一种含噻康唑的发用组合物制造技术

一种含噻康唑的发用组合物，由药物组合物构成，该药物组合物含有噻康唑、表面活性剂和辅料，组合物的ｐＨ范围在５～９之间，辅料选自增稠剂、稀释剂、防腐剂、抗氧化剂、ｐＨ缓冲剂、稳泡剂、螯合剂、珠光剂、色素、香精中的一种或者任意几种的组合。本发明专利技术的含噻康唑的发用组合物在体外对皮肤真菌、酵母菌等病原真菌具有较强的广谱抗菌作用，对于发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等的病原菌，与咪康唑、克霉唑相比有等同或更大的作用。且噻康唑体外用药全身吸收甚微，无毒性反应，无致畸、致突变作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化学领域，尤其涉及药物组合物，特别是一种含噻康唑的发用组合物。
技术介绍
咪唑类抗真菌药物，多为广谱抗真菌药，对于全身及浅部真菌病的致病菌均有抗菌活性，自上市以来被认为是治疗表浅部真菌感染首选药。从最早的咪康唑和酮康唑开始，咪唑类药物就被运用于治疗因头皮糠疹、局部性花斑癣和脂溢性皮炎引起的脱屑和瘙痒。其中比较有名的如西安杨森的采乐洗剂就是使用了第一个进入我国的水溶性咪唑类产品酮康唑。但酮康唑肝脏毒性大，且它可干扰人体糖皮质激素和雄性激素的合成，导致男子乳房发育症和阳痿。其已报道的不良反应有荨麻疹、血管性水肿、瘙痒、白细胞减少、溶血性贫血、血小板减少、视乳头水肿、嗜睡、神经质、震颤、记忆丧失、忧郁、自杀倾向、类偏执狂妄想等。在其后的新抗真菌药物上市后，国内外一直没有重视其在治疗头皮糠疹和脂溢性皮炎等方面的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种含噻康唑的发用组合物，所述的这种含噻康唑的发用组合物要解决现有技术中治疗头皮糠疹和脂溢性皮炎用的药物和洗发用品肝脏毒性大、干扰人体糖皮质激素和雄性激素合成、导致男子乳房发育症和阳痿的技术问题。本专利技术的这种含噻康唑的发用组合物，由药物组合物构成，其中，所述的药物组合物由活性成分噻康唑、表面活性剂和辅料组成，所述的辅料是增稠剂、或者稀释剂、或者防腐剂、或者抗氧化剂、或者pH缓冲剂、或者稳泡剂、或者螯合剂、或者珠光剂、或者色素、或者香精，所述的辅料或者是增稠剂、稀释剂、防腐剂、抗氧化剂、pH缓冲剂、稳泡剂、螯合剂、珠光剂、色素和香精的任意组合，所述的噻康唑的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在0.1％～10％之间，所述的表面活性剂的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在10％～40％之间，所述的药物组合物的重量百分比的余量为所述的辅料，所述的药物组合物的pH范围在5～9之间。进一步的，所述的噻康唑的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在0.5％～5％之间。进一步的，所述的噻康唑的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在1％～2％之间。进一步的，所述的药物组合物的pH范围在6～8之间。进一步的，所述的药物组合物的pH范围在6.5～7.4之间。进一步的，所述的表面活性剂是阴离子表面活性剂、或者阳离子表面活性剂、或者两性离子表面活性剂、或者非离子表面活性剂，所述的表面活性剂或者是阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂和非离子表面活性剂的任意组合。进一步的，所述的表面活性剂是脂肪醇硫酸盐、或者脂肪醇聚氧乙烯硫酸盐、或者聚季铵盐类化合物、或者甜菜碱类化合物、或者烷基醇酰胺类化合物、或者氧化胺类化合物，所述的表面活性剂或者是脂肪醇硫酸盐、脂肪醇聚氧乙烯硫酸盐、聚季铵盐类化合物、甜菜碱类化合物、烷基醇酰胺类化合物和氧化胺类化合物的任意组合。进一步的，所述的阴离子表面活性剂的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在10％～30％之间。进一步的，所述的阴离子表面活性剂的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在15％～20％之间。进一步的，所述的阳离子表面活性剂的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在1％～10％之间。进一步的，所述的阳离子表面活性剂的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在4％～7％之间。进一步的，所述的pH缓冲剂是乳酸、或者柠檬酸。进一步的，本专利技术还提供了上述含噻康唑的发用组合物在制备治疗头皮糠疹和脂溢性皮炎的药物和洗发用品中的应用。本专利技术的原理是本专利技术的含噻康唑的发用组合物中含有活性成分噻康唑，噻康唑安全有效，能有效抑制发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等的病原菌，防止头屑脱落。一般有效范围在0.1％～10％(w/w)之间，优选0.5％～5％(w/w)之间，更优选1％～2％(w/w)之间。若活性成分的浓度过低，则不能达到有效的患区覆盖率，或不能有效的起到抗菌作用。若活性成分过高，则可能对洗剂的稳定性产生影响，或因为对皮肤产生不必要的刺激作用。本专利技术的一种含噻康唑的发用组合物中所含的表面活性剂可以是阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性和非离子表面活性剂中的一种或他们的组合物。它们可以是脂肪醇硫酸盐、脂肪醇聚氧乙烯硫酸盐、聚季铵盐类、甜菜碱类、烷基醇酰胺类、氧化胺类等。其中阴离子表面活性剂含量应在10％～30％(w/w)之间，优选15％～20％(w/w)之间。阳离子表面活性剂的加入可以减少阴离子表面活性剂对头发的损伤，若加入量过少则对头发的保护不足，若加入量过多则可能在头发上形成沉淀，故阳离子表面活性剂的量应在1％～10％(w/w)之间，优选4％～7％(w/w)之间。本专利技术的一种含噻康唑的发用组合物中所含的pH缓冲剂可以是乳酸、柠檬酸等弱酸性物质或其它的pH缓冲溶液。由于人体的表皮及毛发的pH为弱酸性，而大多少表面活性剂及本活性成本噻康唑都为弱碱性，会对皮肤及毛发有一定的刺激作用，故需要对洗剂的pH进行系统调节。其pH范围应在5～9之间，优选6～8之间，更优选在6.5～7.4之间。本专利技术和已有技术相比，其技术进步性是显而易见的。其优势在于噻康唑在体外对皮肤真菌、酵母菌等病原真菌具有较强的广谱抗菌作用，对于发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等的病原菌，与咪康唑、克霉唑相比有等同或更大的作用。且噻康唑体外用药全身吸收甚微，无毒性反应，无致畸、致突变作用。具体实施例方式实施例1 制备工艺1.将去离子水加热至80℃，良好搅拌下将HPMC均匀加入，充分搅拌至均匀，再加入EDTA-4Na、十二烷基硫酸铵、十二烷基醚硫酸铵、椰油酰单乙醇胺后搅拌至均匀。2.将上述溶液冷却至50℃，良好搅拌下加入噻康唑、聚季铵盐-28、聚季铵盐-26、丙二醇、椰油酰胺丙基羟磺甜菜碱至完全溶解即可。实施例2 制备工艺1.将月桂酸二乙醇酰胺溶于80℃的去离子水中，良好搅拌下加入氯化钠、十二基醚硫酸钠、醇醚磺基琥珀酸单酯二钠。2.将上述溶液冷却至50℃后，加入噻康唑、尼泊金乙酯和柠檬酸混合均匀即可。实施例3处方 制备工艺1.将硬脂酸溶解于90℃的去离子水中，良好搅拌下加入KOH、羊毛脂、十二烷基硫酸钠，搅拌均匀；2.上述溶液良好搅拌下再加入烷基醇酰胺、磷酸三钠，搅拌均匀；3.上述溶液冷却至45℃，良好搅拌下再加入碳酸氢钠、尼泊金乙酯和噻康唑混合均匀即可。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含噻康唑的发用组合物，由药物组合物构成，其特征在于：所述的药物组合物由噻康唑、表面活性剂和辅料组成，所述的辅料是增稠剂、或者稀释剂、或者防腐剂、或者抗氧化剂、或者ｐＨ缓冲剂、或者稳泡剂、或者螯合剂、或者珠光剂、或者色素、或者香精，所述的辅料或者是增稠剂、稀释剂、防腐剂、抗氧化剂、ｐＨ缓冲剂、稳泡剂、螯合剂、珠光剂、色素和香精的任意组合，所述的噻康唑的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在０．１％～１０％之间，所述的表面活性剂的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在１０％～４０％之间，所述的药物组合物的重量百分比的余量为所述的辅料，所述的药物组合物的ｐＨ范围在５～９之间。

