用于治疗中枢神经系统和心血管疾病的杂环化合物技术方案

技术编号：492812 阅读：311 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

式（Ⅰ）所示的芳香双环胺、其存在的对映体和非对映体及其可药用盐：＊＊＊（Ⅰ）式中： ·ｍ为０或１； ·ｎ为０或１； ·Ｒ↓［１］（１）为α－Ｒ↓［１－１］∶β－Ｒ↓［１－２］，Ｒ↓［１－１］或Ｒ↓［１－２］中的一个是－Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，而另一个是－ＣＲ↓［１０－１］Ｒ↓［１０－２］－ＣＲ↓［１１］－Ｒ↓［２］－Ａｒ／Ｈｅｔ，其中的Ｒ↓［１０－１］和Ｒ↓［１０－２］可相同或不同、为－Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｒ↓［１１］为＝０或Ｒ↓［１１－１］∶Ｒ↓［１１－２］，其中的Ｒ↓［１１－１］和Ｒ↓［１１－２］可相同或不同、为－Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基； ·Ｒ↓［２］选自＊＊＊其中，Ｒ↓［２－１］和Ｒ↓［２－２］为－Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，Ｒ↓［２－３］为氮（Ｎ－）或次甲基（ＨＣ－），ｑ为１或２，＊＊＊其中，Ｒ↓［２－４］为－Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烷基、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基－［Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烷基］，ｓ为０、１或２，＊＊＊其中的Ｒ↓［２－４］和ｓ如上定义； ·Ｒ↓［３］为－Ｏ－或－Ｓ－； ·Ｒ↓［４］为α－Ｒ↓［４－１］∶β－Ｒ↓［４－２］，其中Ｒ↓［４－１］和Ｒ↓［４－２］中的一个为－Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，而另一个是－Ｈ、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、－φ、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基； ·Ｒ↓［５］为α－Ｒ↓［５－１］∶β－Ｒ↓［５－２］，其中Ｒ↑［５－１］和Ｒ↓［５－２］中的一个为－Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，而另一个为－Ｈ、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、－φ、－ＯＨ、－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基；并且，当ｎ为１时，Ｒ↓［４－１］或Ｒ↓［４－２］中的一个和Ｒ↓［５－１］或Ｒ↓［５－２］中的一个可以与与它们相连的碳原子一起形成５、６或７元碳环； ·Ｒ↓［６］为－Ｈ，－Ｆ，－Ｃｌ，－Ｂｒ，－Ｉ，－ＣＯ－ＮＲ↓［６－１］Ｒ↓［６－２］，其中的Ｒ↓［６－１］和Ｒ↓［６－２］可相同或不同，为－Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烷基、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基－［Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烷基］，－ＳＯ－ＮＲ↓［６－１］Ｒ↓［６－２］，其中的Ｒ↓［６－１］和Ｒ↓［６－２］如上定义，－ＣＦ↓［３］，－φ，它是未取代的或者被１或２个－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ－ＣＯ－ＮＲ↓［６－１］Ｒ↓［６－２］取代，其中…。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

全部详细技术资料下载

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
1.专利
本专利技术涉及用作抗精神病试剂的异色满-烷基-哌嗪基-芳基化合物。2.相关技术如同芳基哌嗪类(或氨基哌啶类)一样，色满(也称为1-苯并吡喃，氧原子连于芳环上)和异色满(也称为作2-苯并吡喃，氧原子未连于芳环上)在本领域是已知的。用烷基链连接在一起的色满和芳基哌嗪也是已知的。欧洲专利300,908公开了用作抗心律不齐试剂和抗纤维性颤动试剂的(1-苯并吡喃)-烷基(哌嗪基或氨基哌啶)-芳基化合物。本专利技术化合物要求-烷基-哌嗪基(或氨基哌啶基)-芳基位于2-苯并吡喃环的碳1位，它们可用于治疗中枢神经系统(CNS)和心血管疾病。在芳环上带有羟基、烷氧基或邻亚甲二氧基取代基并由烷基链与芳基哌嗪(哌啶)相连的各种异色满、硫代异色满、苯并氧杂庚英(benzoxepines)和苯并硫杂庚英(benzothiepines)是已知的。这些化合物被公开可用作抗精神病药和降压药。本专利技术化合物不允许异色满、硫代异色满、苯并氧杂庚英或苯并硫杂庚英的芳环上有氧取代，它们用于治疗CNS和心血管疾病。芳环上带有羟基、烷氧基或邻亚甲二氧基。官能团并由烷基链与芳基哌嗪(哌啶)相连的另一类异色满、硫代异色满、苯并氧杂庚英和苯并硫杂庚英也已知可用作抗精神病药和降压药。本专利技术化合物不允许异色满、硫代异色满、苯并氧杂庚英或苯并硫杂庚英环体系的芳环上有氧取代，它们可用于治疗CNS和心血管疾病。美国专利US4,179,510及其许多分案申请公开了异色满-烷基-哌嗪基(或氨基哌啶基)-芳基化合物，它要求在异色满的芳环上有氧取代。这些化合物用作抗精神病药和降压药。其中还公开异...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：RE坦布里克，MD恩里斯，CH林，RA拉迪，AG罗米洛，JC希，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人