银杏叶分散片制剂及其制备方法技术

本发明专利技术是一种银杏叶分散片制剂及其制备方法，它主要由银杏叶或提取物加适宜的崩解剂：维膨淀Ｐ、微晶纤维素制作而成，与现有技术相比，本发明专利技术提供的产品特别适合于老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用，本发明专利技术提供的制剂不良反应小、用于治疗中风病的疗效好，对于中风病人的综合功能恢复明显，性价比高；可供病人长期使用，性价比高；可供病人长期使用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种银杏叶分散片制剂及其制备方法，属于中药的

技术介绍
研究发现银杏叶或其提取物能清除自由基，扩张血管，增加脑血流量，改善脑缺血、缺氧，减轻脑水肿，拮抗血小板活化因子(PAF)，增加胰岛β细胞分泌胰岛素，影响神经介质，改善学习记忆和抗辐射等，以其制成的制剂用以治疗中风病，中风病人的综合功能恢复明显，收到了显著的疗效。为了解决现有的银杏叶普通剂型如片剂、胶囊剂等制剂存在的问题，如崩解慢、溶出差、生物利用度不高及液体制剂稳定性差、包装、运输、储存不便等，特别是为了便于老人、儿童或吞咽困难患者服用，药学工作者做了大量的研究工作，比如中国专利公报公开的申请号为“02134126.5”，名称为“银杏叶分散片制备方法”的专利申请，它提供了这种分散片制剂的制备方法，但是分散片具有在19℃～21℃水中3min内完全崩解的性能，所以崩解剂对其的影响是十分重大的；但是现有技术使用的崩解剂羧甲基淀粉钠的崩解时间过长，不能达到分散片的要求；而低取代羟丙基纤维素的崩解虽然快，但是它又具有强烈的亲水性和较大的膨胀度，在水中溶胀均形成胶体溶液，对溶出度有一定程度的抑制；交联聚乙烯吡咯烷酮虽然崩解快，且吸水后不形成胶状溶液，溶出速率高，但是价格昂贵，生产成本有相当大程度的提高。对于需要长期服用药物的慢性病患者而言，经济负担是相当沉重的，所以十分有必要开发一种疗效理想，价廉物美，工艺合理可行的银杏叶分散片制剂以及这种制剂的制备方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种银杏叶分散片制剂及其制备方法，这种产品的制备方法解决了现有技术存在的问题，得到的产品特别适合于老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用；提供的制备方法工艺合理可行，产品性价比高，适合患者长期服用、企业化生产。本专利技术是这样构成的它主要由银杏叶50～1000g或相应重量份它们的提取物加适宜的崩解剂制作而成。所述的崩解剂，按质量百分比计算，由维膨淀P、微晶纤维素组成。所述的银杏叶分散片制剂的制备方法取银杏叶，粉碎，用稀乙醇加热回流提取，合并提取液，回收乙醇并浓缩至适量，加于已处理好的大孔吸附树脂柱上，依次用水及不同浓度的乙醇洗脱，收集相应的洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥；或回收乙醇，浓缩成稠膏，真空干燥，粉碎，然后加入维膨淀P、微晶纤维素，压片，即得。具体的说取银杏叶，粉碎，用60％乙醇加热回流提取3次，合并提取液，回收乙醇并浓缩至适量，加于已处理好的大孔吸附树脂柱上，依次用水及30％、40％、50％乙醇洗脱，收集相应的洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥；或回收乙醇，浓缩成稠膏，真空干燥，粉碎成粒径为40μm的微粉，加入3％维膨淀P，制软材，软材挤压过0.5mm筛网成短圆条，经转盘圆化成圆颗粒，称入流化床中流化烘干并喷入包衣液(HPMC∶HPMCP∶75％乙醇＝3∶8∶100)使包衣层增重4％，风干，出料，再加入3％维膨淀P和10％微晶纤维素，混合均匀，单冲式压片机，2档压片力压片，即得。与现有技术相比，本专利技术提供了一种银杏叶分散片制剂及其制备方法，特别适合于老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用。本专利技术在制备分散片制剂过程中选用了新的崩解剂维膨淀P；本申请人在研究中发现，维膨淀P除具有非常高的崩解能力外，在水中形成脱水收缩性溶液，无粘性，利于药片的崩解和溶出，且价格仅为交联PVP的四分之一，但是要达到分散片快速崩解的要求，仅仅只使用崩解剂是不够的；其中的原料粒度、压片压力都是十分关键的压片压力大小影响片剂的孔隙率，因而会影响片剂的崩解与药物的溶出，一般情况下，压力增大，片剂的孔隙率减小，崩解时间延长，溶出速度减小，因此在中药分散片的研制过程中，必须通过实验找出最佳压力范围，从而获得较快的溶出速度；此外中药颗粒遇水发粘也会很大程度的影响崩解。