异可利定眼用制剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种异可利定眼用制剂的制备方法。本发明专利技术将异可利定与无机酸或有机酸形成可溶性异可利定，加水溶解，加入渗透压调节剂，控制渗透压在２８０－３２０ｍＯｓｍ／ｋｇ，再加入盐酸或氢氧化钠溶液调节ｐＨ值在３．０～７．０之间，加水、搅拌、除菌，得眼用溶液，或加入凝胶赋形剂，得眼用凝胶。采用本发明专利技术制得的眼用制剂可以替代阿托品的眼用制剂用于散瞳，更可以用于调节视力，治疗青少年假性近视、消除近距离连续用眼引起的视疲劳，且无全身性毒副作用，用药安全、有效、可控。解决了阿托品眼用制剂毒副作用大，为使更多药量到达眼部而加大药量所导致的各种不希望出现的全身药理作用的缺陷。

【技术实现步骤摘要】
异可利定眼用制剂的制备方法
本专利技术涉及一种眼用制剂的制备方法，特别涉及一种异可利定眼用制剂的制备方法。
技术介绍
在本专利技术之前，异可利定，又称右旋异可利定，是一种非特异性平滑肌解痉药物，具有阿托品样药理作用但无阿托品副作用的药物。在临床医学上，主要用于胃肠炎、消化道溃疡、消化道疼痛等的治疗。现有的阿托品眼用制剂毒副作用大，限制了它的应用。异可利定是经全身给药而发挥药物作用，但由于眼部结构复杂，使能够到达眼部的药量很少。为使更多药量到达眼部，达到有效治疗浓度，则须加大药量。这样，必然会出现各种不希望出现的全身药理作用。
技术实现思路
本专利技术的目的就在于克服上述缺陷，采用特殊的方法将异可利定制备成直接作用于眼部的眼用制剂。本专利技术的技术方案：异可利定眼用制剂的制备方法，其步骤包括(1)异可利定，分子式C20H23NO4，分子量341.41，旋光度〔α〕20D+195°，化学结构(S)-5，6，6a，7-四氢-1，2，10-三甲氧基-6-甲基-4H-二苯骈〔de，g〕喹啉-11-醇；异可利定与无机酸-->或有机酸形成可溶性异可利定；取可溶性异可利定，加水溶解；(1)加入渗透压调节剂，控制渗透压在280-320mOsm/kg；(2)加入盐酸或氢氧化钠溶液调节PH值在3.0～7.0之间；(3)加水至全量，搅拌、除菌、分装即得眼用溶液；或加入凝胶赋形剂，加水至全量，分装得眼用凝胶。本专利技术的优点和效果在于制备的眼用制剂不仅可以替代阿托品的眼用制剂用于散瞳，更可以用于调节视力，治疗青少年假性近视、消除近距离连续用眼引起的视疲劳，且无全身性毒副作用，用药安全、有效、可控。可制成眼用溶液、眼用凝胶、眼用软膏、眼用油膏等。本专利技术工艺简单、制剂使用方便、疗效好。具体实施方式实施例1：取盐酸异可利定5g，其参数为：分子式C20H23NO4-HCL分子量为377.5其中，起药理作用的是异可利定，其参数为：分子式C20H23NO4分子量341.41旋光度〔α〕20D+195°化学结构(S)-5，6，6a，7-四氢-1，2，10-三甲氧基-6-甲基-4H-二苯骈〔de，g〕喹啉-11-醇；异可利定与盐酸形成的盐酸异可利定获得较好的水溶性。-->加注射用水800mL溶解；加渗透压调节剂氯化钠约8.5g，调节溶液的渗透压在300mOsm/kg左右；用10％盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节药液的pH值在4.0-6.9之间；添加氯化苯甲烃铵作为抑菌剂，用量为0.005％，如用一次性眼用溶液包装材料分装，则可以不添加此抑菌剂；搅拌或加热搅拌，加注射用水到1000mL，除菌过滤，分装，即得眼用溶液。实施例2：取枸橼酸异可利定5.3g，其参数为：分子式(C20H23NO4)3-C6H8O7分子量1216.19加注射用水800mL溶解，加氯化钠约8.5g，调节溶液的渗透压在300mOsm/kg左右；用10％盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节药液的pH值在4.0～6.9之间；添加氯化苯甲烃铵，用量为0.005％，如为一次性眼用溶液包装材料分装，则可以不添加；搅拌或加热搅拌，加注射用水到1000mL，除菌过滤，分装，即得眼用溶液。实施例3：取盐酸异可利定5g，加注射用水800mL溶解；加氯化钠约8.5g，调节溶液的渗透压在300mOsm/kg左右；用10％盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节药液的pH值在4.0～6.9之间；添加氯化苯甲烃铵，用量为0.005％；如用一次性眼用凝胶包装材料分装，则可以不添加；除菌过滤；添加羟丙基甲基纤维素0.2g，加注射用水到1000mL；分装，即得眼用凝胶。-->实施例4：取枸橼酸异可利定5.3g，加注射用水800mL溶解；加氯化钠约8.5g，调节溶液的渗透压在300mOsm/kg；用10％盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节药液的pH值在4.0～6.9之间；添加氯化苯甲烃铵，用量为0.005％，如为一次性眼用凝胶包装材料分装，则可以不添加；除菌过滤；添加羟丙基甲基纤维素0.2g，加注射用水到1000mL，分装，即得眼用凝胶。可溶性异可利定包括盐酸异可利定、醋酸异可利定、枸橼酸异可利定。渗透压调节剂包括氯化钠、甘油、硼酸、硼砂。抑菌剂可用氯化苯甲烃铵、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、山梨酸等。凝胶斌形剂还可用卡波姆、透明质酸钠等。采用本专利技术还可以制成眼用油膏、眼用软膏等。这里所指的渗透压调节剂包括药剂学上所涉及的用于调节眼用制剂渗透压的各种物质，所指的抑菌剂包括药剂学上所涉及的用于眼用制剂的各种微生物生长抑制剂，所指的凝胶赋形剂包括药剂学上所涉及的用于眼用凝胶剂的各种赋形剂。本文档来自技高网...

