多糖嗪中药口服制剂及其制备方法技术

多糖嗪中药口服剂及其制备方法，其特征是两种中药有效部位。Ａ黄芪多糖Ｂ川芎嗪，含量各为５０％～９０％。制法取药材黄芪粗根水煮，滤、缩加乙醇静置滤过取沉淀物低温干燥溶蒸馏水中，煮、滤液加乙醇静置滤过，沉淀物以８０％乙醇洗涤低温干燥得粗品将其置蒸馏水中搅拌加鞣酸，煮后离心去沉淀物加鞣酸至药液不浑浊为止去除鞣酸，成Ａ；取川芎根粉乙醇回流提取液压、缩放冷去糖和油，溶液去乙醇加热水溶解冷却后用乙醚提取，液用２ｍｏｌ／Ｌ硫酸提取醚液（备用于苯肽成分的提取）酸液饱和碳酸钠碱化至ｐＨ９－１０，溶液，氯仿提取液压、缩浸膏。溶于２ｍｏｌ／Ｌ硫酸溶液，浓氨水调至ｐＨ１０，氯仿提取、液减压蒸去氯仿，川芎总生物碱，石油醚溶液醚部分减压蒸去石油醚成为橙黄色稠膏，碱性氧化铝柱层析，石油醚、氯仿（３∶２）洗脱、液回收溶剂粗结晶升华为无色透明结晶成Ｂ药按比例Ａ、Ｂ混匀成本药。有益气活血功效，对脑血栓和脑出血回复期及后遗症有疗效。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多糖嗪中药口服制剂及其制备方法，属于医药技术。
技术介绍
随着全球社会、经济的发展，人类疾病谱正经历着深刻的变化，脑卒中已成为人类死亡原因前三分之一。据世界各国各地区死亡报告统计资料分析，全球每年死于脑卒中者约460万，其中3/4发生于发展中国家[1]，这种差距且在继续发展中。在美国[2]，中风是第三大首要死因和成人中晋严重、长期伤残的主要原因之一。每年大约500000人第一次发生中风，并且大维167000列死亡与中风有关。脑卒中病死亡率高(22％-68％)、致残率高、5年复发率高(30％-50％)和医疗康复费用高，从而不公对医疗卫生战线，而且对全社会都是严峻的挑战[3]。有报道脑血管病是老年人三大主要死因之一，其中急性缺血性脑血管病占脑血管病的43-65％，大多数转为恢复期和后遗症期。WHO的中国缺血性中风病流行病学调查显示，中国男性发病率为170/10万人口。很明显男性多于女性。中国每年新发病人数约130-150万，总患病人数约500-600万人。其中死亡率为15-25％幸存者中约3/4不同程度丧失劳动力，重度致残者占40％以上。1991-2000年按照世界卫生组织MONTCA方案对我国15组人群脑卒事件进监测。结果[4]缺血性与出血性撤职卒中的比例则从1.25∶1增加到1.85∶1，我国人群中脑卒中发病是以缺血性脑卒中为主。而据WHO估计，我国即使脑卒中的年发病数将由目前的180万上升到2030年的540万[5]，这将可能成为难以承受的社会负担。祖国医学认为中风病起因急骤、证见多端、变化迅速，与风性善行数变的特征相似，帮经中风之名。本病是以卒然昏仆、不省人事、伴中眼歪斜、半身不遂、言语不利、或不经昏仆而公以半身不遂为主证的一种疾病。目前多数医家认为中风病的发生其病机虽复杂，但归纳起来不外虚(阴虚、气虚)、火(肝火、心火)、，风(肝风、外风)、痰(风痰、湿痰)、气(气逆)、血(血瘀)六端，是本虚标实。中医药治疗中风尤其是恢复期及后遗症期有其浑厚的理论基础和实践经验，随着人们对脑血管的上益重视和中风病在疾病谱中地位的日益上升，近年来中医药治疗脑血管病的研究十分活跃，尤其是中药现代化的产品取得了一些举世瞩目的成就，并已在临床实趺中得到了医学界公认。尤其是中医药治疗缺血性脑血管病的恢复期和后遗症期有其独特的优势，所以尽快研究开发中医药治疗缺血性脑血管病的恢复期和后遗症期良药，对延长老年人乃至全人类的寿命，提高人们的生活质量均具有重要的实际意义和深远的社会价值。
