本发明专利技术涉及的是一种包含有藤黄的酸性活性成分的缓释制剂。是一种藤黄酸、新藤黄酸、阿罗酸等缓释制剂，以藤黄酸、新藤黄酸、阿罗酸等为活性成分，选择适当的辅料和合理的缓释剂制成，本发明专利技术的藤黄酸、新藤黄酸、阿罗酸等缓释制剂改进了目前新藤黄酸注射剂的缺陷，具有良好的溶解性和稳定性，并且经济实用，具有良好的抗肿瘤作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是一种中药制剂，特别是涉及包含有藤黄酸、新藤 黄酸、阿罗酸这些活性成分的缓释制剂及其制备方法。技术背景藤黄为藤黄科植物分泌的干燥树脂，我国研究人员陈葆仁、吕 归宝等在上世纪八十年代前后就对藤黄的活性成分进行了研究，初步 确定了其活性成份主要为藤黄酸、新藤黄酸、阿罗酸等。美国药典也 收载了该品。之后对藤黄酸等活性成分抗癌作用的研究工作不断深化。例如，曲宝玺等通过实验表明新藤黄酸对S,s。、 ARS腹水癌、Lewis 肺癌、白血病P388、肺腺癌等实体癌均有较好的抑制作用，并有一定 的选择性抗转移作用。同时还对各活性成分的毒性进行了实验研究， 结果表明将各活性成分开发为抗肿瘤药物和目前市场上常用的抗癌 药物相比具有特殊优势。对藤黄的活性成分的研究已经有了一些成果，已申请的专利技术 有①公开号CN1309125A (申请号01108049. 3)，中国药科大学的专利《具抗癌活性的藤黄酸类化合物的复合物及其制备方法》主要提出 以藤黄酸类化合物和金属离子、C1-C8含N有机碱、氨基酸形成复合 物的制备方法。②金彪等人提出了藤黄酸类化合物(含新藤黄酸)与含N有机碱 如普鲁卡因、月桂胺、葡甲胺、氨基葡萄糖等形成盐类化合物及其制备方法(申请号02124510.X，公开日2003年1月15日；公开号 CN 1470516A ，申请号02126647.6;公开号CN 1498889A ，申请 号021148321.3)。③王树龙的专利提出新藤黄酸系列衍生物主要以脂化物、酰胺类 化合物(申请号200410033298.2，公开日2005年1月12日)等。以上的专利技术解决了藤黄酸、新藤黄酸的水溶性问题，但是其 稳定性和有效性有所欠缺，容易受到湿度、温度、光照的影响而氧化 分解，而且临床为注射用药，有一定的局限性，这些均给藤黄酸、新 藤黄酸在实际生产和临床应用中带来种种障碍和限制。
技术实现思路
本专利技术提供一种包含有藤黄的酸性活性成分的缓释制剂，增加了 用药途径，更方便临床用药。一种包含有藤黄的酸性活性成分的缓释制剂，其特征是其中含 有藤黄提取物或者提取物之包合物，或含有藤黄提取物的盐或者盐之 包合物，或者是前述物质的组合物作为活性成分，制成下列种类的缓 释剂-①不溶性骨架缓释剂，骨架材料为不溶于水或水溶性极小的高分 子聚合物，如乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯 等；为了调节释药速率，可加入电解质，糖类如乳糖、果糖、蔗糖、甘露糖醇等，和亲水凝胶如羟丙甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、西黄蓍胶等；②蜡质骨架缓释剂，是以惰性脂肪或蜡类等物质为骨架材料，药 物的释放是借脂肪酸酯及其盐或蜡质的逐渐溶蚀而实现，蜡类骨架材 料为蜂蜡、氢化植物油、合成蜡、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈 蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇一硬脂酸酯和十八烷醇等；所用的骨架致 孔剂为聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、聚乙二醇一1500、 一1400、 一 600和水溶性表面活性剂；③ 亲水凝胶骨架缓释剂，以亲水性高分子聚合物为骨架材料； 亲水凝胶骨架材料有纤维素衍生物、非纤维素多糖、天然胶、乙烯 基聚合物或丙烯酸聚合物等；④ 混合材料骨架缓释剂，是将药物与上述两种以上的不溶性蜡 质和亲水凝胶骨架材料相互混合后制成的等。