奥洛他定和/或其药学上可接受的盐的制备方法技术

技术编号:7127364 阅读:219 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及奥洛他定的制备方法,且更具体地说,本发明专利技术涉及改进的奥洛他定的合成方法以及中间体11-[(Z)-3-(二甲氨基)-亚丙基]-6-11-二氢二苯并[b,e]-噁庚因-2-乙酰胺对甲苯磺酸盐,该合成方法包括使式(III)的二苯并[b,e]噁庚因-11-酮衍生物和适合的试剂在维悌希条件下反应。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及奥洛他定的制备方法,且更具体地说,本专利技术涉及改进的合成奥洛他定的方法,该方法包括使下式的二苯并噁庚因-11-酮衍生物权利要求1.式II的化合物的制备方法2.权利要求1的方法,其中使用溴化3-二甲氨基丙基三苯基鳞氢溴酸盐。3.权利要求1的方法,其中所述碱是正丁基锂。4.权利要求1的方法,其中所述式III的化合物和卤化3-二甲氨基丙基三苯基鳞或其盐的反应在醚类溶剂中进行。5.权利要求4的方法,其中所述溶剂是四氢呋喃。6.权利要求1的方法,其中以2.0-4. 0的摩尔比使用反应剂和式III的化合物。7.权利要求6的方法,其中摩尔比为2.5 1。8.权利要求1的方法,其中以4.0-7. 0的摩尔比使用碱和式III的化合物。9.权利要求8的方法,其中摩尔比为5.5 1。10.权利要求1的方法,其中所述反应在的_20°C至70°C的温度下进行。11.奥洛他定或其药学上可接受的盐的合成方法,该方法包括权利要求1的方法。12.权利要求11的方法,该方法还包括a.将式II的化合物转化成相应的对甲苯磺酸盐;b.通过分步结晶纯化所述盐;c.中和Z-纯的对甲苯磺酸盐;d.水解由此得到的式本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式II的化合物的制备方法:该方法通过使式III的化合物和卤化3-二甲氨基丙基三苯基鏻或其盐在碱的存在下在维悌希条件下反应来进行

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A·吉迪
申请(专利权)人:ZACH系统股份公司
类型:发明
国别省市:IT

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