含有左旋氧氟沙星的口含制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有左旋氧氟沙星的口含制剂及其制备方法。本发明专利技术的目的是提供一种以左旋氧氟沙星为药物成分的口含制剂，它通过口含在口腔内的唾液中溶解，进入口腔周围、咽部及咽扁桃体部位，发挥其抗菌作用。本发明专利技术以左旋氧氟沙星为原料，可制成口含片、糖果、滴丸等剂型。本发明专利技术产品具有起效快、疗效好、给药方便等特点，可直接提高病变部位的抗菌素药物浓度、增强其抗菌能力，更适宜于广大患者使用。

【技术实现步骤摘要】
含有左旋氧氟沙星的口含制剂及其制备方法含有左旋氧氟沙星的口含制剂及其制备方法 本专利技术是涉及一种治疗药物及其制备方法，特别是含有左旋氧氟沙星的口含制剂及其制备方法。本专利技术的目的是提供一种以左旋氧氟沙星为药物成分的口含制剂及其制 备方法，药物通过口含在口腔内的唾液中溶解，进入口腔周围、咽部及咽扁桃 体部位，发挥其抗菌作用。为实现上述目的，本专利技术采用了如下技术方案。 本专利技术所述的含有左旋氧氟沙星的口含制剂是指由含有左旋氧氟沙星的药 物成分与基质组成的制剂，其中药物基质=1:1一1:30，临床上通过口腔内和 舌下含服给药，用于治疗咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染。其中，所选择的左旋氧氟沙星为具有下列特征的化合物及其盐类(如钠盐、 钾盐、盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、酒石酸盐、富马酸盐等)衍生物中文名左旋氧氟沙星英文名Levofloxacin化学名称为(S) - (-) -9-氟-2, 3-二氢-3-甲基-10- (4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[l， 2， 3-de]-[1， 4]-苯并嗪_6-羧酸半水合物。 分子式C18H20FNA 1/2H20分子量370.38常用的左旋氧氟沙星盐类衍生物为左旋氧氟沙星盐酸盐、甲磺酸盐和乳酸盐。其中所述的基质是由一种或多种成分组成的制剂用辅料，包括1、 稀释剂(填充剂)例如糖粉、明胶、甘油、阿拉伯胶、淀粉、糊精、 乳糖、葡萄糖、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸三钙、淀粉糊、糖浆、饴糖、明胶浆、纤维素、高岭土、氯化钠、改良淀粉(Sta-RX1500)、微晶纤维素等， 其中糖粉有蔗糖、麦芽糖、异麦芽糖、异麦芽糖低聚糖、潘糖、棉籽糖、水苏 糖、低聚果糖、果糖、菊粉、蛋白糖、甜菊糖、木糖醇、麦芽糖醇、山梨醇；2、 粘合剂例如水、乙醇、淀粉、明胶、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐、糖浆、 乳糖、阿拉伯胶、海藻酸钠、明胶浆、聚乙烯吡咯垸酮、聚乙二醇、甲基纤维 素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、饴糖、蔗糖糊精共聚物；3、 崩解剂例如淀粉(玉米和土豆淀粉)、交联羧甲基纤维素钠、交联聚 维酮、羧甲基淀粉钠、果胶、羧甲基纤维素、微晶纤维素、吐温一80、月桂醇 硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、白陶土。4、 润滑剂例如硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、氢化植物油、聚氧乙烯单硬脂酸酯、轻质矿物油、液体石蜡、硼酸、氯化钠、苯甲酸钠、醋 酸钠、油酸钠、月桂醇硫酸钠(镁)、单月桂蔗糖酸酯、己二酸、富马酸、三醋酸甘油、聚乙二醇 1500 20000。5、 助流剂例如淀粉、精制滑石粉、微分硅胶、热解二氧化硅、水合硅铝 酸钠。6、 缓释剂例如羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡 波姆934P、卡波姆971P、卡波姆974P、硬脂酸、十六醇、十八醇、乙基纤维 素、玉米朊等。7、 其它常规的着色剂、矫味剂、香料，如阿斯巴甜等 所述的制剂类型包括但不限于口含片、滴丸、糖果、胶囊、片剂。 本专利技术涉及含有以下成分的片剂所述的片剂由包含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质组成，其中所述的基质含有下列物质(占基质总量的重量百分比)稀释剂1 — 100%;粘合剂0 — 30%;崩解剂0_20%;润滑剂0 — 20%;助流剂0 — 20%;缓释剂0—10% 以及常规的着色剂、矫味剂、香料。 本专利技术涉及含有以下成分的胶囊所述的胶囊由包含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质组成，其中所述的基 质含有下列物质(占基质总量的重量百分比)稀释剂1_100%;粘合剂0 —30%;崩解剂0 — 20%;润滑剂0—20%;助流剂0_20%;缓释剂0 — 10%以及常规的着色剂、矫味剂、香料。本专利技术涉及含有以下成分的滴丸所述的滴丸由包含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质组成，采用水浴、油 浴或其它加热方式，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀，置入滴丸机上以适当的速度，滴入40—-151:的冷凝剂液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或几种中，干燥而成，其中基质是由含有聚乙二醇(2。。。