一种复方抗感冒药物的软胶囊组合物制造技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种复方抗感冒药物的软胶囊制剂，即盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏的复方软胶囊制剂。具体组成及重量比为：盐酸伪麻黄碱１、马来酸氯苯那敏０．０１－０．５、分散介质１．２－５．０、甘油０．０１－０．５、表面活性剂０．０１－０．５。本发明专利技术的复方抗感冒软胶囊制剂质量稳定，疗效好。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种复方抗感冒药物的软胶囊制剂，即盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏的复方软胶囊制剂。
技术介绍
盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药具有收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部黏膜充血，减轻鼻塞症状。马来酸氯苯那敏系抗组胺药，能进一步减轻由感冒引起的鼻塞、流涕等症状。感冒是一种常见呼吸道疾病，多数伴有喷嚏、鼻塞、流鼻涕等症状，这些症状严重影响患者的正常工作生活，临床上将盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏制成复方制剂，能有效缓解因感冒而引起的上述症状。目前两者的复方制剂有片剂、胶囊剂等，由于其良好的药效学特点，被广泛应用于临床。知名品牌“新康泰克”就是两者的复方缓释胶囊。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏复方药物的新型制剂，即软胶囊制剂，在保证主药剂量适宜的前提下，通过选用适合的分散介质和其他药用辅料的制剂方法，将药物制备成均匀、稳定、流动性好的澄清溶液，并且该溶液适合于被引入软胶囊压丸机，按照常规的软胶囊制备方法制备成软胶囊。众所周知，软胶囊具有释放、吸收迅速、生物利用度高，服用方便等优点，但软胶囊中选用的分散介质是否合适、软胶囊组成及各辅料组分的配比直接影响到软胶囊的稳定性。因此，找到适合盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏复方药物的药用辅料及辅料配比是本专利技术的关键技术。本专利技术的技术方案如下一种复方药物的软胶囊组合物，由软胶囊胶皮和包裹在胶皮中的药物组合物组成，其特征是所述药物组合物主要含下列物质及重量比盐酸伪麻黄碱 1马来酸氯苯那敏0.01-0.5分散介质 1.2-5.0甘油 0.01-0.5 表面活性剂0.01-0.5上述组合物中优选的各物质的重量比为盐酸伪麻黄碱 1马来酸氯苯那敏0.03-0.2分散介质 1.5-3.0甘油 0.05-0.3表面活性剂0.05～0.3上述的软胶囊制剂中分散介质优选聚乙二醇。更优选的是聚乙二醇400。上述软胶囊制剂中表面活性剂优选为非离子表面活性剂。更优选的是吐温80或吐温60。其中盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏的重量比优选为1∶0.067。本专利技术软胶囊最优选的药物组合物组成为组分含量(mg/粒)盐酸伪麻黄碱120.0马来酸氯苯那敏 8.0甘油20.0吐温80 20.0聚乙二醇400 300.0总计468.0mg/粒。对于软胶囊制剂来说，分散介质要保证药物能完全溶解或形成混悬液，并且在一定贮存期内产品质量稳定，表面活性剂和甘油的加入可以使软胶囊中药物组合物更稳定，而主药与分散介质、表面活性剂及甘油的不同的配比对药物的质量影响较大。不同的分散介质导致药物的稳定性不同，以往的软胶囊制剂通常选用植物油作为分散介质，经试验表明采用植物油为分散介质，主药盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏虽然能够形成混悬液，但该混悬液是不稳定的，静置一段时间后即出现分层或沉淀，因此，本专利技术中优选的分散介质为聚乙二醇，用聚乙二醇作为分散介质可以使药物充分溶解，形成均匀、稳定、流动性好的药液，适合制备成软胶囊。。