无成瘾性止痛中成药及其制备工艺方法技术

一种无成瘾性止痛中成药，其有效成分是由２０余种吗啡类生物碱与１０余种延胡索类生物碱所组成。所述的无成瘾性止痛中成药中，吗啡类生物碱与延胡索类生物碱的比例为１／２０～１／３０。制备所述的无成瘾性止痛中成药的工艺方法，主要是对中药材采用溶剂浸泡萃取方法以提取有效成分，其特征在于：所述的中药材是延胡索原药和罂粟壳原药；浸泡所述的延胡索原药的主要溶剂是酸性乙醇溶液，浸泡所述的罂粟壳原药的主要溶剂是乙醇溶液。本发明专利技术的止痛中成药不具有成瘾性、没有毒副作用、适应症广。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中成药领域，尤其涉及止痛中成药及其制备工艺方法领域。
技术介绍
国内外现有的大多数止痛药，多为西药单体制剂，由于纯度很高，药效很快且明显，但副作用也很明显，如吗啡、度冷丁、安侬痛、芬太尼、镇痛新、强痛定、消痛定、美沙酮等，具有成瘾性；而延胡乙素、罗通定、奈福泮、克痛宁等会对呼吸产生抑制作用，可引起眩晕、呕吐、便秘，还会使血压下降、颅压增高；吗啡类西药制剂对很多种的痛疼病人如慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病、颅内损伤、肝功能减退者、胆绞痛等均需禁用或慎用，服用受到很多限制。
技术实现思路
针对现有单体西药镇痛药的上述缺点，本专利技术所要解决的技术问题之一是要提供一种不具有成瘾性、没有毒副作用、适应症广的无成瘾性止痛中成药；本专利技术所要解决的技术问题之二是要提供一种生产上述无成瘾性止痛中成药的工艺方法。为此，本专利技术的技术解决方案之一是一种无成瘾性止痛中成药，其特征在于所述的无成瘾性止痛中成药的有效成分是由20种吗啡类生物碱与10种延胡索类生物碱所组成。所述的无成瘾性止痛中成药中，吗啡类生物碱与延胡索类生物碱的比例为1/20～1/30。所述的无成瘾性止痛中成药中，吗啡类生物碱与延胡索类生物碱的优选比例为1/25。所述的无成瘾性止痛中成药具有片剂、颗粒剂、胶囊剂、合剂、注射剂等剂型。本专利技术的中成药利用二十余种吗啡类生物碱与十余种延胡索类生物碱的协同镇痛的药理作用，镇痛效果明显，而且经长期临床试用证明，本专利技术的药品消除了合成单体镇痛药的成瘾性，副作用小，所需服用的剂量小每次服用剂量中所含的吗啡类生物碱量仅为4mg，远低于传统西医止痛药的每次给药量10mg，且效果明显，可用于各种急、慢性痛疼，不必限制服用患者和禁忌症，适应症范围广，充分地体现了我国中药的神奇功效。本专利技术的技术解决方案之二是一种制备所述的无成瘾性止痛中成药的工艺方法，主要是对中药材采用溶剂浸泡萃取方法以提取有效成分，其特征在于所述的中药材是延胡索原药和罂粟壳原药；浸泡所述的延胡索原药的主要溶剂是酸性乙醇溶液，浸泡所述的罂粟壳原药的主要溶剂是乙醇溶液。所述的工艺方法包括如下步骤A)溶剂浸泡原药，浸取液回流提取，B)合并提取液过滤，C)回收溶剂并浓缩提取液制得清膏，或进一步加入淀粉吸湿干燥制成干浸膏，D)将两类清膏或干浸膏配比制成各种剂型。在步骤A中，提取所述的延胡索原药所用的酸性乙醇溶液，是含1～3％冰醋酸、60～80％乙醇(W/W％)的溶液，溶液量为原药重量的5～15倍，提取所述的罂粟壳原药所用的乙醇溶液，是含50～70％乙醇(W/W％)的溶液；溶液量为原药重量的10～20倍；步骤A应重复进行二次，第一次控制时间在2～4小时，第二次控制时间在1～3小时；在步骤C中，控制成品清膏的相对密度在1.25～1.50(55℃时)；此外，淀粉量与清膏量之比为0.5～1.5，在55～85℃范围内抽风干燥，筛去细粉留下含水量为5％的块状干膏。在步骤A中，提取所述的延胡索原药所用的酸性乙醇溶液的浓度优选为2％冰醋酸、70％乙醇(W/W％)的溶液，溶液量优选为原药重量的10倍，提取所述的罂粟壳原药所用的乙醇溶液，优选60％乙醇(W/W％)的溶液；溶液量为原药重量的15倍；对步骤A，第一次控制时间优选在3小时，第二次控制时间优选在2小时；在步骤C中，控制成品清膏的相对密度在1.35～1.40(55℃时)；淀粉量与清膏量之比优选为1∶1，干燥温度优选为60～80℃。对于上述乙醇提取后的罂粟壳药材还要用石灰水提取一次，对于石灰水提取后的罂粟壳药材还要用水提取一次，两次的提取液经过滤浓缩，控制成品清膏相对密度在1.35～1.40的(55℃时)，合并历次所得清膏进入后续步骤D。对于所述的工艺制成的任何剂型，其服用单位剂量中的吗啡类生物碱含量不大于4mg。上述工艺方法所利用的中药原料普通易得，工艺流程简单，极具市场前景。