５－氟嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及５－氟嘧啶和它们的衍生物领域，以及涉及这些化合物作为杀真菌剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及5-氟嘧啶领域和它们的衍生物以及这些化合物作为杀真菌剂的用途。
技术介绍
天然来源或合成来源的杀真菌剂是用于防治(protect and cure)植物免受农业 相关真菌造成的破坏的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此， 正在研究生产具有更好性能、更易被使用和成本更低的杀真菌剂。
技术实现思路
本专利技术涉及5-氟嘧啶化合物和它们作为杀真菌剂的用途。本专利技术公开的化合物 可提供抗子囊菌(ascomycetes)、担子菌(basidiomycetes)、半知菌(deuteromycetes)禾口 卵菌(oomycetes)的保护。本专利技术的一个实施方案可包括式I化合物权利要求式I化合物其中R1为 N(R3)R4；R2为 OR21；R3为H；任选被1至3个R5取代的C1 C6烷基；任选被1至3个R5取代的C2 C6烯基；5 或6 元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N 氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、异噁唑基和三唑基，其中各杂芳族环基团任选被1至3个R30取代；与选自如下的芳族环基团或杂芳族环基团稠合的咪唑苯、噁唑、异噁唑、呋喃、噻唑、嘧啶、吡啶、吡咯、吡嗪和噻吩，其中各芳族或杂芳族环任选被1至3个R30取代；苯并二氧杂环戊烯基；3H 异苯并呋喃 1 酮基；氰基；任选被1至3个R5取代的C3 C6炔基； C(＝O)R6； C(＝O)OCH2C(＝O)R8； C(＝S)R6； C(＝S)NHR8； C(＝O)N(R8)R10； OR7； P(O)(OR15)2； S(O)2R8； SR8； Si(R8)3； N(R9)R10； N＝C(R15)R16； (CHR22)mR37； (CHR24)OR29；或者 C(＝NR16)SR16其中m为1 3的整数；R4为H；任选被1至3个R5取代的C1 C6烷基； C＝O(R6)；或者 C(＝O)N(R8)R10；可选择地，R3和R4可一起形成含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；＝C(R12)N(R13)R14；＝C(R13)(R14)；＝C(R15)OR15；＝S(R34)2；或者＝NR35；R5独立地为卤素、C1 C6烷基、C1 C4卤代烷基、C1 C4烷氧基、C1 C4卤代烷氧基、C1 C4烷基硫基、C1 C4卤代烷基硫基、氨基、C1 C3烷基氨基、C2 C6烷氧基羰基、C2 C6烷基羰基、C2 C6烷基氨基羰基、 OH、N 甲基哌嗪或C3 C6三烷基甲硅烷基；R6独立地为H、C1 C6烷基、C1 C5卤代烷基、C1 C5烷氧基、C1 C5卤代烷氧基、C2 C6烷氧基羰基、C1 C4烷氧基烷氧基、C2 C6烷基氨基羰基、1 苯并噻二唑 7 基、噻唑基、苄基、苯基、苯氧基、苄氧基，其中所述噻唑基、苄基、苯基、苯氧基或苄氧基任选被1至3个R20取代，或为含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R7为H；C1 C6烷基；C2 C6烯基；C1 C5卤代烷基；苄基，其任选被1 5个R20取代；CHR18C(O)OR19或为含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R8独立地为C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、氨基、C1 C6烷基氨基、C2 C6二烷基氨基、任选被1至3个R30取代的苯基或含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R9为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、 