【技术实现步骤摘要】
,它们的制备和应用的制作方法
本专利技术涉及新型氮杂吲哚(azepinoindole)衍生物，它们的制备和作为多腺苷二磷酸核糖聚合酶或PARP(EC 2.4.2.30)这样的酶的抑制剂在生产药物方面的应用。多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一种见于细胞核中的调节酶。认为PARP在DNA断裂的修复中起作用。DNA链的损伤或断裂激活酶PARP，当PARP被激活时，它催化ADP核糖从NAD转移。在该过程中，从NAD释放烟酰胺。应用能量载体ATP通过其它酶又将烟酰胺转变为NAD。所以，PARP的过度活化将导致非生理上高度消耗ATP，而在极端情况下，这就导致细胞损伤和细胞死亡。已知，自由基(例如超氧化物阴离子)、NO和过氧化氢能导致细胞内的DNA损伤，所以激活PARP。在一些病理生理状况中观察到大量自由基的形成，认为这种自由基的积累导致或促进观察到的细胞损伤或器官损伤。这包括例如器官的局部缺血状况，例如在中风、心肌梗死中或者肾脏的缺血，还出现再灌注损伤，例如心肌梗死溶解后出现的损伤(见上文C.Thiemermann等)。因此，酶PARP的抑制应当是一种预防或至少部分...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物，＊＊＊ Ⅰ其中，Ａ可以是Ｃ↓［１］～Ｃ↓［３］链，其中每个碳原子另外还可携带一个或两个如下取代基：Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基、ＯＨ、Ｏ－Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ－Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基和苯基 ，或者一个Ｃ原子还可携带一个＝Ｏ基，以及Ｘ↑［１］可以是Ｓ、Ｏ或ＮＨ，以及Ｘ↑［２］可以是碳原子，它另外还可携带一个Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］链，和Ｎ，以及Ｘ↑［３］可以是Ｎ或Ｃ－Ｒ↑［２］，其中，Ｒ↑［２］可以是氢、支化的或非 支化的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］～Ｃ↓［４］烷基苯基、苯基...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：W卢比施，M考克，T霍格，R格兰德尔，R穆勒，S舒尔特，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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