盐酸纳洛酮粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术属化学制药领域，具体涉及一种以盐酸纳洛酮为主药的粉针剂及其制备工艺。本发明专利技术所述的盐酸纳洛酮粉针剂由浓度为０．０５－５ｍｇ／ｍｌ盐酸纳洛酮和注射用水溶性药用辅料组成，通过冷冻干燥工艺制备。水溶性辅料主要为冻干支架剂，也可加入其他药剂学上有效的辅料。本发明专利技术克服现有制剂的不足，粉针剂产品稳定性好，运输、储存方便，加入注射用水后所得注射液经质量标准检验，各项指标均符合要求。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属化学制药领域，涉及盐酸纳洛酮注射用制剂及其制备方法。具体涉及一种稳定的盐酸纳洛酮冻干粉针剂及其制备工艺。
技术介绍
盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂，临床用于麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒，首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。注射途径有皮下、肌内或静脉注射等途径，起效快，生物利用度高且易于剂量调整和控制，为其首选给药途径。市售的注射用盐酸纳洛酮制剂为其水针剂。盐酸纳洛酮为17-烯丙基-4，5α-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐无水合物、单水合物或二水合物，分子结构中含酚羟基结构，化学性质不稳定，易被氧化生成双纳洛酮。光、热和金属离子均可加速氧化。所以盐酸纳洛酮水针剂处方中往往需加抗氧剂、金属离子螯合剂、pH调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂等大量辅料，生产过程中还须采取充氮等措施，操作繁琐，给大生产带来很大不便。即使如此，在高压灭菌过程中，盐酸纳洛酮仍可能发生降解，生成noroxymorphone等降解产物。所以研究开发一种处方工艺简单、稳定性好的注射用盐酸纳洛酮制剂就具有较大的社会效益和经济效益。冷冻干燥是将需要干本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸纳洛酮粉针剂，其特征在于由盐酸纳洛酮和注射用水溶性辅料组成，通过冷冻干燥工艺制备，其中盐酸纳洛酮浓度为０．１－５ｍｇ／ｍｌ，余为注射用水溶性辅料，所述的水溶性辅料为冻干支架剂，可以是以下物质中的一种或多种：多元醇／糖类如甘露醇、木糖醇、蔗糖、海藻糖、乳糖、葡萄糖、麦芽糖和肌糖，其用量为制剂总量的０．１％－２０％，其中甘露醇的用量为０．５％－１０％；聚合物类如聚维酮、聚乙二醇、葡聚糖、白蛋白，其用量为制剂总量的０．５％－１０％；氨基酸类如甘氨酸、Ｌ－丝氨酸、谷氨酸钠、丙氨酸、精氨酸、肌氨酸，其用量为制剂总量的０．１％－２０％，其中甘氨酸的用量为０．５％－１０％。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸纳洛酮粉针剂，其特征在于由盐酸纳洛酮和注射用水溶性辅料组成，通过冷冻干燥工艺制备，其中盐酸纳洛酮浓度为0.1-5mg/ml，余为注射用水溶性辅料，所述的水溶性辅料为冻干支架剂，可以是以下物质中的一种或多种多元醇/糖类如甘露醇、木糖醇、蔗糖、海藻糖、乳糖、葡萄糖、麦芽糖和肌糖，其用量为制剂总量的0.1％-20％，其中甘露醇的用量为0.5％-10％；聚合物类如聚维酮、聚乙二醇、葡聚糖、白蛋白，其用量为制剂总量的0.5％-10％；氨基酸类如甘氨酸、L-丝氨酸、谷氨酸钠、丙氨酸、精氨酸、肌氨酸，其用量为制剂总量的0.1％-20％，其中甘氨酸的用量为0.5％-10％。2.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮粉针剂，其特征在于所述的盐酸纳洛酮浓度为0.4-4mg/ml。3.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮粉针剂，其特征在于所述的粉针剂其中水溶性辅料也可加其他药剂学上有效的辅料，如渗透压调节剂、稳定剂、pH调节剂和防腐剂中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的盐酸纳洛酮粉针剂，其特征在于所述盐酸纳洛酮为17-烯丙基-4，5α-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐的无水合物、单水合物或二水合物，也可以是纳洛酮的原形药物或其他药学上可接受的盐。5.根据权利要求3所述的盐酸纳洛酮粉针剂，其特征在于所述的渗透压调节剂可以是氯化...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋新国，高小玲，仇缀百，陈平，
申请(专利权)人：复旦大学，杭州富邦生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]