【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用作肿瘤坏死因子α (TNF-α)活性抑制剂和作为磷酸二酯酶 IV(PDE4)抑制剂的化合物、用于其制备的合成方法和这些化合物的使用方法。
技术介绍
肿瘤坏死因子a (TNF- a )，也称为 TNF、DIF、TNF- a、TNFA 和 TNFSF2,是一种从 26kd前体形式加工成17kd可溶形式的细胞相关细胞因子。已经表明TNF-a是人和动物中 炎症、发烧和急性期应答的主要调节剂，与急性感染和休克过程中观察到的那些相似。已经 表明过量的TNF-a是致命的。目前对如下情况存在大量证据通过使用可溶性TNF受体或 用特异性中和抗体来阻断TNF-α的作用在各种情况中是有益的，这些情况包括自身免疫 疾病，如类风湿性关节炎(RA)、非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM或II型糖尿病)和克罗恩 病。肿瘤坏死因子(TNF)首先是在卡介苗感染或注射内毒素的小鼠和兔子的血清中 发现的，并且基于其细胞毒素、抗肿瘤和代谢特性来进行认识。许多细胞和组织可以产生 TNF，但是其产生大部分是通过巨噬细胞和单核细胞来完成的。TNF通过刺激嗜中性粒细胞和单核细胞以及通过抑制病毒复制...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或其盐：＊＊＊（Ⅰ）其中Ａ↑［１］是Ｏ或Ｓ；Ａ↑［２］是Ｏ或Ｓ；Ｕ是Ｎ或Ｃ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｕ］Ｒ↑［Ｕ］；Ｖ是Ｎ或Ｃ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｖ］Ｒ↑［Ｖ］；Ｗ是Ｎ或Ｃ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｗ］Ｒ↑［Ｗ］；Ｘ是Ｎ或Ｃ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｘ］Ｒ↑［Ｘ］；Ｙ是Ｎ或Ｃ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｙ］Ｒ↑［Ｙ］；Ｚ是Ｎ或Ｃ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｚ］Ｒ↑［Ｚ］；Ｒ↑［１］是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］Ｒ↑［Ｑ］；Ｒ↑［２］是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｓ］Ｒ↑［Ｓ］；其中ｑ、ｓ、］－ＣＨ↓［２］－ＳＯ↓［２］－ＣＨ↓［３］；且其中Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］、Ｒ↑［１...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：AMM米贾里，B加达穆，DR珀里斯蒂，M考斯图拉，M古泽尔，
申请(专利权)人：高点制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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