双氯芬酸二乙胺凝胶剂制造技术

本发明专利技术公开了一种双氯芬酸二乙胺凝胶剂，该凝胶剂主要包括双氯芬酸二乙胺及水性凝胶基质；经临床疗效观察表明，本发明专利技术具有较强的抗炎镇痛效果；同时制造工艺简单，易于操作控制，生产成本低，合格率高，稳定性好，由于本产品呈无色透明胶体，不污染衣服，易于为患者接受。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药品，具体涉及一种抗炎镇痛药物双氯芬酸二乙胺凝胶剂。
技术介绍
双氯芬酸二乙胺系一种外用的非甾体强效抗炎镇痛药，主要用于闭合性挫伤和扭伤性软组织损伤、局限性风湿病；经制备成相应的外用制剂揉擦后，可使其活性成分穿透皮肤，聚集于皮下组织，抗御慢性炎症反应，使炎性肿胀显著减轻。目前，国内已有双氯芬酸二乙胺乳胶剂上市，但对一般的制药企业而言，乳胶剂制造工艺较难控制，易导致产品稳定性差、破乳、分层等质量问题，且制造设备昂贵，生产成本高。
技术实现思路
本专利技术的目的就是对双氯芬酸二乙胺外用剂型进行改进，提出一种生产工艺简单，工艺控制参数少，成本低，产品质量稳定，合格率高的双氯芬酸二乙胺凝胶剂。本专利技术的双氯芬酸二乙胺凝胶剂每1000g凝胶剂中含有8-15重量份的双氯芬酸二乙胺及水性凝胶基质。上述双氯芬酸二乙胺凝胶剂中还可以含有促渗剂、增溶剂、PH调节剂、防腐剂或保湿剂中的一种或多种。本专利技术的优选配方之一是每1000g凝胶剂含有10-13重量份的双氯芬酸二乙胺、5-20重量份卡波姆及PH调节剂和水。本专利技术的优选配方之二是每1000g凝胶剂含有10-13重量份的双氯芬酸二乙胺、200-300重量份乙醇、20-60重量份纤维素衍生物及防腐剂和水。本专利技术的最优选配方之一是每1000g凝胶剂含有10.5-12.7重量份的双氯芬酸二乙胺、10-16重量份卡波姆、200-300重量份乙醇、50-100重量份丙二醇、5-20重量份聚山梨酯及适量氨水和蒸馏水。本专利技术的最优选配方之二是每1000g凝胶剂含有10-13重量份双氯芬酸二乙胺，20-50重量份羧甲基纤维素钠、15-80重量份甘油、200-300重量份乙醇、1-2重量份尼泊金乙酯及适量水。所述水性凝胶基质还可选用其他天然或合成的多种聚合物如甘油明胶、果胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、纤维素衍生物、聚乙稀吡咯烷酮、聚乙二醇或卡波姆(Carbopol)系列中的任何一种，促渗剂可选用丙二醇、氮酮、薄荷脑或噻酮中的一种或多种，增溶剂可选用吐温系列或卖泽类，防腐剂可选用乙醇、甘油、苯甲醇、尼泊金乙酯、三氯叔丁醇中的任何一种或组合；PH调节剂可使用氨水、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类或三乙醇胺中任何一种。本专利技术可由以下方法制得①将天然或合成的聚合物用水溶胀，必要时，可加入其他辅料，充分搅拌至完全分散，制得A液；②将主药双氯芬酸二乙胺在一定量的乙醇中溶解，必要时可加入增溶剂，制成B液；③将A液加入至B液中混合均匀，加水至全量，搅匀，即得。本专利技术中的凝胶剂，其水性凝胶基质及其他组份的选择是根据主药双氯芬酸二乙胺的理化性质，综合考虑药物在基质中的分散性、在皮肤中的渗透性、刺激性以及凝胶基质与药物混合后的稳定性、生产成本等诸多因素，最后通过优选法优选出来的；所制出的产品密封遮光包装后并经加速试验三个月及室温留样考察36个月，其性状、含量及有关物质均无明显变化，质量稳定。