C(＝O)R17或任选被1至3个R20取代的苯基；R10为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基或任选被1至3个R20取代的苯基；R11独立地为卤素、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6烷氧基、C1 C6卤代烷氧基、C1 C6烷基硫基、C1 C6卤代烷基硫基、氨基、C1 C6烷基氨基、C2 C6二烷基氨基、C2 C6烷氧基羰基或C2 C6烷基羰基；R12为H或C1 C4烷基；R13和R14独立地为H、氰基、 OH、C1 C4烷基、C1 C6烷氧基、C2 C6烷基羰基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选被1至3个R20取代；可选择地，R13和R14可一起形成3，4 二氢 1H 异喹啉 2 基或含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；可选择地，R12和R13可一起形成含有1至3个杂原子的5 或6 元饱和或不饱和环，其中每个环任选被1至3个R11取代；R15为H或C1 C6烷基；R16为H、C1 C6烷基或任选被1至3个R20取代的苯基；可选择地，R15和R16可一起为 (CH2)4 或 (CH2)5 ；R17为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6烷氧基、苯基、苯氧基或苄氧基，其中每个环任选被1至3个R20取代；R18为H、C1 C6烷基或C1 C6卤代烷基；R19为H、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基或苄基；R20独立地为卤素、氰基、硝基、氨基、C1 C6烷氧基烷氧基、C1 C6烷基、C1 C6卤代烷基、C1 C6羟基烷基、C2 C6烷氧基烷基、C2 C6卤代烷氧基烷基、C2 C6烯基、C2 C6卤代烯基、C3 C6炔基、C3 C6卤代炔基、羟基、C1 C6烷氧基、C1 C6卤代烷氧基、C2 C6烯基氧基、C2 C6卤代烯基氧基、C3 C6炔基氧基、C3 C6卤代炔基氧基、C1 C6烷基硫基、C1 C6卤代烷基硫基、C1 C6烷基磺酰基、C1 C6卤代烷基磺酰基、C2 C6烯基硫基、C2 C6卤代烯基硫基、C2 C6卤代烯基磺酰基、C3 C6炔基硫基、C3 C6炔基磺酰基、C3 C6卤代炔基磺酰基、C1 C6烷基氨基、C2 C8二烷基氨基、C3 C8二烷基氨基羰基、C2 C6烷氧基羰基、C2 C6烷基羰基、C3 C6三烷基甲硅烷基、2 N 甲基 乙酰氨基、苯基、苄基、苄氧基、苯氧基或5 或6 元杂芳族环基团，其中苯基、苄基、苄氧基、苯氧基或5 或6 元杂芳族环基团各自任选被1至3个独立选自R31的取代基取代；R21为H；C1 C14烷基；C1 C6卤代烷基；C2 C4烯基；C2 C4卤代烯基；C3 C4炔基；C3 C4卤代炔基；苯基、萘基或四氢喹啉基，其中每个基团任选被1至3个R20取代； (CHR22)mR23； (CHR24)mC(O)OR25； (CHR24)mC(O)R26； (CHR24)mC(O)N(R27)R28； (CHR24)mOR29； (CHR24)mSR29 (CHR24)mN(R27)R28； C(＝O)R32； N＝C(R32)(R36)； NR25C(＝O)OR25 Si(R8)3； SO2R33C2 C6烷氧基羰基；C2 C6烷基氨基羰基；C2 C6烷基羰基；糖部分，选自β D 葡萄糖 四乙酸酯、鼠李糖、果糖和戊糖；或者5 或6 元杂芳族环基团，其选自呋喃基、吡啶基、N 氧化吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑基、噻唑基、三嗪基、噻二唑基、噁唑基、三唑基和异噁唑基，其中每个5 或6 元杂芳族环基团任选被1至5个R20取代；R22独立地为H；卤素；氰基；硝本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：佐尔坦本科，蒂莫西博贝尔，尼卡布鲁克斯，克里斯蒂布赖恩，乔治戴维斯，杰弗里埃普，贝丝洛斯巴赫，蒂莫西马丁，凯文迈耶，巴萨姆纳德，W欧文，马克波班兹，詹姆斯鲁伊兹，弗里斯比史密斯，迈克尔萨伦伯格，杰弗里韦伯斯特，姚成林，戴维扬，
申请(专利权)人：陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：US