盐酸奥昔非君滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸奥昔非君滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸奥昔非君滴丸及其制备方法。
技术介绍
盐酸奥昔非君为去甲麻黄碱衍生物，有选择性激动β-受体及直接扩张冠状动脉血管作用，能降低冠脉阻力，增加冠脉流量，减少心室容积，降低心室壁张力，改善心肌氧平衡以及增强心肌收缩力，加快心率等作用，对血压影响不大。盐酸奥昔非君由胃肠道吸收，口服给药4-8分钟心绞痛即可缓解，作用时间维持4-6小时，经8小时有50％在肝内还原为去甲麻黄碱从尿中排出。目前上市销售的仅有片剂，临床用于冠心病、心绞痛、心肌梗死。盐酸奥昔非君无臭，味微苦，有麻涩感，在水中微溶，其片剂崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸奥昔非君治疗作用的发挥。本专利技术就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸奥昔非君滴丸剂，从而克服盐酸奥昔非君片剂的以上缺陷，使盐酸奥昔非君的治疗作用得以充分发挥。
技术实现思路
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸奥昔非君滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。为达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的盐酸奥昔非君细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。本专利技术中盐酸奥昔非君(Oxyfedrine Hydrochloride)的化学名称为L-3-甲氧基-ω-(1-羟基-1-苯基异丙胺基)-苯丙酮盐酸盐，分子式为C19H23NO3·HCl，分子量为349.86，结构式为 本专利技术中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。本专利技术中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。下面经过检测对照说明本专利技术的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经10、20、30、40分钟时，取溶液10ml，滤过，滤液作为供试品溶液；另精密称取干燥至恒重的盐酸奥昔非君对照品适量，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成对照品溶液。取供试品溶液和对照品溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)，在252nm的波长处测定吸收度，计算溶出量。二、市售盐酸奥昔非君片检测结果1.崩解时间55分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)31.358.971.484.5三、实例1样品检测结果1.溶散时间2分钟2.溶出速率 时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)71.298.799.698.4四、实例2样品检测结果1.溶散时间2分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)74.596.798.398.4五、实例3样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)67.498.399.699.2六、实例4样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)79.198.697.299.5七、实例5样品检测结果1.溶散时间4分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)68.796.698.797.2八、实例6样品检测结果1.溶散时间5分钟2.溶出速率时间(分钟)10 20 30 40溶出度(％)71.398.5100.499.具体实施方式一、实例1处方盐酸奥昔非君 4g聚乙二醇6000 16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奥昔非君细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。二、实例2处方盐酸奥昔非君 4g聚乙二醇4000 16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奥昔非君细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。三、实例3处方盐酸奥昔非君 4g聚乙二醇6000 6g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奥昔非君细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。四、实例4处方盐酸奥昔非君 4g单硬脂酸甘油酯16g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奥昔非君细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。五、实例5处方盐酸奥昔非君 4g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 6g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的盐酸奥昔非君细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。六、实例6处方盐酸奥昔非君 4g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取盐酸奥昔非君和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。本文档来自技高网...

【技术保护点】
盐酸奥昔非君滴丸及其制备方法，其特征在于：将１重量份经超微粉碎的盐酸奥昔非君细粉加入至１～１０重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

【技术特征摘要】
1.盐酸奥昔非君滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的盐酸奥昔非君细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。2.权利要求1所述的盐酸奥昔非君(Oxyfedrine Hydrochloride)的化学名称为L-3-甲氧基-ω-(1-羟基-1-苯基异丙胺基)-苯丙酮盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱进，许军，彭红，李平，朱丹，刘孝乐，
申请(专利权)人：南昌弘益科技有限公司，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]