2′-卤代-3′,5′-二烷氧苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷衍生物及其在治疗尿失禁中的用途制造技术

本发明专利技术是关于２′－卤代－３′，５′－二烷氧苯－１′－基－亚氨基－２－咪唑烷，互变体２′－卤代－３′，５′－二烷氧苯胺－２－咪唑烷和／或其药物可接受的盐，及其作为药物组合物在治疗尿失禁中的用途。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于2′-卤代-3′，5′-二烷氧苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷，互变体2′-卤代-3′，5′-二烷氧苯胺-2-咪唑烷和/或其药物可接受的盐，及其作为药物组合物的用途，尤其是用于治疗尿失禁。现有技术许多苯基亚氨基-咪唑及-咪唑烷范畴的实例为已知的。最为周知的可能是可乐定(clonidine)，2′，6′-二氯苯-1-基亚氨基-2-咪唑烷。关于本专利技术的化合物，已知结构类似的实例数受其性质的限制。DE 2220906描述了与本专利技术化合物结构相关的治疗上有利的一类苯基亚氨基-咪唑。但并未公开与治疗尿失禁有关的本专利技术化合物或其性质。JP 48-76870揭示一类与本专利技术化合物结构有关的苯基亚氨基-咪唑。其中所述的化合物可作为血管收缩剂及低血压剂。尤其，其中揭示2-(苯基氨基)-2-咪唑啉及可乐定。但并未揭示与治疗尿失禁有关的本专利技术化合物或其性质。WO 96/32939(其全部在此提出供参考)揭示一类治疗尿失禁的与本专利技术化合物结构相关的苯基亚氨基-咪唑烷。但并未揭示本专利技术的化合物。EP 0887346揭示另一类苯基亚氨基-咪唑烷、苯基亚甲基-咪唑烷、苯基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物＊＊＊其中Ｒ代表Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ↓［３］、ＣＨ↓［２］Ｆ或ＣＨＦ↓［２］，及Ｒ↓［１］及Ｒ↓［２］彼此独立地为任一种Ｃ↓［１－６］烷基，其通式Ⅱ的互变体＊＊＊或该二互 变体中任一种的药物可接受的盐。

【技术特征摘要】
EP 2002-1-31 02002352.91.一种式I化合物 其中R代表F、Cl、Br、CF3、CH2F或CHF2，及R1及R2彼此独立地为任一种C1-6烷基，其通式II的互变体 或该二互变体中任一种的药物可接受的盐。2.如权利要求1的化合物，其中R为F、Cl、Br或CF3、且R1及R2各独立地为直链C1-6-烷基。3.如权利要求1的化合物，其中R为Cl、Br或CF3、且R1及R2两者为相同的直链C1-4-烷基。4.如权利要求1的化合物，其中R为Cl或Br。且R1及R2二者为甲基、乙基或丙基。5.如权利要求1的化合物，其中R为Cl，且R1及R2二者为甲基或乙基。6.如权利要求1的化合物，该化合物为2′-氯-3′，5′-二甲氧基苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷，2′-氯-3′，5′-二乙氧基苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷，2′-氯-3′，5′-二丙氧基苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷，2′-溴-3′，5′-二甲氧基苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷，2′-溴-3′，5′-二乙氧基苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷，2′-溴-3′，5′-二丙氧基苯-1′-基-亚氨基-2-咪唑烷，其互变体或其药物上...

【专利技术属性】
技术研发人员：弗朗兹埃瑟，帕斯卡尔波泽特，石黑直树，喜多川久人，村松郁延，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆法玛两合公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]