⑤胃内滞留剂，其辅料有羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲 基纤维素、羧甲基纤维素钠等，也可以用聚乙烯吡咯烷酮与聚乙烯醇 联用，或羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮与聚乙烯醇联用，还可 加蜡类溶蚀型轻质材料。所述的包含有藤黄的酸性活性成分的缓释制剂，其特征是所述 的藤黄提取物是指由藤黄提取的活性单体藤黄酸、新藤黄酸或阿罗酸 中的一种或多种的复方。所述的包含有藤黄的酸性活性成分的缓释制剂，其特征是所述 的各组分的重量配方为亲水凝胶骨架缓释剂新藤黄酸10克 羟丙甲基纤维素E5M 1.9克 羟丙甲基纤维素K100M 6. 9克 羧甲基纤维素钠10.2克 微晶纤维素20克 硬脂酸镁2克；蜡质骨架缓释剂 藤黄酸10克 硬脂酸12克 十六醇13.2克 PVP 6. 2克 微晶纤维素11.8克微粉硅胶1.1克 乳糖10克 滑石粉5克 硬脂酸镁0.3克。胃内滞留剂新藤黄酸10克 HPMC 10克 十六醇7克 PVP适量 硬脂酸镁适量。以上各组分的重量可以在正负20%范围内浮动。 本专利技术之缓释制剂在作为抗肿瘤药物中应用。 本专利技术的藤黄酸、新藤黄酸、阿罗酸等缓释制剂改进了目前新藤 黄酸注射剂的缺陷，具有良好的溶解性和稳定性，并且经济实用，具 有良好的抗肿瘤作用。具有以下优点①口服用药，拓宽了用药途径，更有利于临床fflp 药；而且本专利技术是缓释制剂，给药次数少(每天用药1-2次)，用药 更加方便；②本专利技术之缓释制剂，血药浓度平稳，减少峰谷现象， 降低毒副作用，提高了疗效；③增加药物治疗的稳定性；④避免了或 减少了药物对胃肠道的刺激性。具体实施方式下面的实施例可以使本专业技术人员更全面地理解本专利技术，但不 以任何方式限制本专利技术. 实施例一 ，新藤黄酸亲水凝胶骨架片。配方新藤黄酸10克，羟丙甲基纤维素E5M 1.9克，羟丙甲基 纤维素K100M 6.9克，羧甲基纤维素钠10.2克，微晶纤维素20克， 硬脂酸镁2克。制备取处方量新藤黄酸采用羟丙基-e环糊精在溶剂中制备成 包合物，之后再与羧甲基纤维素钠混合均匀用95%乙醇制粒干燥，再 加入HPMC及微晶纤维素混合均匀，整粒，加入硬脂酸镁，混匀压片 即得200片。抑瘤实验1、 实验瘤株A:人乳腺癌MCF-7， B:人肝癌BEL-7402， C:人宫颈癌HELA。2、 实验结果肝癌BEL-7402细胞对新藤黄酸缓释剂最敏感，乳腺癌MCF-7和宫 颈癌Hela细胞次之。 实施例二，藤黄酸蜡质骨架片。配方藤黄酸10克，硬脂酸12克，十六醇13. 2克，PVP 6. 2 克，微晶纤维素11.8克，微粉硅胶1.1克，乳糖10克，滑石粉5克， 硬脂酸镁0.3克。制备取处方量藤黄酸首先制备成水溶性的盐，再将此水溶性的 盐置乙醇中溶解，再加入PVP溶解，加入微粉硅胶混匀，加入硬脂酸 镁与十六醇，水浴加热到60°C，使熔，微晶纤维素、乳糖、滑石粉 的均匀混合物加入到融化物中，搅拌1小时。之后，将该粘稠的混合 物摊于盘中，室温放置20min，待成团块时，用16目筛制粒，3(TC干 燥，整粒，加入硬脂酸镁，压片得200片。抑瘤实验。 1、实验瘤株小鼠移植肉瘤S180小鼠肝癌H-22小鼠艾氏癌实体瘤2、实验结果藤黄酸缓释剂对小鼠移S,8。，小鼠肝癌H-22及小鼠艾氏癌实体瘤 的生长均有明显地抑制作用，对小鼠体重增长无明显影响，其对瘤体 的抑制作用与羟基喜树碱相当。 实施例三，新藤黄酸胃滞留片。配方新藤黄酸10克、HPMC 10克、十六醇7克，PVP适量， 硬脂酸镁适量。制备取处方量新藤黄酸首先采用包衣材料制备成微丸，然后再将此微丸和辅料HPMG、十六醇混合均匀并过80目筛，用10%PVP无 水乙醇溶液作黏合剂制软材，制粒，干燥，加硬脂酸镁压片，得200片。对裸鼠人肝癌7721的实验治疗作用。实验结果结果表明缓释剂对裸鼠人肝癌7721实体瘤的生长均 有明显地抑制作用，对小鼠体重增长无明显影响，其对瘤体的抑制作 用与羟基喜树碱相当。