一种治疗肿瘤、提高机体免疫的药物及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种用于治疗肿瘤、提高机体免疫含有灵芝亲水和亲脂性复合有效成分的制剂，该药物制剂由灵芝中的亲脂性成灵芝孢子油和亲水性成分灵芝多糖组成。该药物制剂可制成乳剂、脂质体、包合物制剂和纳米粒及临用时可形成以上剂型的前体制剂，其中亲脂性成分分布于油相中或包合物内，亲水性成分分布于外水相，也可分布于表面活性物质或表面活性物质包裹的内水相中。本发明专利技术药物总载药量为０．１－３００ｍｇ／ｍＬ，粒径为０．０１－１００μｍ，ｐＨ为６．０－９．０。本制剂载药量大、可降低药物的毒副作用，性质稳定、使用方便，制备工艺方法快速简便，可适用于大量制备和工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体涉及含有灵芝亲水和亲脂性复合有效成分的制剂及其制 备方法。
技术介绍
灵芝(Ganodermalucidum)隶属于真菌门、担子菌亚门、多孔菌目、多孔菌科、灵芝属。 我国应用灵芝作为药物已有悠久的历史，本世纪50年代末期以来灵芝的开发应用日益广泛， 研究表明灵芝及其有效成分具有广泛的药理作用，可用于防治慢性支气管炎、神经衰弱、高 血脂症、冠心病、肝炎、白细胞减少症、肿瘤等多种疾病。其扶正固本作用尚可用于久 病体虚及中老年保健，可增强体质、延缓衰老。灵芝的化学成分有10多种至150多种，最主要的有灵芝多糖、三萜类化合物、硬脂酸、 苯甲酸、虫漆酶、虫漆异酶、海藻糖、核苷类、生物碱类、呋喃衍生物、酚类、甾醇类、甘 露醇、麦角固醇酶类以及人体必需的多种氨基酸、多肽和微量元素。经药理实验证明，灵芝 能提高机体免疫能力，抑制过敏反应介质释放；有明显的抗肿瘤、抗辐射、降血糖、保肝解 毒作用；对心血管系统具有强心、降压、降血脂作用，对急性心肌缺血有一定的保护作用； 对血液系统能阻止内毒素引起的血小板减少和纤维蛋白原的减少；对神经系统具有镇静、镇 痛作用；对呼吸系统具有镇咳、平喘作用。据临床报道，灵芝可用于治疗心绞痛、动脉粥样 硬化、高血压、高血脂、神经衰弱、失眠、咳嗽、气喘、慢性支气管炎；肿瘤、糖尿病、肝 炎、肾炎、妇科病等50余病种。随着对灵芝研究的逐步深入，其临床也应用越来越广。目前临床最常用的灵芝制剂有灵芝饮片、浸膏、浸膏粉、蜜丸、灵芝煎剂、灵芝冲剂、 灵芝孢子油软胶囊、灵芝微粒冲剂、灵芝胶囊、片剂、糖浆、针剂、酊剂及口服液等。这些 制品中，既有以灵芝为主要原料的单方制剂，也有以灵芝与其它中草药配合而成的复方制剂。 这些传统的口服和注射制剂，如灵芝饮片、浸膏、浸膏粉、灵芝煎剂、蜜丸等制备相对粗糙、 用量较大且临床使用不方便；灵芝孢子油软胶囊及其它孢子油制剂、灵芝针剂等常常由于原 料精制或制剂工艺等因素被动舍弃部分有效成分或仅片面包含灵芝中某类成分导致药效降 低，或无靶向性对人体正常细胞造成损害，毒副作用大。针对目前应用的灵芝制剂科技含量偏低，原料大多是粗提物，剂型也比较简单的现状，研制一种安全、有效、兼含灵芝亲水和 亲脂性复合有效成分的灵芝制剂，对于促进中药灵芝制剂的现代化具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，该药物制剂含有灵芝亲 水性成分灵芝多糖和灵芝亲脂性成分灵芝孢子油复合有效成分。本专利技术的另一目的是提供一种治疗肿瘤、提高机体免疫的制剂的制备方法。本专利技术所述的灵芝孢子油和灵芝多糖均为市购。灵芝孢子油，购自深圳汇康生物科技有限 公司规格:10公斤/桶；灵芝活性多糖(原料)，购自武汉绿十字生物工程有限公司。 本专利技术的药物制剂是由灵芝孢子油和灵芝多糖制成。优选的本专利技术药物制剂是由灵芝孢子油和灵芝多糖和可接受的载体制成；所述可接受的 载体选自注射用溶剂、注射用油、乳化剂、等渗调节剂、抗氧化剂、pH调节剂。 本专利技术药物制剂，其特征在于每画mL的液体制剂中含有灵芝孢子油H0g灵芝多糖l一30g注射用油0—30g表面活性物质0—16g高分子物质0—20g包合材料0—15g等渗调节剂0—15g抗氧剂0—0.5g余量为pH调节剂和注射用水。