银杏提取物口腔崩解片制造技术

本发明专利技术涉及银杏提取物的口腔崩解片及其制备方法，该口腔崩解片由生理有效量的银杏提取物和适合制成口腔崩解片的药物可接受的载体组成，所述适合制成口腔崩解片的药物可接受的载体包括高分子材料、填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂、矫味剂以及其他药物可接受的适合制成口腔崩解片的载体。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，特别涉及银杏提取物的口腔崩解片及其制备方法。患者服此药时，不用水或只需用少量水服药，无需咀嚼，在口腔中5秒至60秒内崩解，借吞咽动力，药物入胃起效。
技术介绍
口腔崩解片为一种新的药物制剂形式，英文名为“Orally disintegratingtables”。美国FDA已经批准该剂型上市，理由是方便部分人群用药，如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人用药。口腔崩解片定义系一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。技术要求①应在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔粘膜无刺激性。质量标准中性状项下应规定在口腔内迅速崩解、无沙砾感、口感良好；②建立合适的崩解时限测定方法和限度，并定入标准；③对难溶药物，应建立合适的溶出度测定方法和限度；④其它应符合片剂项下通则要求。口腔崩解片的特点①吸收快、生物利用度高；②服用方法不需用水③肠道残留少，副作用少；④避免肝肠的首过效应。银杏叶口腔崩解片为纯中药制剂，具有活血祛瘀，通脉活络的功用，能够抑制血小板聚集和增加脑血流量，临床用于治疗脑路瘀阻，中风偏瘫，或心脉瘀阻，胸痹心痛；脑血管病后遗症，冠心病心绞痛属上述证候者。本专利技术制剂的治疗对象是脑血管病后遗症或冠心病心绞痛的患者。脑血管后遗症患者多数会并发吞咽障碍，一般是由假性球麻痹所致。此类患者最大的危险和痛苦就是常常将水、食物等本应咽入食管的东西误吸入气管，导致肺部感染；同时患者常因怕被呛而拒服水、食和药物并因此引起严重营养不良，导致生活质量下降，死亡率明显升高。国外对于这类疾病的治疗主要采用短期静脉高能营养支持、胃管鼻饲、吞咽功能康复训练配合阶段性摄食训练和经皮胃造瘘术综合治疗，但这种治疗费用昂贵，治疗过程复杂，且易出现并发症。冠心病心绞痛往往发作突然，很起病急，少或根本就没有先兆，发作时行动困难，因此口服常规的片剂、胶囊、颗粒剂型的药物很不方便，甚至在公共场所等环境下无法服用。现有的银杏提取物的口服制剂包括片剂、胶囊剂等，均要用水送服，而且，银杏提取物具有强列的苦味并具有胃肠道刺激性，本专利技术提供一种银杏提取物口腔崩解片，该片剂通过直接压片而得，优点是患者服此药时，不用水或只需用少量水服药，无需咀嚼，在口腔中5秒至60秒内崩解，借吞咽动力，药物入胃起效，无苦味，无刺激性，使病人得到及时有效的治疗，省去麻烦。
技术实现思路
本专利技术将银杏提取物制成口腔崩解片，技术上克服了药物苦味，在口腔内迅速崩解，大大提高了药物的生物利用度。本专利技术所述的银杏提取物口腔崩解片由活性成分银杏提取物和辅助成分组成。每片含活性成分0.02-0.08g，最好是0.04g(以银杏提取物计)，其余为辅助成分。辅助成分为适合制成口腔崩解片的药物可接受的载体，主要包括高分子材料、填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂、矫味剂等。本专利技术的特征还在于采用包衣技术及预处理技术制备银杏提取物的微囊，进而制成口腔崩解片。本专利技术所述银杏提取物是将银杏的根、茎、叶、花或果通过采用选自粉碎、压榨、煅烧、研磨、过筛、渗漉、萃取、水提、醇提、水沉、醇沉、酯提、酮提、层析、过滤等方法得到的提取物产品，所述提取物可以是浸膏形式的物质，可以是干浸膏也可以是流浸膏，可以是粉末状物质，根据制剂的不同需要制成不同的状态，所述银杏提取物的制备方法是已知的常规方法，可以通过以下文献的方法制备CN95111763，CN95118737，CN94194309，CN99124228，CN00129807，CN97116799，CN97116798，CN9711679，CN96194311，CN98811799，CN98812437，CN0012035。银杏提取物也可以从市场上买到，银杏提取物中含有黄酮和内酯成分，提取的方法不同，黄酮和内酯成分的含量也不同，本专利技术采用达到药物标准的黄酮和内酯成分含量的提取物，本专利技术实施例中的提取物就是购买到的黄酮和内酯成分含量达到药物标准的提取物。口腔崩解片要求崩解迅速、无沙硕感、口感良好、容易吞咽，对口腔粘膜无刺激性，因此对辅料的要求较高。