具体实施方式以下结合具体实施例对本专利技术作进一步说明。实施例1(片剂生产工艺过程)，处方延胡索1500g，罂粟壳1000g，辅料适量，制成1000片制法(1)延胡索提取用含2％冰醋酸的70％乙醇(约10倍量)浸泡过液，回流提取二次，第一次3小时，第二次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度1.35-1.40(55℃)的清膏，送检。(2)罂粟壳提取用60％乙醇(约15倍量)浸泡过液，回流提取二次，第一次3小时，第二次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度1.35-1.40(55℃)的清膏，药渣用石灰水回流提取2小时；然后，再用水回流提取2小时；合并提取液，滤过，浓缩至相对密度1.35-1.40(55℃)的清膏，将上述清膏合并，混均，送检。(3)延胡索干浸膏制备托盘上放适量的淀粉，加入延胡索清膏(比例约为1∶2)，60～80℃抽风干燥至含水量为3.0～5.0％，筛除细粉，块状物磨成粉(60目)，得干浸膏，送检。(4)罂粟壳干浸膏制备与延胡索干浸膏制备方法相同。(5)取延胡索干浸膏及罂粟壳干浸膏用95％乙醇制软材、制粒、于60℃干燥、整粒，加适量辅料，混合均匀后，压片，包衣，即得。性状本品为糖衣片或薄膜衣片。鉴别(1)取本品细粉0.5g加入甲醇30ml，超声处理10分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加水10ml，盐酸1滴，溶解，加乙醚提取2次，每次10ml，弃去乙醚液，水层加浓氨试液调至碱性，用乙醚提取3次，每次10ml，合并乙醚液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取延胡索对照药材1g，同法制成对照药材溶液。再取延胡索乙素对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2000版一部，附录VI B)试验，吸取上述三种溶液各2-3μl，分别点于同一用1％氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上，以正己烷-氯仿-甲醇(7.5∶4∶1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。(2)取本品细粉0.5g，加入氢氧化钙0.5g，加水30ml，摇匀，超声处理15分钟，滤过，取滤液，加硫酸铵0.5g并使其溶解，用苯振摇提取2次(25、15ml)，合并苯液，用水10ml洗涤，洗液并入水层后，用氯仿-乙醇(1∶1)60ml振摇提取1次，再用氯仿-乙醇(2∶1)提取3次(45、45、15ml)，合并提取液，用水10ml与乙醇5ml的混合液洗涤后，置水浴上蒸干，残渣加甲醇0.3ml使溶解，作为供试品溶液。另取无水吗啡对照品10mg，置10ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液使溶解，再加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2000版一部，附录VI B)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一用2％氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上，以甲苯-丙酮-乙醇-浓氨试液(20∶20∶3∶1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点，再依次喷以稀碘化铋钾试液和亚硝酸钠乙醇试液。日光下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。检查应符合片剂项下有关的各项规定(《中国药典》2000版一部，附录I D本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种无成瘾性止痛中成药，其特征在于：所述的无成瘾性止痛中成药的有效成分是由２０余种吗啡类生物碱与１０余种延胡索类生物碱所组成。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：石俊义，
申请(专利权)人：石俊义，司徒百兴，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]