【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种制备某些可用作磷酰二酯酶4的抑制剂的式(I)的酸的方法。更具体地，本专利技术涉及一种通过α-卤代环氧酯把环己酮转变为环己酸的方法。
技术介绍
本专利技术方法涉及制备化合物的方法，该化合物可用于治疗受磷酰二酯酶4酶的异构体调控的疾病。用于该方法的α-卤代环氧酯是独特的化合物，可用于制备作为已知的PDE4抑制剂的酸，其中这些抑制剂可用于治疗肺病例如慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。通过本专利技术的方法制得的化合物及这里所公开的中间体已经在例如于1996年9月3日登记的US5,554,238专利中公开并且描述了。在此通过参考文献全文引入该专利。这些化合物，特别是4-氰基环己酸能影响嗜中性细胞的活性，抑制嗜中性细胞的趋药性和体外脱粒。在动物模型中，那些化合物能减少嗜中性细胞从循环中外渗、肺分离和在体内对多种炎症发生水肿反应。发现，那些化合物可用于治疗人的COPD，也可能治疗其它患有COPD的哺乳动物。这里提供一种制备某些苯基取代的环己酸，特别是专利US5,554,238中公开的那些环己酸的方法以一种环己烷-1-酮为原料，通过一种新的中间体α-卤代环氧酯...
【技术保护点】
一种制备式（Ａ）的环氧化物的方法：＊＊＊（Ａ）其中：Ｒ↓［１］是－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）ｎＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）ｍＲ↓［６］、－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ↓［４］（ＣＲ↓［４］Ｒ↓ ［５］）ｍＲ↓［６］、－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）ｎＯ（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）ｍＲ↓［６］或－（ＣＲ↓［４］Ｒ↓［５］）ｒＲ↓［６］，其中烷基是未取代的或被一个或多个卤原子取代；ｍ是０－２；ｎ是０－４；ｒ是０－６；Ｒ↓［４ ］和Ｒ↓［５］独立地选自Ｈ或Ｃ↓［１－２］烷基；Ｒ↓［６...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：AM迪德里希，VJ诺瓦克，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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