丁苯酞静脉乳剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及的是丁苯酞静脉乳剂及其应用。本发明专利技术丁苯酞静脉乳剂供静脉注射或输注，其粒径范围在１０－２０００ｎｍ。丁苯酞静脉乳剂的组成为：丁苯酞；油；乳化剂；等渗剂；注射用水。用二步乳匀分散法进行乳化制得。丁苯酞静脉乳剂的优势在于：掩盖丁苯酞的特殊香味；增加丁苯酞的溶解度和稳定性，从而提高生物利用度；静脉注射乳剂后，可增加丁苯酞脑组织的靶向性，降低其毒副作用等。

【技术实现步骤摘要】
丁苯酞静脉乳剂及其应用的制作方法专利说明丁苯酞静脉乳剂及其应用 本专利技术涉及医药
，是一种药物载体，即丁苯酞静脉乳剂的制备和应用。3-正丁基苯酞(3-n-butylphthalide，简称NBP)，全名3-丁基-1(H)-异苯并呋喃酮，又名芹菜甲素，是从芹菜籽中提取出来的消旋体，也可人工合成。NBP可缩小局灶性脑缺血后的梗死灶，增加缺血区脑血流量和改善脑缺血区微循环，保护线粒体功能，减轻神经功能损伤的程度，改善全脑缺血后脑的能量代谢等，作用于脑缺血病理的多个环节。中国专利98125618.X、03137457.3、200310100222.2和200410001748.X分别公布了丁苯酞在抗血栓形成及抗血小板聚集、左旋正丁基苯酞在预防和治疗痴呆、脑梗塞及脑缺血药物中的应用。由于丁苯酞是油状液体，且目前上市的只有软胶囊，将其溶于油相或直接制成乳剂后，可以装入硬胶囊中，也可做成软胶囊，还可以直接口服。但该药体内半衰期短，首过效应强。因此，常规的口服给药制剂存在着起效慢、生物利用度低等问题。而对于脑卒中等心脑血管疾病发病后的6小时内为最佳治疗时间。由于丁苯酞为难溶于水的油状液体，本专本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丁苯酞静脉乳剂，其特征在于该乳剂由丁苯酞或其衍生物的有效成分和辅料所组成，各组份的重量比为：丁苯酞或其衍生物有效成分０．０１～５０％，辅料５０～９９．９９％。

【技术特征摘要】
1.一种丁苯酞静脉乳剂，其特征在于该乳剂由丁苯酞或其衍生物的有效成分和辅料所组成，各组份的重量比为丁苯酞或其衍生物有效成分0.01～50％，辅料50～99.99％。2.根据权利要求1所述的丁苯酞静脉乳剂，其特征在于丁苯酞或其衍生物的有效成分既可以是丁苯酞消旋体或其衍生物，又可以是左旋丁苯酞或其衍生物。3.根据权利要求1或2所述的丁苯酞静脉乳剂，其特征在于辅料在释药系统中占有的重量比是油相0～50％，水相50～98％，乳化剂0.01～50％，稳定剂0～50％，渗透压调节剂0～10％。4.按权利要求3所述的丁苯酞静脉乳剂，其特征在于油相是包含长链脂肪酸酯的天然植物油或经过结构改造和水解后的植物油或脂肪酸酯，如大豆油、蓖麻油、茶油、花生油、棉籽油、芝麻油、菜油、红花油、橄榄油、椰子油、棕榈油、可可豆油等其中的一种或多种；或者是链长在C6～C12之间的中等链长脂肪酸甘油酯如Arlacel80、Arlacel 86、Capmul MCM、Captex 200(oil)、Captex 355(oil)、Miglyol812(oil)、Myvacet(oil)、Myverol 18-92、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、辛酸/癸酸甘油三酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵春顺，牛战旗，陈震，郭海波，
申请(专利权)人：石药集团恩必普药业有限公司，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]