杂芳环取代的苯基噁唑烷酮抗菌剂制造技术

通式Ⅰ结构的化合物或它们的药物上可以接受的盐，其中： ＊＊＊ Ｑ为杂芳５员环，该５员环通过结构ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、ｉｖ、ｖ、ｖｉ、ｖｉｉ、ｖｉｉｉ或ｉｘ的氮与通式Ⅰ的芳香环结合： ＊＊＊ 或Ｑ为苯并成环的杂芳５员环，该５员环在结构ｘ、ｘｉ、ｘｉｉ、ｘｉｉｉ、ｘｉｖ、ｘｖ、ｘｖｉ、ｘｖｉｉ或ｘｖｉｉｉ的氮上与通式Ⅰ的芳香环结合： ＊＊＊ Ｒ↑［１］独立为Ｈ、ＯＣＨ↓［３］、Ｆ或Ｃｌ； Ｒ↑［２］为（ａ）氢 （ｂ）随意单取代或多取代的Ｃ↓［１－８］烷基，取代基选自Ｆ、Ｃｌ、羟基、Ｃ↓［１－８］烷氧基、Ｃ↓［１－８］酰氧基； （ｃ）Ｃ↓［３－６］环烷基； （ｄ）氨基； （ｅ）Ｃ↓［１－８］烷氨基； （ｆ）Ｃ↓［１－８］二烷氨基； （ｇ）Ｃ↓［１－８］烷氧基； Ｒ↑［３］独立选自 （ａ）Ｈ， （ｂ）Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ， （ｃ）ＯＲ↑［４］， （ｄ）ＳＲ↑［４］， （ｅ）Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［４］（ｎ为１或２）， （ｆ）ＣＮ， （ｇ）Ｏ↓［２］ＣＲ↑［４］， （ｈ）ＮＨＣＯＲ↑［４］， （ｉ）ＮＨＣＯ↓［２］Ｒ↑［４］， （ｊ）ＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↑［４］， （ｋ）ＣＯ↓［２］Ｒ↑［４］， （ｌ）ＣＯＮ（Ｒ↑［４］）↓［２］， （ｍ）ＣＯＲ↑［４］， （ｎ）Ｃ↓［１－８］直链或支链烷基或Ｃ↓［３－８］环烷基，它们随意被（ａ）至（ｍ）中的１个或多个取代基取代， （ｏ）被前述（ａ）至（ｎ）项下的１个或多个取代基随意取代的苯基； Ｒ↑［４］为 （ａ）Ｈ， （ｂ）Ｃ↓［１－６］直链或支链烷基或Ｃ↓［３－８］环烷基，它们随意被下述基团单取代的或多取代：氟、氯、羟基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、Ｃ↓［１－４］酰基、Ｃ↓［１－４］酰氧基、或Ｏ↓［２］ＣＣＨ↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［３］）↓［２］或 （ｃ）随意单取代或多取代的苯基，取代基选自氟、氯、Ｃ↓［１－４］直链或支链烷基、羟基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、Ｃ↓［１－４］酰基、Ｃ↓［１－４］酰氧基或Ｏ↓［２］ＣＣＨ↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［３］）↓［２］。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
杂芳环取代的苯基噁唑烷酮抗菌剂本专利技术的背景本专利技术披露了新的、有用的苯基噁唑烷酮化合物，该类化合物具有通过一个氮原子连接的含氮杂芳环取代基。更具体讲，5-员含氮芳香环含1至4个氮原子，其中有一个氮原子与苯基噁唑烷酮相连。这些化合物是有用的抗菌剂，能够有效地抗许多人和动物病原体，包括抗格兰氏阳性需氧细菌，例如多重耐药的葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧微生物，例如杆菌和梭状芽胞杆菌类，以及耐酸微生物，例如结核分枝杆菌、鸟结核分枝杆菌和结核分枝杆菌种。披露的信息本专利技术的化合物由于苯基噁唑烷酮环结构与下面文献中发现的化合物相关，只是本专利技术的化合物具有通过一个氮原子与苯基噁唑烷酮环相连的含氮杂芳环取代基是例外。这种连接方式不仅造成了与对应的碳碳键连接的结构的差异，而且更容易合成，因而比碳碳键连接的这类化合物更具优点。因而本专利技术的化合物是独特的，并具有有用的抗菌活性。PCT/US93/03570申请公开了含取代二嗪基的噁唑烷酮以及它们作为抗菌剂的应用。PCT/US92/08267申请公开了取代的芳基和杂芳基苯基噁唑烷酮用作抗菌剂。一方面，虽然没有披露通过氮原子连接的合成，但公本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式I结构的化合物或它们的药物上可以接受的盐，其中：Q为杂芳5员环，该5员环通过结构i、ii、iii、iv、v、vi、vii、viii或ix的氮与通式I的芳香环结合：或Q为苯并成环的杂芳5员环，该5员环在结构x、xi、xii、xiii、xiv、xv、xvi、xvii或xviii的氮上与通式I的芳香环结合：R1独立为H、OCH3、F或Cl；R2为(a)氢(b)随意单取代或多取代的C1-8烷基，取代基选自F、Cl、羟基、C1-8烷氧基、C1-8酰氧基；(c)C3-6环烷基；(d)氨基；(e)C1-8烷氨基；(f)C1-8二烷氨基；(g)C1-8烷氧基；R3独立选自(a)H，(b)F，Cl，Br，(c)OR4，(d)SR4，(e)S(O)nR4(n为1或2)，(f)CN，(g)O2CR4，(h)NHCOR4，(i)NHCO2R4，(j)NHSO2R4，(k)CO2R4，(l)CON(R4)2，(m)COR4，(n)C1-8直链或支链烷基或C3-8环烷基，它们随意被(a)至(m)中的1个或多个取代基取代，(o)被前述(a)至(n)项下的1个或多个取代基随意取代的苯基；R4为(a)H，(b)C1-6直链或支链烷基或C3-8环烷基，它们随意被下述基团单取代的或多取代：氟、氯、羟基、C1-4烷氧基、C1-4酰基、C1-4酰氧基、或O2CCH2N(CH3)2或(c)随意单取代或多取代的苯基，取代基选自氟、氯、C1-4直链或支链烷基、羟基、C1-4烷氧基、C1-4酰基、C1-4酰氧基或O2CCH2N(CH3)2。2.权利要求1的化合物，其中Q为i、ii、iii或v。3.权利要求1的化合物，其中Q为x。4.权利要求1的化合物，其中R1独立为H或F。5.权利要求4的化合物，其中至少1个R1为F。6.权利要求1的化合物，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：DK胡秦森，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：