、 4000、 6000、 8000、 10000、細(l)、 硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸 钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚及药物缓 释剂中的一种或几种成分组成。本专利技术涉及含有以下成分的口含片所述的口含片由包含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质组成，其中所述的基质含有下列物质(占基质总量的重量百分比)稀释剂1一100%;粘合剂0一30%;崩解剂0—20%;润滑剂0 — 20%;助流剂0 — 20%;缓释剂O — IO %以及常规的着色剂、矫味剂、香料。本专利技术涉及含有以下成分的糖果所述的糖果由包含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质组成，其中所述的基质含有下列物质(占基质总量的重量百分比)稀释剂1一100%;粘合剂0 — 20%;崩解剂0—10%;润滑剂0_10%;助流剂0—10%;缓释剂0 — 10。％ 以及常规的着色剂、矫味剂、香料。本专利技术的制备方法包括下列顺序及步骤，但以下不是对本专利技术的限定1. 口含片的制备方法按照比例将左旋氧氟沙星与基质混合；所述的基质为糖粉时，所述的口含片含有但不限于蔗糖、麦芽糖、异麦芽糖、异麦芽糖低 聚糖、潘糖、棉籽糖、水苏糖、低聚果糖、葡萄糖、果糖、乳糖、菊粉、蛋白 糖、甜菊糖、木糖醇、麦芽糖醇、山梨醇、淀粉糊、糖浆、饴糖等中的一种或 一种以上的成分；所述的基质为溶剂时，所述的口含片含有但不限于聚乙二醇 (2000、 4000、 6000、 8000、 10000、 20000)、 硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧乙烯单 硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分。(1) 称取适量糖粉或其它基质，加水或粘合剂，制成适宜的软材，加入 含有左旋氧氟沙星的药物成分，搅拌均匀，分割，成形、干燥。(2) 称取适量糖粉或其它基质，加入含有左旋氧氟沙星的药物成分，加 水或粘合剂，搅拌均匀，制粒，干燥，在压片机上成形。(3) 称取适量糖粉或其它基质，加入含有左旋氧氟沙星的药物成分，经 加热成为熔融混溶或半熔融混溶状态，然后经冷却凝固，在压片机上成形。(4) 称取适量糖粉或其它基质，经加热成为熔融混溶或半熔融混溶状态， 冷却至70 — 100。C，加入含有左旋氧氟沙星的药物成分，搅拌均匀，在压片机 上成形。2. 滴丸的制备按照比例将左旋氧氟沙星与基质混合；基质是由含有聚 乙二醇(誦、棚、國、，。、鹏。、2。圃、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、 羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、虫胶、聚氧 乙烯单硬脂酸脂、聚醚中的一种或几种成分组成。采用水浴、油浴或其它加热 方式，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀，置入滴丸机上以适当的速度，滴入 40—-15。C的冷凝剂中。冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意 一种或几种。3. 糖果的制备按照比例将左旋氧氟沙星与基质混合；基质填充剂是由 含有蔗糖、麦芽糖、异麦芽糖、异麦芽糖低聚糖、潘糖、棉籽糖、水苏糖、低 聚果糖、葡萄糖、果糖、乳糖、菊粉、蛋白糖、甜菊糖、木糖醇、麦芽糖醇、 山梨醇、淀粉糊、糖浆、饴糖等中的一种或一种以上的成分组成称本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以左旋氧氟沙星为主要药物成分的口含制剂，由包含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质组成，其中药物∶基质＝１∶１－１∶３０。

【技术特征摘要】
1.一种以左旋氧氟沙星为主要药物成分的口含制剂，由包含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质组成，其中药物∶基质＝1∶1-1∶30。2. 根据权利要求1所述的左旋氧氟沙星的口含制剂，其特征在于所述的 口含制剂用于通过口腔内和舌下含服给药。3. 根据权利要求1所述的左旋氧氟沙星的口含制剂，其特征在于所述的口含制剂临床用于但不限于治疗咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染。4. 根据权利要求1所述的抗菌素的口含制剂，其特征在于所述的左旋氧氟沙星为左旋氧氟沙星及其盐类衍生物。5. 根据权利要求1所述的左旋氧氟沙星的口含制剂，其特征在于所述的制 剂类型包括但不限于口含片、滴丸、糖果、胶囊、片剂。6. 权利要求5所述的含有左旋氧氟沙星的口含片的一种制备方法，其特征在于所述的口含片是由含有左旋氧氟沙星的药物成分与基质经加热成为熔融 混溶或半熔融混溶状态，然后经冷却凝固，进而制成所述的口含片，其中基质是由含有聚乙二醇(2。。。、棚。、6。。。、 8。。。、隱。,2,。,、硬脂酸聚烃氧40酉旨、倍他环糊精、 泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、单硬脂酸甘油酯、 虫胶、聚氧乙烯单硬脂酸脂、聚醚的一种或一种以上的成分组成...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘凤鸣，
申请(专利权)人：刘凤鸣，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]