常用的辅料有丙烯酸树脂，乙基纤维素，明胶、纤维素、丙烯酸聚合物，乙烯共聚物，交联羧甲基纤维素钠，交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素，处理琼脂，枸橼酸，碳酸氢钠，甘露醇，樟脑，乳糖，四丁醇，麦芽糖醇，糖精钠，蛋白糖，蔗糖，薄荷脑，阿斯巴甜，木糖醇，甘露醇，蛋白糖，甜菊苷，蔗糖，山梨醇，维生素C，亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸盐，硫代硫酸钠，异VC，硫脲，半胱氨酸，蛋氨酸，硫代乙酸，硫代甘油，叔丁基对羟基茴香醚，二丁甲苯酚，培酸丙酯，生育酚，卵磷脂，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，微粉硅胶，欧巴代II，乙醇，水，明胶，阿司帕坦，橘子香精，薄荷香精等辅料。选择辅料对口腔崩解片具有重要意义，优选的辅料可以使崩解迅速、无沙硕感、口感良好、容易吞咽，对口腔粘膜无刺激性，本专利技术对辅料进行了选择，以微晶纤维素(MCC)、甘露醇、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、枸橼酸、碳酸氢钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、明胶、丙烯酸树脂、阿司帕坦、桔子香精、薄荷香精为优选。本专利技术的口腔崩解片，优选的组成为银杏叶提取物 15-25％高分子材料 2-10％填充剂 30-70％崩解剂 2-15％泡腾剂 1-10％润滑剂 0.01-3％矫味剂 0.05-10％其中高分子材料用于包裹银杏提取物，以掩盖苦味，所述高分子材料选自明胶、丙烯酸树脂、乙基纤维素，填充剂选自微晶纤维素，乳糖，甘露醇，崩解剂选自低取代羟丙基纤维素，交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，泡腾剂选自枸橼酸、碳酸氢钠，矫味剂选自、阿司帕坦、橘子香精、薄荷香精，润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶。特别优选的配方组成为1000片由以下配方组成，每片含活性成分0.04g(以银杏提取物计)银杏提取物 40g甘露醇 62g微晶纤维素 54g 交联聚乙烯吡咯烷酮 6g碳酸氢钠 8g枸橼酸 10g明胶 15g硬脂酸镁 2g阿司帕坦 3g另一特别优选的配方组成为1000片由以下配方组成，每片含活性成分0.04g(以银杏提取物计)银杏提取物 40g明胶10g甘露醇 74g微晶纤维素 80g交联聚乙烯吡咯烷酮 20g枸橼酸 10g碳酸氢钠10g阿司帕坦2g薄荷香精2g硬脂酸镁2g第二配方的口腔崩解片是将银杏提取物用高分子材料包裹成微米级的小颗粒再进一步制成口腔崩解片，这种银杏提取物用高分子材料包裹的口腔崩解片，其组成为银杏提取物用天然或合成的高分子材料包裹成的微米级的小颗粒作为活性部分，加以本专利技术优选的填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂、矫味剂，高分子材料包裹成的微米级的小颗粒其制法如下 其中[1]稀释液配法如下稀释液即Na2SO4溶液，其浓度由凝聚囊系统中的Na2SO4浓度(如为a％)加1.5％[得(a+1.5)％]，稀释液体积为凝聚囊系统总体积的3倍，稀释液温度为15℃。所用稀释液浓度过高或过低，可使凝聚囊粘连成团或溶解。也可采用流化床包衣法，将药物包裹成微囊，如以下微囊的制备方法将高分子包衣材料丙烯酸树脂IV150g溶于95％乙醇中，通过流化床将上述溶液缓慢喷于药物(1500g)表面，将药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种银杏提取物的口腔崩解片，其特征在于，由生理有效量的银杏提取物和适合制成口腔崩解片的药物可接受的载体组成。

【技术特征摘要】
1.一种银杏提取物的口腔崩解片，其特征在于，由生理有效量的银杏提取物和适合制成口腔崩解片的药物可接受的载体组成。2.权利要求1的口腔崩解片，其特征在于，所述适合制成口腔崩解片的药物可接受的载体是高分子材料、填充剂、崩解剂、泡腾剂、润滑剂和矫味剂。3.权利要求2的口腔崩解片，其特征在于，所述药物可接受的载体选自明胶，丙烯酸树脂，乙基纤维素，交联羧甲基纤维素钠，交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素，处理琼脂，枸橼酸，碳酸氢钠，甘露醇，樟脑，乳糖，四丁醇，麦芽糖醇，糖精钠，蛋白糖，蔗糖，薄荷脑，阿斯巴甜，木糖醇，甘露醇，蛋白糖，甜菊苷，蔗糖，山梨醇，维生素C，亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸盐，硫代硫酸钠，异VC，硫脲，半胱氨酸，蛋氨酸，硫代乙酸，硫代甘油，叔丁基对羟基茴香醚，二丁甲苯酚，培酸丙酯，生育酚，卵磷脂，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，微粉硅胶，欧巴代II，乙醇，水，阿司帕坦，橘子香精，薄荷香精。4.权利要求2的口腔崩解片，其特征在于，其组成为银杏叶提取物 15-25％高分子材料 2-10％填充剂 30-70％崩解剂 2-15％泡腾剂 1-10％润滑剂 0.01-3％矫味剂 0.05-10％5.权利要求4的...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡金巧，刘洪林，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]