新的姜黄素类似物及其用途制造技术

技术编号:6253879 阅读:129 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的姜黄素类似物及其用途。本发明专利技术涉及能起雄激素受体拮抗剂作用的化合物、含所述化合物的药物制剂及其使用方法。此类用途包括但不限于用作抗肿瘤药物,尤其用于治疗癌症例如结肠、皮肤和前列腺癌;和在患有与雄激素有关的病症的患者中诱导雄激素受体拮抗剂活性。与雄激素有关的病症的实例包括但不限于秃发、多毛症、行为障碍、痤疮和其中非常需要抑制精子发生的不受抑制的精子发生。

【技术实现步骤摘要】
新的姜黄素类似物及其用途本申请是申请日为2005年10月12日,申请号为200580042393.1 (国际申请号为 PCT/US2005/036522),专利技术名称为“新的姜黄素类似物及其用途”的专利技术专利申请的分案申请。相关申请本申请为2003年3月27日提交的题为“新的姜黄素类似物及其用途”的PCT 国际申请号PCT/US2003/009350的部分连续申请,该PCT国际申请于2003年10月30 日用英文公布,它要求2002年4月17日提交的题为“新的姜黄素类似物及其用途”的 美国专利申请顺序号10/124,642的优先权,该美国专利申请现以美国专利号6,790,979颁 布,其公开内容通过引用而整体结合到本文中。联邦政府资助声明本专利技术在政府资助下完成,资助号为权利要求1. 一种式II化合物或其药学上可接受的盐.2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11和R12各自独立选自烷氧基、 硝基、氨基和二甲基氨基。3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11和R13—起为亚甲二氧基或亚乙二氧基。4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R12和R14—起为亚甲二氧基或亚乙二氧基。5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R15和R16各自独立选自H、F和硝基。6.具有以下结构的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐7.—种药物制剂,所述制剂包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上 可接受的载体。8.权利要求7的药物制剂,含有以下结构化合物或其药学上可接受的盐9.权利要求7-8中任一项的药物制剂,其中所述载体为水性载体。10.权利要求1的化合物,或姜黄素或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途,该 药物用于治疗癌症。11.权利要求10的用途,其中所述化合物为以下结构化合物或其药学上可接受的盐12.权利要求10-11中任一项的用途,其中所述癌症选自皮肤癌、小细胞肺癌、睾丸 癌、淋巴瘤、白血病、食管癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、中枢神 经系统癌、肝癌和前列腺癌。13.权利要求12的用途,其中所述癌症是前列腺癌。14.权利要求12的用途,其中所述癌症是结肠癌。15.权利要求12的用途,其中所述患者患有抗雄激素撤除综合征。16.一种诱导雄激素受体拮抗剂活性的方法,所述方法包括使细胞与雄激素受体拮抗 剂有效量的权利要求1的化合物或姜黄素或其药学上可接受的盐接触。17.权利要求16的方法,其中所述细胞是癌细胞。18.权利要求17的方法,其中所述接触步骤在体内进行。19.权利要求17的方法,其中所述接触步骤在体外进行。20.权利要求16-19中任一项的方法,其中所述化合物为以下结构化合物或其药学上 可接受的盐21.权利要求1的化合物或姜黄素或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途,该药 物用于在患有与雄激素有关的病症的患者中诱导雄激素受体拮抗剂活性。22.权利要求21的用途,其中所述化合物为以下结构化合物或其药学上可接受的盐23.权利要求21-22中任-24.权利要求21-22中任-25.权利要求21-22中任-26.权利要求21-22中任-27.权利要求21-22中任--项的用途,其中所述患者患有秃发。-项的用途,其中所述患者患有多毛症。-项的用途,其中所述患者患有行为障碍。-项的用途,其中所述患者患有痤疮。-项的用途,其中所述患者为雄性患者,且所述雄激素受体拮抗剂有效量的所述化合物抑制精子发生。全文摘要本专利技术涉及新的姜黄素类似物及其用途。本专利技术涉及能起雄激素受体拮抗剂作用的化合物、含所述化合物的药物制剂及其使用方法。此类用途包括但不限于用作抗肿瘤药物,尤其用于治疗癌症例如结肠、皮肤和前列腺癌;和在患有与雄激素有关的病症的患者中诱导雄激素受体拮抗剂活性。与雄激素有关的病症的实例包括但不限于秃发、多毛症、行为障碍、痤疮和其中非常需要抑制精子发生的不受抑制的精子发生。文档编号A61P17/00GK102020563SQ20101022033公开日2011年4月20日 申请日期2005年10月12日 优先权日2004年10月15日专利技术者C·C-Y·施, C·常, C-Y·苏, H·伊托卡瓦, H·奥特苏, H-K·王, J·伊施达, K-h·李, L·林 申请人:北卡罗来纳查佩尔山大学, 安德罗科学公司, 罗切斯特大学医学中心本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐:***(Ⅱ)其中:R↓[11]和R↓[12]各自独立选自烷氧基、硝基、氨基和二烷基氨基;R↓[13]和R↓[14]各自独立选自羟基、烷氧基、-OR↓[18]C(O)R↓[19],其中R↓[18]为低级亚烷基或亚烯基,且R↓[19]为烷氧基,和四氢吡喃基;或R↓[11]和R↓[13]一起为亚烷基二氧基;或R↓[12]和R↓[14]一起为亚烷基二氧基;R↓[15]和R↓[16]各自独立选自H、卤素和硝基;R↓[17]为-R↓[20]C(O)OR↓[21],其中R↓[20]为亚烯基,且R21为H或烷基;X↓[3]为N,或X↓[3]为与H、烷氧基或硝基键合的C;且X↓[4]为N,或X↓[4]为与H、烷氧基或硝基键合的C。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:KH李L林CCY施CY苏J伊施达H奥特苏HK王H伊托卡瓦C常
申请(专利权)人:北卡罗来纳查佩尔山大学罗切斯特大学医学中心安德罗科学公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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