一种稳定的帕洛诺司琼注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种稳定的帕洛诺司琼或其可药用盐的注射液。该注射液具体包含帕洛诺司琼或其可药用盐和注射用附加剂，其中附加剂至少含有柠檬酸盐缓冲液，其它附加剂选自木糖醇、山梨醇和氯化钠中的一种或多种。本发明专利技术的帕洛诺司琼注射液采用了比国外市售的帕洛诺司琼注射价格更便宜的辅料，且没有使用ＥＤＴＡ，但达到与之相当的稳定性，从而降低生产成本。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种稳定的药物静脉注射液，具体涉及一种帕洛诺司琼或其可药用盐，并以木糖醇或山梨醇或氯化钠为辅料，尤其是盐酸帕洛诺司琼成为有效成分的静脉注射液。
技术介绍
盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron Hydrochloride)化学结构式为 化学名称是2-[(S)-1-氮杂双环[2，2，2]辛烷-3-基]-2，3，3a(S)，4，5，6-六氢-1H-苯并异喹啉-1-酮盐酸盐。盐酸帕洛诺司琼为白色或类白色结晶性粉末，无臭无味。在水中溶解，难溶于乙醇。盐酸帕洛诺司琼注射液为无色或几乎无色的澄明溶液。盐酸帕洛诺司琼是瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发的5-羟色胺3受体拮抗剂，2003年9月在美国上市其注射液(水针剂，规格0.25mg帕洛诺司琼/5ml)，商品名是AloxiTM，临床上主要用于治疗癌症化疗、放疗时的呕吐反应。盐酸帕洛诺司琼是一种强效、高选择性的5-羟色胺3受体拮抗剂，其特点是对5-羟色胺3受体亲和力高、阻断作用强，毒副作用小，在体内生物衰期较长(大约40h)，对延迟期呕吐比现有其它5-羟色胺3受体拮抗剂有效，是一种安全、有效、作用持久的止吐剂。美国专利U本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种稳定的帕洛诺司琼注射液，含有帕洛诺司琼或其可药用盐和注射用附加剂，其特征在于：注射用附加剂包括（ａ）柠檬酸盐缓冲液，和（ｂ）木糖醇或山梨醇或氯化钠。

【技术特征摘要】
1.一种稳定的帕洛诺司琼注射液，含有帕洛诺司琼或其可药用盐和注射用附加剂，其特征在于注射用附加剂包括(a)柠檬酸盐缓冲液，和(b)木糖醇或山梨醇或氯化钠。2.根据权利要求1所述的帕洛诺司琼可药用盐为盐酸盐。3.根据权利要求1所述的帕洛诺司琼注射液，其特征在于帕洛诺司琼的浓度范围是0.01mg/ml～9mg/ml。4.根据权利要求3所述的帕洛诺司琼注射液，其中帕洛诺司琼的浓度优选为0.05mg/ml。5.根据权利要求1所述的帕洛诺司琼注射液，其特征在于pH范围是3.00～7.00。6.根据权利要求1～5所述的任一帕洛诺司琼注射液，其特征在于其注射用附加剂为木糖醇和柠檬酸盐缓冲液。7.根据权利要求1～5所述的任一帕洛诺司琼注射液，其特征在于其注射用附加剂为山梨醇和柠檬酸盐缓冲...

【专利技术属性】
技术研发人员：宗太丽，牟才华，
申请(专利权)人：重庆医药工业研究院有限责任公司，上海复星医药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]