麦冬和细辛脑的药物组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种新的用于治疗呼吸系统疾病的药物组合物及其制备方法和用途，该药物组合物主要由麦冬２０００～５００００份或麦冬多糖２０～７５０份、细辛脑１～３００份与药学上可接受的辅料制成各种药学上可接受的剂型，优选注射剂或口服制剂；对于治疗肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等疾病，具有良好的疗效，产生了意想不到的效果，具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种主要由麦冬或其提取物和细辛脑制成的药物组合物及其制备方法和用途，属于医药
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技术介绍
呼吸系统疾病主要包括上呼吸道感染，急、慢性支气管炎，肺炎等症，是人们所熟悉的病种之一，发生在人体呼吸道(包括咽喉、气管、支气管和肺部)内，以咳、痰、喘、炎为其共同的特点，而炎症则是疾病的起因，咳、痰、喘是继发的症状。这些症状会影响病人的休息和健康，如果长期不愈，还可能发展成肺气肿、支气管扩张及肺源性心脏病等。呼吸系统疾病多发于冬春季，多先由病毒感染引起，少数由细菌直接感染所致。中医理论认为，哮喘的病机关键是脾虚或肺、脾、肾三气俱虚，而现代药理和临床研究则进一步认为虚症的共同特点之一就是免疫功能低下，尤其是脾虚，主要是免疫调节和屏障功能异常。因此，中医药预防支气管哮喘的一个重要的方面就是提高患者的免疫功能。在我国人口统计中，呼吸系统疾病的发病率和病死率日趋增多，成为了第二死因，应当引起足够的重视。呼吸系统疾病具有反复发作、病程长的特点，临床上可供选择的药物不多，且起效较慢。麦冬为百合科植物麦冬Ophiopogon japonicus(Thunb)Ker-Gawl的干燥块根，其味甘、微苦，性微寒，归肺、胃、心经。具有养阴生津，润肺清心的功效，用于肺燥干咳、虚痨咳嗽、津伤口渴、心烦失眠、内热消渴、肠燥便秘、咽白喉等症。国内外研究表明，麦冬具有多种药效功能，主要集中在抗心肌缺血、抗血栓形成、免疫调节、耐缺氧、抗衰老、降血糖等方面。麦冬多糖是麦冬的主要有效成分之一，能显著增加小鼠脾重量、增强小鼠碳粒廓清作用、刺激小鼠血清中溶血素的产生、对抗环磷酰胺和钴照射引起的白血球下降、拮抗乙酰胆碱和组胺混合引起的正常豚鼠和卵白蛋白引起的致敏豚鼠支气管平滑肌收缩、及对正常小鼠血糖和试验性高血糖的降低作用，药效持久且无副作用。细辛脑主要成份为α-细辛脑，化学名称为2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基苯，能对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛，起到平喘作用，对咳嗽中枢也有较强的抑制作用，细辛脑可引起分泌物增加，使浓痰变稀，降低痰液黏滞，易于咳出；有类似氨茶碱松弛支气管平滑肌作用；还能提高大脑皮质的电刺激阈，抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散，适用于支气管炎和支气管哮喘。细辛脑结构式如下 细辛脑结构式目前，利用麦冬或其提取物和细辛脑的相互作用，配伍组方，用于制备治疗肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等疾病的药物，尚未见报道。3、
技术实现思路
为了满足临床需要，扩大用药品种，更好的治疗呼吸系统疾病，提高患者的生活质量，本专利技术提供了一种新的药物组合物及其制备方法和用途，该组合物主要由麦冬和细辛脑制成，其重量份数为麦冬2000～50000份、细辛脑1～300份；优选为麦冬5000～20000份、细辛脑4～120份；最优为麦冬10000份、细辛脑16份。本专利技术药物组合物中的麦冬可以用适宜的溶剂和方法经过提取加工得到麦冬提取物，麦冬提取物再与细辛脑以及药学上可接受的辅料混合制成任一制剂。提取溶剂优选水和乙醇，提取方法可以为浸渍法、渗漏法、煎煮法、回流提取法或连续提取法。所得麦冬提取物的主要有效成分为麦冬多糖，主要有效成分的含量不低于40％，最好不低于80％。本专利技术提供了一种优选的麦冬提取工艺，具体如下取干燥的麦冬块根，乙醇回流提取三次，弃去醇提液，药渣挥干溶剂后，加水煎煮三次，每次加水6倍量，提取时间分别为2小时、1小时、1小时，合并水提液，过滤，加入0.5％活性炭脱色2次，抽滤，滤液减压浓缩至原体积的1/5，置冰箱中放置24小时以上，离心，过滤，滤液加乙醇至含醇量为80％，置冰箱中静置过夜，滤过，滤渣用无水乙醇洗涤数次，挥干乙醇，加水加热溶解，静置过夜，离心去沉淀。