盐酸地巴唑滴眼液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及地巴唑滴眼液及其制备方法。其特征是：本发明专利技术的地巴唑滴眼液主要含地巴唑、β-环糊精和注射用水，其中地巴唑的浓度为0.1～0.2％g/ml，β-环糊精浓度为5～30％g/ml，滴眼液pH为5.5～8.0。本发明专利技术的地巴唑滴眼液对眼睛不刺激，并且滴眼液溶解度好，溶液澄清，渗透压适当，适合于临床应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及。
技术介绍
盐酸地巴唑为平滑肌松弛药，主要用于治疗青少年假性近视，能够直接松弛平滑肌，并且扩张睫状前动、静脉血管。有利于睫状肌供血，使睫状肌营养状况改善。目前上市的盐酸地巴唑为它的盐酸盐。由于盐酸地巴唑的pka值约为4. 0，故无法直接制成pH值为5. 5 8. O的滴眼剂。国内该滴眼液由郑州致和药业有限公司研制，商品名为敏悦，于2007年批准在国内上市。该公司研制的盐酸地巴唑滴眼液PH值范围为4. O 4. 8。 pH值较低的滴眼剂使用时会引起眼部灼烧感及刺痛感等不良反应，刺激性引起的泪液分泌增加，导致药物迅速流失，甚至会损伤角膜。
技术实现思路
本专利技术公开了一种盐酸地巴唑滴眼液，pH值为5. 5 8. 0，对眼睛不刺激，并且滴眼液溶解度好，溶液澄清，渗透压适当，适合于临床应用。为了将pH值控制在5. 5 8. O,达到使用舒适、不对眼部刺激的效果。专利技术人试图寻找盐酸地巴唑的增溶剂以克服盐酸地巴唑滴眼液PH太低的问题。专利技术人对多种药学上常用的增溶剂进行了试验，发现大部分增溶剂不适合用于盐酸地巴唑滴眼液。比如当用不用浓度的丙二醇和PEG本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸地巴唑滴眼液，其特征在于主要含：盐酸地巴唑、β？环糊精和注射用水，其中盐酸地巴唑的浓度为0.1～0.2％g/ml，β？环糊精浓度为5～30％g/ml，滴眼液pH为5.5～8.0。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸地巴唑滴眼液，其特征在于主要含盐酸地巴唑、β-环糊精和注射用水，其中盐酸地巴唑的浓度为O. I O. 2% g/ml, β -环糊精浓度为5 30% g/ml，滴眼液pH为 5. 5 8. O。2.权利要求I的盐酸地巴唑滴眼液，其中环糊精为羟丙基环糊精或磺丁基-β-环糊精。3.权利要求I的盐酸地巴唑滴眼液,其中盐酸地巴唑和环糊精重量比为I:80 I :120。4.权利要求I的盐酸地巴唑滴眼液，其中滴眼液pH为6.O 7. O。5.权利要求I的盐酸地巴唑滴眼液，还含有水溶性高分子聚合物，所述水溶性高分子聚合物为聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素或泊...

【专利技术属性】
技术研发人员：王召，马荣，蔡艳，张娜娜，贡丽竹，
申请(专利权)人：南京京华生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：