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种包含有藤黄的酸性活性成分的缓释制剂，其特征是：其中含有藤黄提取物或者提取物之包合物，或含有藤黄提取物的盐或者盐之包合物，或者是前述物质的组合物作为活性成分，制成下列种类的缓释剂： ①不溶性骨架缓释剂，骨架材料为不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物，如：乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯等；为了调节释药速率，可加入电解质，糖类如乳糖、果糖、蔗糖、甘露糖醇等，和亲水凝胶如羟丙甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、西黄蓍胶等； ②蜡质骨架缓释剂，是以惰性脂肪或蜡类等物质为骨架材料，药物的释放是借脂肪酸酯及其盐或蜡质的逐渐溶蚀而实现，蜡类骨架材料为：蜂蜡、氢化植物油、合成蜡、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇－硬脂酸酯和十八烷醇等；所用的骨架致孔剂为聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、聚乙二醇－１５００、－１４００、－６００和水溶性表面活性剂； ③亲水凝胶骨架缓释剂，以亲水性高分子聚合物为骨架材料；亲水凝胶骨架材料有：纤维素衍生物、非纤维素多糖、天然胶、乙烯基聚合物或丙烯酸聚合物等； ④混合材料骨架缓释剂，是将药物与上述两种以上的不溶性蜡质和亲水凝胶骨架材料相互混合后制成的等； ⑤胃内滞留剂，其辅料有羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等，也可以用聚乙烯吡咯烷酮与聚乙烯醇联用，或羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮与聚乙烯醇联用，还可加蜡类溶蚀型轻质材料；。...
【技术特征摘要】
1、一种包含有藤黄的酸性活性成分的缓释制剂，其特征是其中含有藤黄提取物或者提取物之包合物，或含有藤黄提取物的盐或者盐之包合物，或者是前述物质的组合物作为活性成分，制成下列种类的缓释剂①不溶性骨架缓释剂，骨架材料为不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物，如乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯等；为了调节释药速率，可加入电解质，糖类如乳糖、果糖、蔗糖、甘露糖醇等，和亲水凝胶如羟丙甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、西黄蓍胶等；②蜡质骨架缓释剂，是以惰性脂肪或蜡类等物质为骨架材料，药物的释放是借脂肪酸酯及其盐或蜡质的逐渐溶蚀而实现，蜡类骨架材料为蜂蜡、氢化植物油、合成蜡、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇-硬脂酸酯和十八烷醇等；所用的骨架致孔剂为聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、聚乙二醇-1500、-1400、-600和水溶性表面活性剂；③亲水凝胶骨架缓释剂，以亲水性高分子聚合物为骨架材料；亲水凝胶骨架材料有纤维素衍生物、非纤维素多糖、天然胶、乙烯基聚合物或丙烯酸聚合物等；④混合材料骨架缓释剂，是...
【专利技术属性】
技术研发人员：王效山，周晶，赵煤矿，
申请(专利权)人：王效山，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]
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