上清液调pH至2.5～5，加入1％的胃蛋白酶或1％木瓜蛋白酶，35℃水解2小时，再煮沸5分钟，静置过夜，离心去沉淀。上清液加乙醇至含醇量为80％，过滤，沉淀用50℃的70％乙醇、丙酮洗涤数次，减压干燥，即得。通过本工艺制备的麦冬提取物的得率为1～1.5％，麦冬提取物中多糖的含量不低于80％。麦冬除采用上述方法提取外，还可以通过以下方法提取制备，但不仅限于下列方法方法一取干燥的麦冬块根，加水煮沸三次，均加水5倍量，提取时间分别为2小时、2小时、1小时，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.02～1.05时，过滤，滤液用Sevage法除蛋白，再用60％、70％、80％乙醇剃度醇沉，抽滤，沉淀用丙酮、乙醚、乙酸乙脂洗涤脱脂，再加水溶解，离心去沉淀，滴加10％的TCA至浓度为1％，混匀，沉淀，离心去沉淀，加乙醇至含醇量为70％，过滤得沉淀。以50℃的70％乙醇洗涤沉淀去单糖，再以丙酮清洗，减压干燥，即得。通过本工艺制备的麦冬提取物的得率为1.5～2.5％，麦冬提取物中多糖的含量不低于60％。方法二取干燥的麦冬块根，加水煮沸提取三次，加水量分别为8倍量、6倍量、6倍量，提取时间分别为2小时、1小时、1小时，合并提取液，3000r/min，离心10分钟，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.02～1.05，置冰箱中放置24小时，离心过滤去沉淀，滤液用Sevage法脱蛋白，反复3次。再加乙醇至含醇量为60％，静置24小时，抽滤，滤渣用无水乙醇、丙酮分别洗涤5次，再加水加热溶解，离心过滤去沉淀，所得沉淀用50℃的70％乙醇洗涤去单糖，再用丙酮洗涤，减压干燥，即得。通过本工艺制备的麦冬提取物的得率为2～3.5％，麦冬提取物中多糖的含量不低于40％。本专利技术药物组合物还可用麦冬多糖和细辛脑直接投料制备，根据提取物相对于药材的得率计算，本专利技术药物组合物的原料药重量份数为麦冬多糖20～750份、细辛脑1～300份；优选为麦冬多糖50～300份、细辛脑4～120份；最优为麦冬多糖100～150份、细辛脑16份。上述药物组合物中麦冬多糖中多糖的含量不低于40％，最好不低于80％。以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减小，如大规模生产可以以千克为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的重量配比不变。以上组成，若以克为单位，可以制成100～10000次用量的制剂，如作为注射剂，可制成100～10000支，每次用量1～10支。如作为片剂，可制成100～10000片，每次服用1～10片。以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，可以相应调整组成的比例，增加或者减少不超过100％。本专利技术药物组分的用量是经过专利技术人进行大量摸索总结得出的，各组分用量在上述重量份范围内都具有较好疗效。本专利技术药物组合物可用于制备治疗肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等疾病的药物。本专利技术药物组合物可以加一种或多种药学上可接受的载体，以口服、鼻吸入或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂，如片剂、胶囊、软胶囊、分散片、口服液、颗粒、咀嚼片、口崩片、滴丸、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊，制成液体制剂如水或油悬浮剂或其它液体制剂如糖浆等；用于肠胃外给药时，可将其制成注射用的溶液、水或油悬浮剂等，如水针、冻干粉针、无菌粉针、输液等。本专利技术药物组合物的优选的剂型是注射剂利口服制剂。本专利技术药物组本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物主要由下列重量份的原料药制成：麦冬２０００～５００００份、细辛脑１～３００份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄振华，
申请(专利权)人：山东轩竹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]