抑制TNF-α形成的2-环戊烯-1-酮肟衍生物制造技术

技术编号:5756384 阅读:271 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式Ⅰ表示的2-环戊烯-1-酮肟衍生物或药物学可接受的盐抑制TNF-α或PDE4的形成,并因此在由TNF-α或PDE4介导的炎性或免疫学疾病中具有治疗作用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一类体外和体内强效抑制TNF-α之形成的化合物。本专利技术还涉及此等化合物或其药物学可接受的盐在经由TNF-α介导的炎性疾病和免疫学疾病中的治疗性应用。
技术介绍
肿瘤坏死因子-alpha(TNF-α)是一种在数十年前发现的前炎性细胞因子。TNF-α是由多种类型的细胞在应答炎性和免疫刺激时产生的。例如,用脂多糖(LPS)处理的单核细胞显著增加了TNF-α的形成。虽然TNF-α通过凋亡使肿瘤缩小也是已知的,但其在炎症和免疫学中扮演着中心角色的作用。在多种免疫学疾病中已观察到存在有大量的TNF-α,所述疾病包括但不限于类风湿性关节炎、牛皮癣、湿疹、Crohn病、慢性阻塞性肺病(COPD)、系统性红斑狼疮(SLE)、脓毒症、内毒素休克、多发性硬化、慢性肝炎等。如使用英夫利昔单抗(RemicadeTM)和阿达木单抗(HumiraTM)时可以看到的,已发现用TNF-α单克隆抗体阻断或中和TNF-α活性可有效治疗免疫学疾病,包括但不限于类风湿性关节炎、关节强直性脊椎炎、Crohn病以及牛皮癣关节炎。依那西普(EnbrelTM)是一种融合蛋白,其具有用于TNF-α的诱饵受体部分,本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下式Ⅰ的化合物或其药物学可接受的盐:    ***  式Ⅰ    其中    R↓[1]代表直链或支链C↓[1]-C↓[10]烷基或C↓[3]-C↓[7]环烷基;以及    R↓[2]代表有或没有取代基的芳香基团。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:金渊俊金善映黄贞善林庆珉朴美英高现珠洪思龙申松锡崔镇圭牟周炫郑信禹柄英金星日
申请(专利权)人:株式会社AMOREPACIFIC
类型:发明
国别省市:KR[韩国]

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