【技术特征摘要】
1.一种含噻康唑的发用组合物，由药物组合物构成，其特征在于所述的药物组合物由噻康唑、表面活性剂和辅料组成，所述的辅料是增稠剂、或者稀释剂、或者防腐剂、或者抗氧化剂、或者pH缓冲剂、或者稳泡剂、或者螯合剂、或者珠光剂、或者色素、或者香精，所述的辅料或者是增稠剂、稀释剂、防腐剂、抗氧化剂、pH缓冲剂、稳泡剂、螯合剂、珠光剂、色素和香精的任意组合，所述的噻康唑的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在0.1％～10％之间，所述的表面活性剂的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在10％～40％之间，所述的药物组合物的重量百分比的余量为所述的辅料，所述的药物组合物的pH范围在5～9之间。2.根据权利要求1所述的含噻康唑的发用组合物，其特征在于所述的噻康唑的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在0.5％～5％之间。3.根据权利要求2所述的含噻康唑的发用组合物，其特征在于所述的噻康唑的重量占所述的药物组合物的重量的百分比在1％～2％之间。4.根据权利要求1所述的含噻康唑的发用组合物，其特征在于所述的药物组合物的pH范围在6～8之间。5.根据权利要求4所述的含噻康唑的发用组合物，其特征在于所述的药物组合物的pH范围在6.5～7.4之间。6.根据权利要求1所述的含噻康唑的发用组合物，其特征在于所述的表面活性剂是阴离子表面活性剂、或者阳离子表面活性剂、或者两性离子表面活性剂、或者非离子表面活性...

【专利技术属性】
技术研发人员：毛振民，张剑亮，隆艳，
申请(专利权)人：上海金色医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]