局部注射用温敏型缓释凝胶剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种局部注射用温敏型缓释凝胶剂及其制备方法，以具有温度敏感反向胶凝性质的聚合物为载体材料，将药物分散或溶解在载体材料的水溶液中。温度低于体温时，缓释凝胶剂以液体形式存在，可通过普通注射器注入体内；在注射部位温度升高至体温时，形成半固体的凝胶，药物以缓慢的速率从凝胶中释放出来，药物的缓释时间可维持数周。药物的释放速率可以通过改变聚合物的种类、浓度、比例和分子量来实现。温度敏感型聚合物包括聚丙交酯乙交酯－聚乙二醇－聚丙交酯乙交酯嵌段共聚物（ＰＬＧＡ－ＰＥＧ－ＰＬＧＡ）、聚乙二醇－聚丙交酯乙交酯－聚乙二醇嵌段共聚物（ＰＥＧ－ＰＬＧＡ－ＰＥＧ）和泊洛沙姆。给药方便。制备过程简单，水溶性药物直接与聚合物水溶液混合即可；水难溶性药物可采用合适的方法制备载药聚合物溶液；适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及用于局部、关节腔、非胃肠道和皮下注射给药的局部注射用温敏型缓释凝胶剂及制备方法。
技术介绍
近年来，注射用药物缓控释给药系统发展很快，这种给药系统具有如下优点(1)消除因间歇给药和药量不均而产生的峰谷现象，以接近恒定的速率持续释药并维持治疗浓度，避免因药物浓度过高而产生的毒副作用；(2)由于注射途径给药不经过胃肠道吸收过程和肝脏的首过效应，生物利用度高、个体差异小；(3)可定点植入，药物直接作用于靶部位，避免对体内其它组织的毒副作用；(4)避免一些药物的迅速代谢，延长其体内消除半衰期；(5)降低给药频率，提高患者治疗的顺从性。目前，以生物可降解材料聚丙交酯乙交酯(PLGA)制备的注射用缓释微粒制剂已经取得了可喜的进展，以醋酸亮丙瑞林为代表的一类注射用缓释微球制剂已经成功实现了商品化，另有许多注射用微球制剂正处于临床研究或临床前研究阶段。尽管注射用缓释微粒制剂可以延长药物释放时间、提高治疗的有效性，但缓释微球存在的一些固有的劣势仍然难以克服，例如，其制备工艺复杂，对技术和仪器设备等要求较高，并且常伴有药物的突释现象，难免会产生毒副作用。温度敏感型聚合物是本文档来自技高网...

【技术保护点】
局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于：制剂具有温度敏感反向胶凝性质，当温度低于体温时，以液体形式存在，在注射部位温度升高至体温，制剂由溶液转变成凝胶，延长药物的释放时间。

【技术特征摘要】
1.局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于制剂具有温度敏感反向胶凝性质，当温度低于体温时，以液体形式存在，在注射部位温度升高至体温，制剂由溶液转变成凝胶，延长药物的释放时间。2.根据权利要求1所述的局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于制剂中包含的药物活性成分为抗肿瘤药物、抗炎镇痛药、局麻药、非甾体抗炎药和其它临床上需要局部注射发挥长效局部或全身治疗作用的药物。3.根据权利要求1所述的局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于制剂中的温度敏感型聚合物包括聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯嵌段共聚物、泊洛沙姆、聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物。4.根据权利要求1所述的局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于温敏型缓释凝胶剂可用于病灶部位局部皮下注射、肌肉注射、关节腔注射、眼部和其它非胃肠道注射途径给药，产生局部或全身治疗作用。5.根据权利要求1所述的局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于药物可以全部或部分溶解在聚合物溶液中，或以乳剂、脂质体液体制剂的形式溶解、分散在聚合物溶液中。聚合物的浓度和载药量不受限制，除非影响到聚合物的胶凝行为，使其不能形成凝胶或限制其临床应用。6.根据权利要求1所述的局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于制剂中的温度敏感型聚合物可以是一种具有合适胶凝温度的共聚物，也可以是具有反向胶凝性质的几种同类型或不同类型共聚物的混合物。7.根据权利要求1所述的局部注射用温敏型缓释凝胶剂，其特征在于可以在制剂中加入其它药用或生理上可以接受的物质调节制剂的胶凝温度至临床上可以接受的范围内...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔明曦，陈大为，赵秀丽，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]