经过一系列的实验研究，最终本专利技术采用将原料粉碎成粒径为40μm的微粉，以6％维膨淀P、10％微晶纤维素作为崩解剂，以HPMC∶HPMCP∶75％乙醇＝3∶8∶100为包衣材料对中药浸膏所制的圆形颗粒进行包衣，较好解决了这种颗粒遇水发粘影响崩解的问题。特别是本专利技术提供的制备方法将维膨淀P采用一部分外加、一部分内加的办法进行添加处理，这样可以避免内加法或外加法存在的缺点内加法即维膨淀P与药物一起混合制粒，崩解作用来自颗粒的内部，由于崩解剂包在颗粒的内部，与水接触迟缓，崩解作用弱；而外加法即维膨淀P与已干燥的颗粒混合后压片，崩解作用发生在颗粒之间，崩解后呈颗粒状、而不呈细粉状；本专利技术提供的制剂不良反应小、用于治疗中风病的疗效好，对于中风病人的综合功能恢复明显，性价比高；可供病人长期使用，解决了现有技术存在的问题，达到了专利技术的目的。申请人进行了一系列实验，以选择本专利技术提供的药物制剂的制备工艺、使用的辅料种类及用量、比例等；保证其科学、合理、可行；得到的制剂具有有效的治疗效果。实验例1分散片成型工艺研究崩解时限检查采用转篮法，升降式崩解仪，片剂或胶囊剂取6片/粒，观察通过筛网的情况，通过率高则崩解性好，更宜人体吸收；脆碎度片剂四用仪，测定片剂的径向破碎力及脆碎度；溶出度测定每种处方各取6片，按《中国药典》2000版标准的转蓝法测定以900mL磷酸盐缓冲液(pH 7.4)为溶出介质，转蓝转速100r/min，温度(37±0.5)℃，分别于2、5、10、20、30、40min取样，测定吸收度，求出含量并计算累积溶出百分率。(1)辅料筛选组别维膨淀P(内加)％维膨淀P(外加)％微晶纤维素％崩解时间(s)1 0 6 8 1842 0 6 10 1893 0 6 12 1764 6 0 8 985 6 0 10 1046 6 0 12 1007 3 3 8 698 3 3 10 439 3 3 12 76结果表明内加法即维膨淀P与药物一起混合制粒，崩解作用来自颗粒的内部，由于崩解剂包与颗粒的内部，与水接触迟缓，崩解作用弱；外加法即维膨淀P与已干燥的的颗粒混合后压片，崩解作用发生与颗粒之间，崩解后呈颗粒状；而一部分外加、一部分内加可以克服前两种方法的缺点。(2)压片力压片力/档 脆碎度％崩解时间(s)3 0.54922 0.30401 0.4538结果表明压片压力大小影响片剂的孔隙率，因而会影响片剂的崩解与药物的溶出，一般情况下，压力太大，片剂的孔隙率减小，崩解时间延长，溶出速度减小；压力太小，脆碎度又不合格；通过实验本产品最佳的压力是2档压力。(3)原料粒度银杏叶胶囊 银杏叶片 本专利技术分散片 未微粉化制得的分散片2min溶出度(％) 46.25±3.41 40.78±3.57 51.37±4.62 41.68±3.365min溶出度(％) 84.51±3.12 81.38±2.76 88.95±3.43 83.32±3.0110min溶出度(％) 92.48±2.30 90.71±2.89 96.34±3.25 92.57±3.1520min溶出度(％) 94.32±0.87 93.15±1.12 98.05±1.08 95.11±1.0330min溶出度(％) 96.98±1.05 94.81±1.08 9本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种银杏叶分散片制剂，其特征在于：它主要由银杏叶５０～１０００ｇ或相应重量份它们的提取物加适当的崩解剂制作而成。

【技术特征摘要】
1.一种银杏叶分散片制剂，其特征在于它主要由银杏叶50～1000g或相应重量份它们的提取物加适当的崩解剂制作而成。2.按照权利要求1所述的银杏叶分散片制剂，其特征在于崩解剂是维膨淀P和微晶纤维素。3.如权利要求1或2所述的银杏叶分散片制剂的制备方法，其特征在于取银杏叶，粉碎，用稀乙醇加热回流提取，合并提取液，回收乙醇并浓缩至适量，加于已处理好的大孔吸附树脂柱上，依次用水及不同浓度的乙醇洗脱，收集相应的洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥；或回收乙醇，浓缩成稠膏，真空干燥，粉碎，然后加入维膨淀P、微晶纤维素，压片，即得。4.按照权利要求3所述的银杏叶分散片制剂的制备方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：周霞，
申请(专利权)人：贵阳云岩西创药物科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]