一种微粒化水飞蓟制剂的研制制造技术

本项发明专利技术公开一种微粒化水飞蓟素药剂的制备，结合固体分散技术和微粒化技术，同时采用分散片为制剂载体，研制出生物利用度得到显著提高的水飞蓟分散片。与现有产品相比，水飞蓟分散片崩解迅速、有效成分渗出快，生物利用度试验显示水飞蓟分散片的生物利用度得到极大提高，可以有效的改善水飞蓟素的临床治疗效果。同时水飞蓟分散片遇水可快速崩解形成均匀的混悬液，服用方便，可以吞服、咀嚼含吮或在水中分散后服用，方便老年、儿童患者的使用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本项专利技术涉及医药新产品的研制，具体为一种水飞蓟素微粒化制剂-水飞蓟分散片的制备。
技术介绍
水飞蓟素(Silymarin)是从菊科植物水飞蓟(Silybum marianum)的果实当中提取精制得到的一系列黄酮木质素类化合物的总称，主要成分为包括水飞蓟宾(silybin)，水飞蓟宁(silidianin)，水飞蓟丁(silichristin)以及异水飞蓟宾(isosilybin)，这些化合物均为黄酮木质素类衍生物，为一系列同分异构体，分子式为C25H22O11，分子量约为482。由水飞蓟果实当中提取精制得到的水飞蓟素目前已作为化学原料药收载于国家标准当中，水飞蓟素的含量一般以水飞蓟宾计。由水飞蓟素制成的制剂在全世界范围内广泛应用于各种原因导致的肝炎和肝损伤的治疗，1755年Haller即将水飞蓟应用于肝脏疾病的治疗，悠久的应用历史表明水飞蓟素疗效确切，不良反应少。但是，由于水飞蓟素水溶性极差，其溶解度＜0.04mg/ml，因此水飞蓟制成的制剂普遍生物利用度低，影响了水飞蓟素的治疗效果。国外研究资料表明水飞蓟素常规制剂在胃肠道的吸收率介于23％～47％之间(Tyler VE.Milk 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水飞蓟分散片，其特征在于每单元剂量含有水飞蓟素或水飞蓟素固体分散体２０－６００毫克。

【技术特征摘要】
1.一种水飞蓟分散片，其特征在于每单元剂量含有水飞蓟素或水飞蓟素固体分散体20-600毫克。2.根据权利要求1所述的水飞蓟分散片，其特征在于每单元剂量含有微粒化水飞蓟素或微粒化水飞蓟素固体分散体20-600毫克。3.根据权利要求1或2所述的水飞蓟分散片，其特征在于所述水飞蓟素指来源于菊科植物水飞蓟的提取物，含水飞蓟素以水飞蓟宾计不低于50％。4.根据权利要求1或2所述的水飞蓟分散片，其特征在于每单元剂量的主药为微粒化水飞蓟素或微粒化水飞蓟素固体分散体20-600毫克，其余部分为医学上可以接受的赋形剂包括填充剂10-300毫克、崩解剂10-500毫克、黏合剂1-150毫克、润滑剂1-100毫克、助流剂1-100毫克。5.根据权利要求1或2所述的水飞蓟分散片，其特征在于填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、预胶化淀粉中的一种或几种的混合物；崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、十二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠、聚丙烯酸树脂中的一种或几种的混合物；黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、乙醇、水中的一种或几种混合物；润滑剂和助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁中的一种或几种混合物。6.根据权利要求1或2所述的水飞蓟分散片，其特征在于所含水飞蓟固体分散体为水飞蓟素与聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮、磷脂按照1∶15～10∶1的比例制成。7.根据权利要求2所述的水飞蓟分散片，其特征在于所述微粒化水飞蓟素或微粒化水飞蓟素固体分散体的平均粒径低于20微米，优选低于8微米。8.根据权利要求2所述的水飞蓟分散片，其特征在于所述主药微粒化水飞蓟素或微粒化水飞蓟素固体分散体的...

【专利技术属性】
技术研发人员：董诗文，谷道昭，
申请(专利权)人：董诗文，谷道昭，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]