【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及的是化合物盐酸奥洛他定的制备方法，具体是以2-氯甲基苯甲酸甲酯和对羟基苯乙酸甲酯为起始原料，通过醚化、水解、环合、再经wittig反应和成盐来合成盐酸奥洛他定，该工艺反应条件温和，用醋酸酐代替多聚磷酸，采用盐酸有机溶剂可有效对Z/E型奥洛他定实现拆分，得到盐酸奥洛他定，E构型副产物经过浓盐酸处理有效的实现了Z/E构型的转化，提高了盐酸奥洛他定的收率，产品纯度好，大大提高了工业化生产的可行性。【专利说明】
本专利技术涉及制药领域，具体涉及。
技术介绍
盐酸奥洛他定（Olopatadinehydrochloride)为Hl受体高选择性抑制剂及肥大 细胞膜稳定剂，对a肾上腺素受体、多巴胺受体、M1、M2受体均无作用，副作用低。盐酸奥洛 他定的化学名为：(Z)-11-(3-二甲氨基丙烯基）-6, 11-二氢二苯骈氧扎-2-乙酸盐 酸盐，结构式如下： 【权利要求】1. ，包括以下步骤： (1) 以2-氯甲基苯甲酸甲酯和对羟基苯乙酸甲酯为原料，以乙醇为溶剂，加入缚酸剂 进行醚化反应，得4-(2-甲氧羰基苄氧基）苯乙酸甲酯； (2) 以乙醇为溶剂，氢氧化钾为碱，三乙基苄基氯化铵为相转移催化剂，催化水解步 骤（1)的4-(2-甲氧羰基苄氧基）苯乙酸甲酯，水解完成后调节pH= 1-2,过滤干燥，得 4-(2-羧基苄氧基）苯乙酸； (3) 以醋酸酐为溶剂和缩合脱水剂，将步骤⑵的4-(2-羧基苄氧基）苯乙酸在 80-90°C下进行环合反应，加水淬灭析晶，得伊索克酸； (4) 将3-二甲氨基丙基三苯基磷氢溴酸盐与...
【技术保护点】
一种盐酸奥洛他定的制备方法，包括以下步骤：(1)以2‑氯甲基苯甲酸甲酯和对羟基苯乙酸甲酯为原料，以乙醇为溶剂，加入缚酸剂进行醚化反应，得4‑(2‑甲氧羰基苄氧基)苯乙酸甲酯；(2)以乙醇为溶剂，氢氧化钾为碱，三乙基苄基氯化铵为相转移催化剂，催化水解步骤(1)的4‑(2‑甲氧羰基苄氧基)苯乙酸甲酯，水解完成后调节pH＝1‑2，过滤干燥，得4‑(2‑羧基苄氧基)苯乙酸；(3)以醋酸酐为溶剂和缩合脱水剂，将步骤(2)的4‑(2‑羧基苄氧基)苯乙酸在80‑90℃下进行环合反应，加水淬灭析晶，得伊索克酸；(4)将3‑二甲氨基丙基三苯基磷氢溴酸盐与氢化钠反应，生成3‑(二甲氨基丙基三苯基)磷叶立德，加入伊索克酸反应，经乙酸乙酯萃取除杂、正丁醇提取产物、浓缩、打浆后，得(Z/E)奥洛他定游离碱混合物；(5)将(Z/E)奥洛他定游离碱混合物溶于丙酮，滴加盐酸，搅拌，过滤，滤饼用丙酮洗涤、干燥，即得终产品盐酸奥洛他定。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：何镭，
申请(专利权)人：石家庄创建医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13
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