本发明专利技术公开了从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物，包括：杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷、杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷、槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷、槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷。本发明专利技术还公开了上述黄酮醇苷类化合物的医药用途为治疗糖尿病视网膜病变。经药效学试验证明，从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物：杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷、杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷、槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷、槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷均能显著降低血糖值，显著改善链脲佐菌素所致的大鼠糖尿病视网膜病变。
【技术实现步骤摘要】
所属
本专利技术属于医药制剂
，涉及从中药檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物及此类化合物的医药用途。
技术介绍
糖尿病(Diabetes mellitus，DM)是临床上常见的代谢性疾病，特点是慢性高血糖，伴随因胰岛素分泌不足或胰岛素的细胞代谢作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。长期的代谢异常会导致血管并发症的发生，糖尿病性视网膜病变(Diabetic retinopathy，DR)是糖尿病的主要慢性并发症之一，是一种具有特异性改变的眼底病变，是以视网膜微血管变化为特征，是糖尿病严重的微血管病变症之一，可导致双眼不可逆性失明，为致盲的第四位疾病。20世纪80年代以来，全球糖尿病患病病人数显著增加，2003年国际糖尿病联盟(IDF)报告全球糖尿病(DM)患者已超过1.94亿，预计到2025年将加倍；中国糖尿病患病率在过去20年上升近3倍以上，我国人口基数大，患病人数仍约4000万。糖尿病视网膜病变(DR)的发生率与糖尿病的病程呈正相关，发病5年后约有25％患者发生DR，10年后可增至60％，而15年后则高达75％～80％，DR的危险性直接与糖尿病病程及其严重程度相关。DR发生的关键在于视网膜组织缺氧，早期病理改变为毛细血管周细胞丧失、微血管瘤形成、毛细血管基底膜增厚、血一视网膜屏障破坏、出血、渗出和视网膜水肿。晚期可见新生血管、异常血管形成及纤维增厚，最终导致玻璃体出血，甚至视网膜脱离。目前市场上治疗糖尿病(DM)的药物有很多，化学药品降血糖速度快，但存在“停药反弹”、毒副作用大等的问题；中药存在有“粗、大、黑”的问题。而目前市场上还没有治疗糖尿病视网膜病变(DR)的专用药。市场需要疗效确切且毒副作用小的治疗药物。糖尿病视网膜病变(DR)的发病机理均比较复杂，为慢性病、疑难病，而中医药对慢性病、疑难病的治疗有独特的优势，因此，从传统中药中发掘和开发治疗糖尿病视网膜病变(DR)的现代制剂有望获得突破。中药檵木叶收载于《中国药典》1977年版(一部)，为金缕梅科植物檵木Loropetalum chinense(R.Br.)Oliv.的干燥叶，具有清热解毒、收敛、止血的功效，用于治疗烧、烫伤，外伤出血，吐血，崩漏，腹泻。本专利技术在前期已申请专利------一种中药提取物的组合物及其医药用途(申请号：20081003640.X)和一种继木叶总黄酮醇提取物及其医药用途(申请号：201010266366.5)的基础上，进行更深入的研究，从檵木叶中提取了具有治疗糖尿病视网膜病变作用的黄酮醇苷类化合物。经检索，尚未见关于此黄酮醇苷类化合物治疗糖尿病视网膜病变的文献报道。-->
技术实现思路
本专利技术的目的是提供从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物。本专利技术的另一个目的是提供上述黄酮醇苷类化合物的医药用途。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是：从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物，包括：杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷，其分子结构分别为：化合物I：杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷化合物II：杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷-->化合物III：槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷化合物IV：槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷所述从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物的制备方法：檵木叶药材加乙醇或丙酮等提取，回收相应溶媒后，得粗浸膏；粗浸膏经大孔吸附树脂柱层析或聚酰胺柱层析除杂后，再经硅胶柱或Sephadex LH-20凝胶柱反复柱层析，得黄酮醇苷类化合物：杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷。所述从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物的医药用途为：治疗糖尿病视网膜病-->变。所述治疗糖尿病视网膜病变的药物中含有有效剂量的上述黄酮醇苷类化合物。所述的药物剂型可以是粉针、滴丸、片剂、缓释片、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂等任何一种现有药物剂型。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：经药效学证明，该类从檵木叶中提取此黄酮醇苷类化合物均能显著改善链脲佐菌素所致的大鼠糖尿病视网膜病变，且毒副作用小。当前，中药普遍存在有效成分和作用机制不清晰的问题，这也是制约中药走向世界的原因，而本专利技术在前期研究的基础上，以药效学方法进行跟踪，筛选出了治疗糖尿病视网膜病变的黄酮醇苷类化合物，并提取出此类有效成分，用于治疗糖尿病视网膜病变，从根本上解决了中药“粗、大、黑”的问题。不仅提供了一种治疗糖尿病视网膜病变的专用药物，填补了市场空白，而且是提取有效成分制成药物，有利于出口创汇。具体实施方式下面结合具体实施方式对本专利技术作进一步的详细描述。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于下述实施例。实施例1取檵木叶药材200kg，加60％的乙醇回流提取2次，每次1小时，第1次加1600kg60％的乙醇，第2次加1500kg60％的乙醇，滤过，合并提取液，提取液回收乙醇并浓缩至相对密度1.05的稀浸膏，将此稀浸膏过D101大孔吸附树脂，先用水洗脱至无色，将此水洗脱液弃去，再用80％的乙醇洗脱至无色，收集此80％乙醇洗脱液，回收乙醇，得浸膏。将此浸膏加于硅胶柱上，三氯甲烷-甲醇梯度洗脱，收集洗脱液，以薄层层析进行检识，合并，得A、B两个部分，A部分经反相硅胶RP-18柱，甲醇-水梯度洗脱，收集洗脱液，薄层层析进行检识，合并，回收甲醇，再过Sephadex LH-20凝胶柱纯化，得化合物I(510g)和化合物II(475g)；B部分经反相硅胶RP-18柱，甲醇-水梯度洗脱，收集洗脱液，薄层层析进行检识，合并，回收甲醇，再过Sephadex LH-20凝胶柱纯化，得化合物III(685g)和化合物IV(580g)。各化合物的理化性质和波谱数据如下：化合物I：杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷黄色粉末，溶于甲醇、乙醇，盐酸-镁粉反应和Molish反应均呈阳性，分子式为C21H20O13。ESI-MS m/z：479[M-H]-；1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ：12.65(1H，s，OH-5)，6.18(1H，d，J＝2.0Hz，H-6)，6.36(1H，d，J＝2.0Hz，H-8)，7.19(1H，s，H-2′)，7.26(1H，s，H-6′)，5.45(1H，d，J＝8.0Hz，H-1″)；13C-NMR(100MHz，DMSO-d6)δ：156.2(C-2)，133.4(C-3)，177.5(C-4)，161.3(C-5)，98.5(C-6)，164.1(C-7)，93.4(C-8)，156.2(C-9)，103.7(C-10)，120.3(C-1′)，108.2(C-2′)，145.0(C-3′)，136.2(C-4′)，145.8(C-5′)，108.4(C-6′)，100.6(C-1″)，73.9(C-2″)，76.8(C-3″)，69.7(C-4″)，77.6(C-5″)，61.3(C-6″)。结构式为：-->化合物II：杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷黄色粉末，溶于甲醇、乙醇，盐酸-镁粉反应和Molish反应均呈阳性，分子式为C21H20O13。ESI-MS m本文档来自技高网...
【技术保护点】
从檵木叶中提取的用于治疗糖尿病视网膜病变的黄酮醇苷类化合物，其特征在于该类黄酮醇苷化合物包括：杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷、杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷、槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷、槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷，其分子结构分别为：化合物Ⅰ：杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷＊＊＊化合物Ⅱ：杨梅素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷＊＊＊化合物Ⅲ：槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷＊＊＊化合物Ⅳ：槲皮素－３－Ｏ－β－Ｄ－半乳糖苷＊＊＊。
【技术特征摘要】
1.从檵木叶中提取的用于治疗糖尿病视网膜病变的黄酮醇苷类化合物，其特征在于该类黄酮醇苷化合物包括：杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷，其分子结构分别为：化合物I：杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷化合物II：杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷化合物III：...
【专利技术属性】
技术研发人员：周小江，
申请(专利权)人：杨达，
类型：发明
国别省市：43
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