优选的本专利技术药物制剂，其特征在于每100mL的液体制剂中含有:灵芝孢子油 2—28g灵芝多糖 2—28g注射用油 l一29g表面活性物质 l一29g高分子物质 l一18g包合材料 l一g等渗调节剂 l一g抗氧剂 l一0.4g 余量为pH调节剂和注射用水。本专利技术中所述的注射用油选自包括辛癸酸甘油酯、大豆油、红花籽油、玉米油的一种或 几种，总用量为每100mL的液体制剂中含有0—30g;所述表面活性物质选自包括大豆磷脂、蛋黄磷脂、泊洛沙姆、甘油单油酸酯、二硬脂酰 磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、苄泽类非离子型表面活性剂， 胆固醇中的一种或几种，总用量为每lOOmL的液体制剂中含有0—16g;所述包合材料为环糊精类物质，选自a-环糊精、e-环糊精、Y-环糊精、S-环糊精，羟丙基-e-环糊精、葡糖基-e-环糊精中的一种或几种，用量为每ioomL的液体制剂中含有o一15g;所述高分子物质选自包括可形成骨架实体的氰基丙烯酸烷酯单体或聚氰基丙烯酸垸酯类；甲基丙烯酸烷酯或聚甲基丙烯酸烷酯；聚乳酸、聚乙醇酸，聚乳酸共聚乙醇酸；三酰甘 油类如三棕榈酸甘油酯，三硬脂酸甘油酯，单硬脂酸甘油酯，二十二酸单甘油酯、二十二酸 双甘油酯、二十二酸三甘油酯混合物；脂肪酸类如聚羟基丁酸、硬脂酸、棕榈酸等；类固醇 类如胆固醇；蜡质类如鲸蜡醇十六酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯；聚已内酯、聚原酸酯、聚酐和多 肽以及天然高分子聚合物，如壳聚糖、白蛋白、多糖、明胶、海藻酸钠以及其他亲水性生物 可降解聚合物中的一种或几种，用量为每100mL的液体制剂中含有0—20g;所述渗透压调节剂选自包括甘油、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、氯化钠、磷酸缓冲盐等中 的一种或几种，用量为每100mL的液体制剂中含有0—15g;用量根据调节的需要而定，调节 到与体液等渗；所述抗氧剂选自生育酚、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、叔丁基对羟基茴香醚 (BHA)、 二丁甲苯酚(BHT)，用量为每100mL的液体制剂中含有0—0.5g;所述pH调节剂选自包括浓度为0.001—5M的氢氧化钠溶液、浓度为0.001—5.0M的盐 酸、醋酸中的一种或几种，调节到合适的pH值。本专利技术用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，在于用选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、泊 洛沙姆、甘油单油酸酯、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆 碱、苄泽类非离子型表面活性剂，胆固醇中的一种或几种，制备包含亲水性成分和亲脂性成 分的灵芝制剂。本专利技术用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，其特征在于其中亲脂性成分分布于油相中或包合物内，亲水性成分分布于外水相，或者分布于表面活性物质或表面活性物质包裹 的内水相中。本专利技术用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，其特征在于其中表面活性物质溶解在 灵芝亲脂性成分中，或在精制的注射用油或其它脂质成份通过加热或有机溶剂溶解形成的脂 质溶液中，或者把表面活性物质溶解在水相中。本专利技术用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，其特征在于含亲水性成分和亲脂性成分的灵芝药物制剂的载药量为0.1-300mg/mL，粒径为0.01-100 u m。本专利技术用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，是制成口服制剂或注射制剂。 优选的本专利技术用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，是制成乳剂、脂质体、包合物制剂、纳米粒及临用时可形成以上剂型的前体制剂。