抑制HIV TAT反式激活作用的化合物制造技术

技术编号:597043 阅读:185 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术揭示了从杂酚油木Larrea  tridentata分离、纯化及鉴别具有结构式(Ⅰ)的一组化合物。在结构式中,R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]和R↓[4]分别选自HO-,CH↓[3]O-和CH↓[3](C=O)O-基团,并且R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]和R↓[4]不同时都是HO-基团。每一种化合物都是1,4-双-(3,4-二羟基苯)-2,3-二甲基丁烷(去甲二氢愈创木酸,NDGA)的衍生物。此外,将NDGA或其衍生物加入到细胞中,NDGA和其衍生物均可以抑制细胞内的包括HIV在内的慢病毒的Tat反式激活作用。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
抑制hiv tat反式激活作用的化合物的制作方法本案是分案中请,母案申请号为95196035.0(国际申请号PCT/US95/11779),申请日为1995年9月22日,专利技术名称“抑制HIVTAT反式激活作用的化合物”。本专利技术背景1.本专利
本专利技术涉及1,4-双-(3,4-二羟基苯)-2,3-二甲基丁烷(去甲二氢愈创木酸,NDGA)的衍生物的分离、纯化和鉴别的方法。这些衍生物来源于杂酚油木(Larrea tridentata,Zygophyllaceae)叶片及花的分离和提取,它们与NDGA一起可以抑制包括HIV病毒的慢病毒中Tat的反式激活作用。2.相关技术Tat是人类免疫缺损病毒(HIV)基因表达的一个反式激活蛋白。在HIV基因表达中,Tat是必不可少的两个或更多的病毒调节因子之一(Tat and Rev)。Tat的作用是与TAR RNA结合,并从长末端重复(LTR)启动子方向激活转录反应。Tat蛋白质使转录反应的延长得以稳定,并且也已经证明Tat蛋白质参与了转录反应的启动。前人的许多研究证明Tat调控与抗体相关的T细胞增生的减少,对免疫反应的失败具有重大作用。T本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式如下的化合物:***。

【技术特征摘要】
US 1994-9-30 08/316,3411.结构式如下的化合物2.结构式如下的化合物3.结构式如下的化合物4.结构式如下的化合物5.结构式如下的化合物6.结构式如下的化合物7.结构式如下的化合物8.结构式如下的化合物9.一种在细胞中抑制惯病毒的Tat反式激活作用的方法,包括下列步骤a)将杂酚油木Larrea tridentata的提取物用于细胞,其中所述的提取物选自于气相色谱图谱如图4中所示的提取物,和气相色谱图谱图5中所示的提取物;和b)使该提取物在细胞内抑制慢病毒的Tat反式激活作用。10.一种在细胞中抑制慢病毒Tat反式激活作用的方法,包括下列步骤a)将具有下述结构的一种化合物用于细胞 ;和b)使该化合物抑制慢病毒在细胞中的Tat反式激活作用。11.一种在细胞中抑制慢病毒Tat反式激活作用的方法,包括下列步骤a)将具有下述结构式的化合物用于细胞 其中R1、R2、R3和R4分别选自HO-,CH3O-和CH3(C=O)O-,并且R1、R2、R3和R4不能同时是HO-;和b)使该化合物抑制细胞内慢病毒的Tat反式激活作用。1...

【专利技术属性】
技术研发人员:RC黄JN格纳布里
申请(专利权)人:约翰斯霍普金斯大学
类型:发明
国别省市:US[美国]

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