分散介质的量要根据不同主药的含量及溶解度选用不同的范围，用量过小，药物的溶解度不好，放置一定时间后会出现药物析出的不利因素。由于聚乙二醇具有吸水性，能使软胶囊囊壳里的水分迁移入药液内，而在软胶囊干燥过程中被迁移的水分又部分返回，并经囊壳消失，因此在以聚乙二醇为分散介质的软胶囊中，如果聚乙二醇用量过大则可能出现瘪丸现象。此外聚乙二醇还会使软胶囊囊壳老化，影响崩解，达不到应有的药效，而加入适量的甘油则可以减少其老化作用，但是甘油具有很强的吸水性，加入过多又会使软胶囊变软，出现漏液。下面是本专利技术试验过程的部分数据 注加速试验条件为湿度75％，温度40℃，其他按药典规定。一个药物用于临床除了安全性和有效性外，质量稳定性非常重要，作为药物必须保证在一定的贮藏期内产品质量稳定，才能用于临床。按照本专利技术所含的药物及辅料组合及其重量比能够确保制得的软胶囊克服上述的种种缺点，充分发挥软胶囊药物剂型的特点。由于本专利技术软胶囊中药物以溶液形态存在，因此在口服后药物能够迅速被吸收，起效快，生物利用度比普通片剂、胶囊剂高。同时，本品作为一种新剂型，可以为医患双方提供一种更新、更好的剂型选择的可能。具体实施例方式实施例1组分含量(mg/粒)盐酸伪麻黄碱120.0马来酸氯苯那敏 8.0甘油20.0吐温80 20.0 聚乙二醇400 300.0总计468.0mg制备方法按配制1000粒称量，将分散介质聚乙二醇400加热50℃，甘油和表面活性剂吐温80按所需重量单位称取，搅拌加入混合均匀，再按比例加入盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏，搅拌均匀，形成均匀稳定的药液。将10kg的水和3kg的甘油加入到化胶罐内搅拌加热至70℃，再加入10kg明胶搅拌溶解至透明状，60℃保温备用。将药液引入软胶囊压丸机，按照常规的软胶囊制备方法制备成软胶囊。实施例2组分 含量(mg/粒)盐酸伪麻黄碱 120.0马来酸氯苯那敏8.0甘油 3.0吐温80 3.0聚乙二醇400 150.0总计381.0mg制备方法同实施例1。实施例3组分 含量(mg/粒)盐酸伪麻黄碱 100.0马来酸氯苯那敏 10.0甘油 50.0吐温60 45.0聚乙二醇400450.0总计655.0mg制备方法同实施例1。实施例4组分含量(mg/粒)盐酸伪麻黄碱 100.0马来酸氯苯那敏 10.0 甘油 40.0吐温8040.0聚乙二醇600 400.0总计590.0mg制备方法同实施例1。实施例5组分 含量(mg/粒)盐酸伪麻黄碱100.0马来酸氯苯那敏 10.0甘油5.0吐温80 5.0聚乙二醇600 200.0总计320.0mg制备方法同实施例1。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方药物的软胶囊组合物，由软胶囊胶皮和包裹在胶皮中的药物组合物组成，其特征是所述药物组合物主要含下列物质及重量比：盐酸伪麻黄碱１马来酸氯苯那敏０．０１－０．５分散介质１．２－５．０甘油０． ０１－０．５表面活性剂０．０１－０．５。

【技术特征摘要】
1.一种复方药物的软胶囊组合物，由软胶囊胶皮和包裹在胶皮中的药物组合物组成，其特征是所述药物组合物主要含下列物质及重量比盐酸伪麻黄碱 1马来酸氯苯那敏0.01-0.5分散介质 1.2-5.0甘油 0.01-0.5表面活性剂0.01-0.5。2.权利要求1的软胶囊组合物，其中各物质的重量比为盐酸伪麻黄碱 1马来酸氯苯那敏0.03-0.2分散介质 1.5-3.0甘油 0.05-0.3表面活性剂0.05～0.3。3.权利要求1或2的软胶囊制剂，其中分散介质为聚乙二醇。4.权利要求3的...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈云芳，江磊，王巧键，
申请(专利权)人：浙江万联药业有限公司，陈云芳，
类型：发明
国别省市：97[中国|宁波]