【技术保护点】
异可利定眼用制剂的制备方法，其步骤包括（１）异可利定，分子式Ｃ↓［２０］Ｈ↓［２３］ＮＯ↓［４］，分子量３４１．４１，旋光度（α）↑［２０］↓［Ｄ］＋１９５°，化学结构（Ｓ）－５，６，６ａ，７－四氢－１，２，１０－三甲氧基－６－甲基－４Ｈ－二苯骈（ｄｅ，ｇ）喹啉－１１－醇；异可利定与无机酸或有机酸形成可溶性异可利定；取可溶性异可利定，加水溶解；（２）加入渗透压调节剂，控制渗透压在２８０－３２０ｍＯｓｍ／ｋｇ；（３）加入盐酸或氢氧化钠溶液调节ＰＨ值在３．０～７．０之间；（４）加水至全量，搅拌、除菌、分装即得眼用溶液；或加入凝胶赋形剂，加水至全量，分装得眼用凝胶。

【技术特征摘要】
1.异可利定眼用制剂的制备方法，其步骤包括(1)异可利定，分子式C20H23NO4，分子量341.41，旋光度〔α〕20D+195°，化学结构(S)-5，6，6a，7-四氢-1，2，10-三甲氧基-6-甲基-4H-二苯骈〔de，g〕喹啉-11-醇；异可利定与无机酸或有机酸形成可溶性异可利定；取可溶性异可利定，加水溶解；(2)加入渗透压调节剂，控制渗透压在280-320mOsm/kg；(3)加入盐酸或氢氧化钠溶液调节PH值在3.0～7.0之间；(4)加水至全量，搅拌、除菌、分装即得眼用溶液；或加入凝胶赋形剂，加水至全量，分装...

【专利技术属性】
技术研发人员：王宁馨，郭曙平，
申请(专利权)人：郭曙平，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]