技术实现思路
1、本专利技术提供多糖嗪中药口服制剂，其特征在于含有两种中药材中药A和中药B。中药A为黄芪多糖，含量为50％～90％，中药B川芎嗪，含量为50％～90％。其组分配比(重量份)以生药计A∶B＝10∶90～90∶10。2、本专利技术还提供多糖嗪降血糖的中药口服制剂的制备方法，其特征在于中药材A活性成分和中药材B活性成分的制备方法如下中药材A活性成分制备方法取A药材，加水煎煮三次，每次2小时，合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15~1.20(50℃)，加乙醇使醇含量为80％，静置24小时，滤过，取沉淀。沉淀物低温干燥，将所得干燥物溶于蒸馏水中，加热煮沸10分钟，趁热过滤，滤液加乙醇使醇含量为80％，静置24小时，滤过，沉淀物以80％乙醇洗涤三次，低温干燥得粗品。将粗品多糖置蒸馏水中，搅拌下加鞣酸(1％)，煮沸后离心弃去沉淀物，再加鞣酸至药液不产生浑浊为止。继续煮沸15分钟，加入活性炭，搅拌15分钟，滤过，滤液加乙醇使醇含量为70％左右，静置24小时，滤过，沉淀，沉淀以70％乙醇洗涤至液中不含鞣酸为止。中药材B活性成分制备方法取B药材，1、川芎嗪的提取分离[1]川芎根茎粗粉，乙醇回流提取，提取液，减压浓缩，放冷、除去糖和油，溶液，水浴挥去残余乙醇，加热水溶解。溶液，冷却后，用乙醚提取，水溶液(弃去)，醚提取液，用2mol/L硫酸提取，醚液(备用于苯肽成分的提取)。酸液，饱和碳酸钠碱化至pH9-10，溶液，氯仿提取，氯仿液，减压浓缩，浸膏。溶于2mol/L硫酸，溶液，浓氨水调至pH10，氯仿提取。氯仿液，减压蒸去氯仿，川芎总生物碱，石油醚溶液。石油醚部分，减压蒸去石油醚，橙黄色粘稠膏，碱性氧化铝柱层析，石油醚-氯仿(3∶2)洗脱，洗脱液，回收溶剂，粗结晶。升华法重结晶，无色透明针晶，成为川芎嗪。按配方比例把A、B药材混合搅拌均匀，即成本药。3、本专利技术多糖嗪治疗中风中药口服制剂，经临床试验证实，该中药口服制剂不仅能有效改善患者手足麻木、半身不遂、神志恍惚、口中流涎、舌强不灵、语言不利等症状，还能改善血流变各项生化指标。4、本专利技术中药口服制剂为两种中药有效成分合用，对气虚血瘀有益气活血之功效。不但能改善中风的各种症状，另外本方还能增加机体抵抗力，提高免疫力，具有扶正祛邪之功；药物作用机理本专利技术中药口服制剂因为是两种中药的组份合成的，益气活血之品，过而可以改善血小板粘性、聚集性与血栓素含量，内皮素水平，血管内皮粘附因子水平，脑血流量，脑组织的缺血缺氧，全血、血浆粘度，血球压积，体外血栓，脑组织的修复等保项指标都有明显的效果。本专利技术中药口服制剂对气虚血瘀的患者有益气活血的功效，不仅对缺血性中风(脑血栓)的半身不遂，四肢麻木、口眼歪斜、口中流涎、气虚乏力等症状，而且对出血性中风(脑出血)，回复及后遗症也适用。并能增加机体抵抗力，提高免疫力，具有扶正祛邪之功效。药理研究资料一、药效学1、多糖嗪能明显降低动物血小板粘性、聚集性与模型组比较有显著差别(P＜0.05) 2、多糖嗪具有明显降低动物血栓素含量(P＜0.05)升高前列腺含量的趋势。