本专利技术用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，其中亲脂性成分分布于油相中或包合物内，亲水性成分分布于外水相，或者分布于表面活性物质或表面活性物质包裹的内水相中。 本专利技术乳剂或脂肪乳的制备方法，包括如下步骤取处方量注射用表面活性物质，加入到处方量的注射用油中，搅拌或加热使其溶解为油 相，称取处方量灵芝亲脂性成分加入到油相中，搅拌使其溶解，加处方量抗氧剂，搅拌混匀；另取稍少于处方量的注射用水，加处方量灵芝亲水性成分及甘油等辅料，搅拌混匀，加热至与油相相同温度本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，其特征在于所述的药物由灵芝孢子油和灵芝多糖制成。

【技术特征摘要】
1、一种用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，其特征在于所述的药物由灵芝孢子油和灵芝多糖制成。2、 根据权利要求1所述的用于治疗肿瘤、 的液体制剂中含有-灵芝孢子油灵芝多糖注射用油表面活性物质高分子物质包合材料等滲调节剂抗氧剂余量为pH调节剂和注射用水。3、 根据权利要求2所述的用于治疗肿瘤、 的液体制剂中含有灵芝孢子油灵芝多糖注射用油表面活性物质高分子物质包合材料等渗调节剂抗氧剂余量为pH调节剂和注射用水。提高机体免疫的药物制剂，其特征在于每100mLH0g 卜30g 0—30g 0—16g 0—20g 0—15g 0—15g0— 0.5g提高机体免疫的药物制剂，其特征在于每100mL2 — 28g 2—28g 卜29g 卜29g 卜18g 卜14g H4g1— 0.4g4、根据权利要求3所述的用于治疗肿瘤、提高机体免疫的药物制剂，其特征在于所述的注 射用油选自包括辛癸酸甘油酯、大豆油、红花籽油、玉米油的一种或几种，总用量为每100mL 的液体制剂中含有0—30g; 所述表面活性物质选自包括大豆磷脂、蛋黄磷脂、泊洛沙姆、甘油单油酸酯、二硬脂酰 磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、苄泽类非离子型表面活性剂， 胆固醇中的一种或几种，总用量为每100mL的液体制剂中含有0—16g;所述包合材料为环糊精类物质，选自a-环糊精、e-环糊精、Y-环糊精、S-环糊精，羟 丙基-e-环糊精、葡糖基-e-环糊精中的一种或几种，用量为每100mL的液体制剂中含有0 一15g;所述高分子物质选自包括可形成骨架实体的氰基丙烯酸烷酯单体或聚氰基丙烯酸烷酯 类；甲基丙烯酸垸酯或聚甲基丙烯酸烷酯；聚乳酸、聚乙醇酸，聚乳酸共聚乙醇酸；三酰甘 油类如三棕榈酸甘油酯，三硬脂酸甘油酯，单硬脂酸甘油酯，二十二酸单甘油酯、二十二酸 双甘油酯、二十二酸三甘油酯混合物；脂肪酸类如聚羟基丁酸、硬脂酸、棕榈酸等；类固醇 类如胆固醇；蜡质类如鲸蜡醇十六酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯；聚已内酯、聚原酸酯、聚酐和多 肽以及天然高分子聚合物，如壳聚糖、白蛋白、多糖、明胶、海藻酸钠以及其他亲水性生物 可降解聚合物中的一种或几种，用量为每100mL的液体制剂中含有0—20g;所述渗透压调节剂选自包括甘油、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、氯化钠、磷酸缓冲盐等中 的一种或几种，用量为每100mL的液体制剂中含有0—15g;用量根据调节的需要而定，调节 到与体液等渗；所述抗氧剂选自生育酚、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、叔丁基对羟基茴香醚 (BHA)、 二丁甲苯酚(BHT)，用量为每l...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈建明，叶正良，张广明，宋华，赵颖，
申请(专利权)人：天津天士力制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]