维生素D*衍生物及使用其的治疗剂制造技术

下述通式（１）表示的维生素Ｄ↓［３］衍生物或其可药用的溶剂合物。（式中，Ｒ表示氢原子或甲基，Ａ表示单键、－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ↓［２］－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－Ｃ≡Ｃ－或－ＣＨ↓［２］－Ｃ≡Ｃ－。其中，Ｒ为氢原子，Ａ为－ＣＨ↓［２］－，且１位的立体构型为（Ｓ）构型，３位的立体构型为（Ｒ）构型的化合物除外。）该化合物作为骨质疏松、恶性肿瘤、牛皮癣、甲状旁腺机能亢进、炎症性呼吸系统疾病、类风湿性关节炎、胰腺性糖尿病、高血压、脱发、痤疮、皮炎、高钙血或骨佩吉特氏病的治疗剂的有效成分。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为药品有用的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物、使用它们的治疗剂、以及含有它们的药物组合物。更详细地说，涉及1α-羟基维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物，以它们为有效成分的骨质疏松、恶性肿瘤、牛皮癣、甲状旁腺机能亢进、炎症性呼吸系统疾病、类风湿性关节炎、胰腺性糖尿病、高血压、脱发、痤疮、皮炎、高钙血或骨佩吉特氏病(Paget’s disease of bone)的治疗剂，以及含有它们的药物组合物。
技术介绍
活性型维生素D3衍生物具有小肠的钙吸收促进作用、骨旋转调节作用、免疫调节作用、细胞增殖抑制作用、细胞分化诱导作用等多种作用，作为利用这些作用的各种疾病治疗剂，例如骨质疏松、恶性肿瘤、牛皮癣、甲状旁腺机能亢进、炎症性呼吸系统疾病、类风湿性关节炎、胰腺性糖尿病、高血压、脱发、痤疮、皮炎等的治疗剂的应用一直在进行研究和实施。这些治疗剂中，关于甲状旁腺机能亢进治疗剂的研究如下所述。已知甲状旁腺激素(以下，称为“PTH”)在生物体内的产生量发生异常时，会引起各种疾病。作为其实例，有PTH异常产生亢进伴有的原发性甲状旁腺机能亢进和继发性甲状旁腺机能亢进。原发性甲状旁腺机能亢进本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式（１）表示的维生素Ｄ↓［３］衍生物或其可药用的溶剂合物。＊＊＊（１）（式中，Ｒ表示氢原子或甲基，Ａ表示单键、－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ↓［２］－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－Ｃ≡Ｃ－或 －ＣＨ↓［２］－Ｃ≡Ｃ－。其中，Ｒ为氢原子，Ａ为－ＣＨ↓［２］－，且１位的立体构型为（Ｓ）构型，３位的立体构型为（Ｒ）构型的化合物除外。）。

【技术特征摘要】
JP 2002-2-20 43042/20021.下述通式(1)表示的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物。 (式中，R表示氢原子或甲基，A表示单键、-CH2-、-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-、-CH＝CH-CH＝CH-、-C≡C-或-CH2-C≡C-。其中，R为氢原子，A为-CH2-，且1位的立体构型为(S)构型，3位的立体构型为(R)构型的化合物除外。)2.如权利要求1所述的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物，上述式(1)中，1位的立体构型为(S)构型，3位的立体构型为(R)构型。3.如权利要求1或2所述的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物，上述式(1)中，R为甲基。4.如权利要求3所述的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物，上述式(1)中，2位的立体构型为(S)构型。5.如权利要求1或2所述的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物，上述式(1)中，R为氢原子。6.如权利要求1至5中任意一项所述的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物，上述式(1)中，A为-CH2-或-CH＝CH-。7.如权利要求1所述的维生素D3衍生物或其可药用的溶剂合物，上述式(1)中，1位的立体构型为(S)构型，3位的立体构型为(R)构型，20位的立体构型为(R)构型，R为氢原子，A为-CH＝CH-。8.如权利要求1所述的维生素D...

【专利技术属性】
技术研发人员：竹之内一弥，安西幸，真锅健次，石塚诚一，三浦大志郎，
申请(专利权)人：帝人株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]