但与模型组比较无明显差异(P＞0.05)3、多糖嗪明显降低内皮素水平(P＜0.05)升高一氧化氮合酶水平的趋势，但与模型组比较无明显差异(P＞0.05)4、多糖嗪能明显降低血管内皮粘附因子水平，与模型组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)5、多糖嗪可以明显增加脑血流量而对外周血流量无明显影响，提示能改善脑组织的缺血缺氧状况。6、多糖嗪具有降低中年大鼠的全血粘度、血浆粘度、血球压积、血小板聚集率和血小板粘附率等血液流变学指标。对动物的血沉和血小板个数无明显影响。提示该药有改善血液流变学的作用。7、多糖嗪能够延长动物体内血栓的形成时间和明显减少体外血栓长度、血栓湿重和干重。提示该药有抗体内外血栓形成的作用。8、多糖嗪该药能够明显促进动物头皮下血肿的吸收和脑内血肿的吸收，提高脑内吞噬细胞的活性，增强脑组织的修复。9、该药还可以改善动物的脑膜微循环障碍的血流速度和血液流态，大剂量给药可以增加脑膜开放的毛细血管数量，提示对脑膜微循环障碍有一定的改善作用。10、药能够明显降低动物肝组织内的LPO的含量，提示该药尚具有抗指质过氧化的作用。二、安全性实验急毒体重18-22g昆明种动物给予最大容积和最大浓度溶栓通胶囊灌胃和腹腔内注射，连续观察7天，动物未出现任何异常表现并无一例死亡。腹腔给药连续观察7天，动物于给药后5-10min出现扭体反应，无一例死亡。长期毒性三个月实验实验结果未发现任何毒副作用。三、临床研究(一)、总体构思缺血性中风急性期、恢复期过后，遗留有不同程度的后遗症，其病机认为以内因为主，忧思恼怒、恣酒嗜本文档来自技高网...

【技术保护点】
多糖嗪中药口服制剂，其特征在于含有两种中药材：中药Ａ和中药Ｂ。中药Ａ为黄芪多糖，含量为５０％～９０％，中药Ｂ为川芎嗪，含量为５０％～９０％。其组分配比（重量份）以生药计：Ａ∶Ｂ＝１０∶９０～９０∶１０。

【技术特征摘要】
1.多糖嗪中药口服制剂，其特征在于含有两种中药材中药A和中药B。中药A为黄芪多糖，含量为50％～90％，中药B为川芎嗪，含量为50％～90％。其组分配比(重量份)以生药计A∶B＝10∶90～90∶10。2.权利要求1的中药A和中药B，其组分配比(重量份)以生药计，还在于A∶B＝20∶80～80∶20。3.权利要求1的中药A和中药B，其组分配比(重量份)以生药计，还在于A∶B＝30∶70～70∶30。4.权利要求1的中药A和中药B，其组分配比(重量份)以生药计，还在于A∶B＝40∶60～60∶40。5.权利要求1的中药A和中药B，其组分配比(重量份)以生药计，还在于A∶B＝50∶50～50∶50。6.权利要求1多糖嗪中药口服制剂的制备方法，其特征在于中药材A活性成分和中药材B活性成分的制备方法如下中药材A活性成分制备方法取A药材，加水煎煮三次，每次2小时，合并煎液，滤过，浓缩至相对密度1.15~1.20(50℃)，加乙醇使醇含量为80％，静置24小时，滤过，取沉淀。沉淀物低温干燥，将所得干燥物溶于蒸馏水中，加热煮沸10分钟，趁热过滤，滤液加乙醇使醇含量为80％，静置24小时，滤过，沉淀物以80％乙醇洗涤三次，低温干燥得粗品...

【专利技术属性】
技术研发人员：高普，
申请(专利权)人：高普，北京普惠天悦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]