【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含有酒石酸美托洛尔的新型骨架缓释片,具体地说涉及一种具 有调控层的酒石酸美托洛尔骨架缓释片,可24小时长效缓释。
技术介绍
美托洛尔(Metoprolol)属于无部分激动活性的β 1_受体阻断药(心脏选择性 β-受体阻断药),用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、 心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等,近年来还发现可用于心力衰竭的治疗。美托洛尔本身在水中的溶解度较低,影响其生物利用度,因此目前已上市的美 托洛尔制剂,主要为其盐类,例如美托洛尔酒石酸盐、美托洛尔琥珀酸盐等,剂型有普 通片剂、缓释片、控释片等。最早上市的美托洛尔制剂,是阿斯利康公司的酒石酸美托 洛尔普通片(商品名倍他乐克)。国内目前也有上海信谊百路达药业有限公司、苏州 唐氏药业有限公司、上海旭东海普药业有限公司、常州四药制药有限公司等厂家生产。由于酒石酸美托洛尔在水中的溶解度非常大,实测可达1.7g/ml,因此对于普通 片,当患者服用后,其消除半衰期较短,约3 4h,故血浆药物浓度波动较大,且每天 需2 4次服药。为了克服这些缺点,随后市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂, 采用传统的基质包埋骨架缓释技术,通过将药物直接分散在高分子材料形成的缓释骨架 中而减慢释放速度。目前国内缓释片生产厂家有江西南昌济生制药、四川省瑞康制药、 西南药业股份有限公司、阿斯特拉(无锡)制药、江苏晨牌药业、苏州愈氏制药等,其质 量标准已经载入中国药典2005版。这些制剂服用后血药浓度波动幅度相对于普通片而言 变小,但仍有明显的峰谷现象,原因是这类普通骨架缓释制剂的初 ...
【技术保护点】
一种酒石酸美托洛尔骨架缓释片,其特征是片芯药物层外有调控层。
【技术特征摘要】
1.一种酒石酸美托洛尔骨架缓释片,其特征是片芯药物层外有调控层。2.如权利要求1所述含有调控层的骨架缓释片,其特征是药物层占整个片芯的重量百 分数为65-77%,调控层占23%-35%。3 如权利要求1、2所述含有调控层的骨架缓释片,其特征是药物层由酒石酸美托洛 尔、骨架缓释材料和其他辅料组成,调控层由骨架缓释材料和其他辅料组成。4.如权利要求3所述含有调控层的骨架缓释片,其特征是所述药物层的组成具有下述重量百分数酒石酸美托洛尔9 18%骨架缓释材料+其它辅料 余量所述调控层的组成具有下述重量百分数骨架缓释材料40 80%其它辅料余量5.如权利要求3所述含有调控层的骨架缓释片,其特征是所述骨架缓释材料选自 羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素及其钠盐、海藻酸钠、甲基纤维素、 乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、卡波姆、聚氧乙烯、硬脂...
【专利技术属性】
技术研发人员:姜庆伟,梁希,刘全志,杨文斌,
申请(专利权)人:北京天衡药物研究院,
类型:发明
国别省市:11
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