【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,,-三氟丙酮的不对称氢化的制作方法专利说明,,-三氟丙酮的不对称氢化 本专利技术涉及通过,,-三氟丙酮的不对称氢化制备化学和对映异构纯的(S)-,,-三氟-2-丙醇。 对于制备异构纯的活性药物成分(API)(用于治疗神经病学和神经精神病学障碍),对映异构纯的(S)-,,-三氟-2-丙醇是重要的结构单元。 对于制备API,绝对需要应用异构纯的结构单元和/或高立体选择性的方法,因为API中的副产物在疾病的治疗中可能具有副作用。因此,所有API都需要高纯度。 本专利技术的目的是制备具有高对映异构过量(ee)和高化学纯度的(S)-,,-三氟-2-丙醇,其在制备化学和对映异构纯的API中可以用作关键结构单元,例如如WO 2005/04563中描述的。本专利技术的进一步的目的是制备(R)-,,-三氟-2-丙醇。 在合成不同的API中,无论是对映异构纯的结构单元(S)-,,-三氟-2-丙醇还是随后的中间体都不可以被富集,例如通过结晶富集,因此在合成中最重要的是应用高对映异构纯的(S)-,,-三氟-2-丙醇。 令人惊奇的是,已经发现类型3和4式的钌膦络合物可能 ...
【技术保护点】
通过1,1,1-三氟丙酮的不对称氢化制备对映异构纯的(S)-1,1,1-三氟-2-丙醇的方法 该方法包括 在用下式表示的钌膦络合物的存在下,将1,1,1-三氟丙酮氢化 Ru(E)(E’)(L)(A) 其中E和E’都是 氯或者E是氢并且E’是BH↓[4]; L是手性二膦配体;并且 A是任选的手性二胺; 包括以下变通实施方案 a)在当E和E’都是氯的情况中,在弱碱的存在下并且有或无添加剂,或者 b)在当E和E’是氢和BH↓[4] 的情况中,无碱和添加剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:K普恩特纳,P瓦尔德梅尔,
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司,
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]
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