一种细辛脑注射剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种α－细辛脑注射剂，其以α－细辛脑（α－Ａｓａｒｏｎｅ，化学名为2，4，5－三甲氧基1－丙烯基苯）为活性成分，采用聚乙二醇－12－羟基硬脂酸酯作为增溶剂、丙二醇和乙醇作为助溶剂制成注射剂，不仅有效地解决了细辛脑不溶于水的问题，还极大提高了细辛脑注射剂的安全性和稳定性。本发明专利技术制备的细辛脑注射剂，稳定性好，制备工艺简单。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药制剂领域，尤其是涉及细辛脑的注射剂及其制备方法。
技术介绍
α -细辛脑化学名为2，4，5_三甲氧基_1_丙烯基苯，是中药石菖蒲的主要有效成分之一，具有镇静、抗惊厥、解痉、平喘、祛痰、止咳、降血脂、利胆、抗癌等多种药理作用；同时对于肺炎球菌、金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用。在临床上，细辛脑已经广泛用于治疗上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、急性及慢性胆囊炎、胆石症、癫痫大发作等病症，尤其是对于肺炎、支气管哮喘和慢性阻塞性肺病(例如慢阻肺、C0PD)急性发作的治疗具有显著效果。1982年广西柳州制药厂首次在国内人工成功合成α-细辛脑，并制成片剂和胶囊剂投放市场。细辛脑作为亲脂性极强而亲水性极差的化合物，目前上市的细辛脑的片剂和胶囊，由于其水溶性极差，口服后不易分散和溶出，与体液接触时有效比表面积小，例如普通口服制剂生物利用度仅为2-5%，根本无法实现预期的治疗效果。现有技术采用多种方式制备细辛脑的注射剂，但存在多种缺陷，例如CN1290495C公开了采用α -细辛脑，加上油、乳化剂、注射用水制成脂微球制剂，工艺复杂，成本高，长期存储脂微球的包裹容本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种细辛脑注射液，其特征在于包含主药α?细辛脑，增溶剂聚乙二醇?12?羟基硬脂酸酯、助溶剂丙二醇和乙醇及注射用水，其中包含基于重量份计的α?细辛脑1份，聚乙二醇?12?羟基硬脂酸酯8～12份，丙二醇50份，密度以0.8计的乙醇12份；其制备方法为：?a、准确称取处方量的α?细辛脑、聚乙二醇?12?羟基硬脂酸酯、丙二醇，量取乙醇，密封待用；?b、量取50%处方量体积的注射用水，恒温至60～70℃的条件下加入聚乙二醇?12?羟基硬脂酸酯，搅拌溶解；在60～70℃条件下继续加入α?细辛脑，搅拌使溶解，放冷至室温；依次加入丙二醇、乙醇，搅拌均匀；加注射用水至处方量体积的95%，搅拌混合均匀；调节pH至...

【技术特征摘要】
1.一种细辛脑注射液，其特征在于包含主药α-细辛脑，增溶剂聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、助溶剂丙二醇和乙醇及注射用水，其中包含基于重量份计的α-细辛脑I份，聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯8 12份，丙二醇50份，密度以O. 8计的乙醇12份；其制备方法为a、准确称取处方量的α-细辛脑、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、丙二醇，量取乙醇，密封待用；b、量取50%处方量体积的注射用水，恒温至60 70°C的条件下加入聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯，搅拌溶解；在60 70°C条件下继续加入α-细辛脑，搅拌使溶解，放冷至室温；依次加入丙二醇、乙醇，搅拌均匀；加注射用水至处方量体积的95%，搅拌混合均匀；调节pH至6.0 6. 1，补加注射用水至全量，混合均匀，过滤，分装，灭菌，即得α —细辛脑注射剂。2.根据权利要求I所述的α-细辛脑注射剂，其特征在于采用盐酸作为pH调节剂，所用盐酸的浓度为O. 01mol/L。3.根据权利要求I或2所述的α-细辛脑注射剂，其特征在于制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：张蕊，
申请(专利权)人：张蕊，
类型：发明
国别省市：