而且制造工艺简单，易于操作控制，工艺参数少，范围大，生产成本低，合格率高。由于是无色透明胶体，使用时不污染衣物，具有淡雅的香味，易于为患者接受。同时，本专利技术的双氯芬酸二乙胺凝胶经华中科技大学同济医学院附属协和医院对80例闭合性软组织挫伤和局限性风湿病(各40例)经采用随机法分组，按规定剂量与疗程进行临床疗效观察表明，所观察病例疼痛(VRS)、局部压痛、肿块、功能损伤运动受限等症状及体征，治疗前后有明显变化(P＜0.05-0.01)；表明本产品具有较强的抗炎镇痛作用；而且不良反应少。具体实施例方式实施例1①将5g卡波姆940溶于200ml蒸馏水中，制成卡波姆溶液，加入50g丙二醇，充分搅拌，再用稀氨水调至PH7.0左右，制成A液；②将双氯芬酸二乙胺8g溶于200ml乙醇和5g聚山梨酯65的混合液中，充分搅拌，溶解，制成B液；③将A液加入至B液中，加蒸馏水至全量，充分搅拌，即得。实施例2①将20g卡波姆941溶于600ml蒸馏水中制成卡波姆溶液，加入10g氮酮，充分搅拌，再用三乙醇胺调PH6.0左右，制成A液；②将双氯芬酸二乙胺15g溶于200ml乙醇和5g卖泽52的混合液中，充分搅拌，溶解，制成B液。③将A液加入至B液中，加蒸馏水至全量，充分搅拌，即得。实施例3①将10g卡波姆934溶于300ml蒸馏水中制成卡波姆溶液，加入100g丙二醇，充分搅拌，再用氨水调PH7.0左右，制成A液；②将双氯芬酸二乙胺10.5g溶于300ml乙醇及20g的聚山梨酯40中，充分搅拌，溶解，制成B液。③将A液加入至B液中，加蒸馏水至全量，充分搅拌，即得。实施例4①将16g卡波姆940溶于700ml蒸馏水中制成卡波姆溶液，加入50g丙二醇，充分搅拌，再用三乙醇胺调PH8.0左右，制成A液；②将双氯芬酸二乙胺12.7g溶于200ml乙醇中及15g聚山梨酯80中，充分搅拌，溶解，制成B液。③将A液加入至B液中，加蒸馏水至全量，充分搅拌，即得。实施例5①取20g羧甲基纤维素钠在200ml蒸馏水中溶胀，再加入80g甘油，2g尼泊金乙酯，充分搅拌至完全溶解分散，制得A液；②将10g双氯芬酸二乙胺溶于200ml乙醇中，充分搅拌，溶解，制成B液。③将A液加入至B液中混合均匀，加入蒸馏水至全量，充分搅拌，再加水至全量，即得。实施例6①取50g羧甲基纤维素钠在400ml蒸馏水中溶胀，再加入15g甘油，1g尼泊金乙酯，充分搅拌至完全溶解分散，制得A液；②将13g双氯芬酸二乙胺溶于300ml乙醇中，充分搅拌，溶解，制成B液。③将A液加入至B液中混合均匀，加入蒸馏水至全量，充分搅拌，再加水至全量，即得。本文档来自技高网...

【技术保护点】
双氯芬酸二乙胺凝胶剂，其特征在于：每１０００ｇ凝胶剂含有８－１５重量份的双氯芬酸二乙胺及水性凝胶基质。

【技术特征摘要】
1.双氯芬酸二乙胺凝胶剂，其特征在于每1000g凝胶剂含有8-15重量份的双氯芬酸二乙胺及水性凝胶基质。2.根据权利要求1所述的双氯芬酸二乙胺凝胶剂，其特征在于所述凝胶剂中还可以含有促渗剂、增溶剂、PH调节剂、防腐剂或保湿剂中的一种或多种。3.根据权利要求1或2所述的双氯芬酸二乙胺凝胶剂，其特征在于每1000g凝胶剂含有10-13重量份的双氯芬酸二乙胺、5-20重量份卡波姆及PH调节剂和水。4.根据权利要求1或2所述的双氯芬酸二乙胺凝胶剂，其特征在于每1000g凝胶剂含有10-13重量份的双氯芬酸二乙胺、200-30...

【专利技术属性】
技术研发人员：林冶，
申请(专利权)人：林冶，
类型：发明
国别省市：42[中国|湖北]