者磷脂与一种或多种表面活性剂的结合物。然而,没有发表任何选择特征和用量的标准。美国专利5,145,684描述了一种微溶性药物,它含有吸附在其表面的非交联表面改性剂。表面改性剂的量是0.1%-90%(重量),所得颗粒大小小于400nm。美国专利5,298,262、5,326,552、5,336,507、5,340,564和5,470,583描述了浊点改性剂的应用,其中的微溶性药物或诊断剂将浊点改性剂和非交联离子型表面改性剂吸附在其表面。浊点改性剂据称可以提高表面活性剂的浊点,从而所得纳米颗粒在121℃进行加热消毒时不会出现颗粒大小的增长。这些专利提供了各种与不同表面活性剂结合使用的特定浊点改性剂的例子,其中浊点修改表面活性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备悬浮于含有至少一种表面改性剂的含水介质中的不溶于水或微溶于水的化合物的稳定的、微米或亚微米大小的悬浮液的方法,本方法包括选择表面改性剂以使组合物的亲水性-亲油性平衡(HLB)值在4到9范围内,体系HLB的定义如下: 体系HLB=***×(表面活性剂j的HLB值)。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:S坎I帕里克HC洛克雷
申请(专利权)人:斯凯伊药品加拿大公司
类型:发明
国别省市:CA[加拿大]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利