用于治疗神经退行性疾病的2-甲基四氢噻唑-2,4-二羧酸及其盐制造技术

本发明专利技术涉及化合物（２Ｒ，４Ｒ）－、（２Ｓ，４Ｒ）－２－甲基四氢噻唑－２，４－二羧酸和（２ＲＳ，４Ｒ）－２－甲基四氢噻唑－２，４－二羧酸及所述化合物的盐；它们在预防和／或治疗神经退行性疾病中的应用；预防和／或治疗神经退行性疾病的方法；和含有所述化合物及生理相容性的载体、辅料和／或溶剂的药物组合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物(2R，4R)-、(2S，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸和(2RS，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸及这些化合物的盐；它们在预防和/或治疗神经退行性疾病中的应用；预防和/或治疗神经退行性疾病的方法；和药物制剂，所述药物制剂含有所述化合物和/或其盐，也可选择性地含有其他添加剂。
技术介绍
神经退行性疾病的例子有脑循环障碍、缺血、脑缺血、卒中、脑卒中、脑功能缺陷、老年性痴呆、阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病和帕金森病。帕金森病属于年老者高发的神经退行性疾病。帕金森病(或特发性帕金森综合症)是一种进行性疾病，其特征是具有静息震颤、运动减少/运动徐缓和肌肉强直等症状。以神经病理学的观点来看，黑质中的伸向纹状体的多巴胺能神经元发生变性，并伴有纹状体多巴胺浓度下降和残存神经元内玻璃样包涵体(路易(Lewy)小体)的形成。人们对该疾病的病因及病理生理过程所知甚少。特发性帕金森综合症是年老者高发的神经疾病。其首次症状通常在50岁以后发生，年轻人极少罹患此病。60岁以后，发病率呈指数级增长，以至在60岁以上的人中，大约有1％～1.5％的人患有此病。通过对多巴胺缺乏采取替代疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
（２Ｒ，４Ｒ）－２－甲基四氢噻唑－２，４－二羧酸、（２Ｓ，４Ｒ）－２－甲基四氢噻唑－２，４－二羧酸和（２ＲＳ，４Ｒ）－２－甲基四氢噻唑－２，４－二羧酸以及这些化合物的盐。

【技术特征摘要】
EP 2002-2-22 02003983.0;US 2002-2-27 60/359,7061.(2R，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸、(2S，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸和(2RS，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸以及这些化合物的盐。2.如权利要求1所述的盐，其特征为，所述的盐为生理相容性物质，尤其是所述化合物与氨基酸形成的盐。3.如权利要求2所述的盐，其特征为，所述的盐为赖氨酸盐。4.如权利要求1或2所述的盐，其特征为，所述的盐为Li+、Na+、K+、Cs+、Mg2+、Ca2+和/或Zn2+盐。5.(2R，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸、(2S，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸和/或(2RS，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸以及这些化合物的盐在预防和/或治疗神经退行性疾病中的用途。6.(2R，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸、(2S，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸和/或(2RS，4R)-2-甲基四氢噻唑-2，4-二羧酸以及这些化合物的盐在制备用于预防和/或治疗神经退行性疾病的药物制剂中的用途。7.如权利要求5或6所述的用途，其特征为，所述神经退行性疾病为帕金森病、亨廷顿舞蹈病、脑循环障碍、缺血、脑缺血、卒中、脑卒中、脑功能缺陷、老年性痴呆或阿尔茨海默病。8.如权利要求5...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁迪舒希洛，
申请(专利权)人：鲁迪舒希洛，
类型：发明
国别省市：DE[德国]