本发明专利技术涉及一种金荞麦制剂的制备工艺，特别是金荞麦有效部位的提取工艺；本发明专利技术还公开了金荞麦的新医疗用途，包括在制备治疗肺癌、胃癌、宫颈癌药物中的应用，以及制备抗炎药物，减轻肿瘤放、化疗毒副作用的药物和对肿瘤放、化疗有增效作用的药物中应用。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
一种金荞麦制剂的制备方法本专利技术涉及一种金荞麦制剂的制备工艺，特别是金荞麦有效成分的提取工艺；本专利技术还公开了金荞麦的新医疗用途。属于中药领域。金荞麦[fagopyum dibtrys(D.D0n)Hara]是一种清热解毒、祛风利湿的中草药，分布于我国中部、东部以致西南部。主治咽喉疼痛，痈疮，肝炎，肺痈，筋骨酸痛，头风，胃痛，菌痢，白带，临床研究金荞麦可用于治疗肺脓肿、菌痢、化脓性感染(参见《中药大辞典》第338页)。以往金荞麦主要用于复方使用，单方使用者较少，对于其有效成分的研究则更少。本专利技术研究者通过大量的科学实验研究和临床观察，利用特殊的提取工艺获得了金荞麦的有效部位，并发现了其新的医疗用途，从而完成了本专利技术。本专利技术目的是提供一种金荞麦制剂的制备工艺。本专利技术的另一个目的是提供金荞麦的新医疗用途。为了获得金荞麦的准确有效部位，本专利技术在有效成分提取工艺方面，进行了细致的研究，特别是对于提取溶剂、提取条件进行了严格的筛选，以保证最大限度地提取出金荞麦的有效成分，为此，我们进行了如下的工艺筛选：1、不同溶剂提取效果比较根据金荞麦所含成分的特殊性，考虑多元酚类混合物极性较强，分别选乙酸乙酯、丙酮、乙醇、水等地多种溶剂对金荞麦根茎所含有效成分进行提取，提取物蒸干，计算干品得率，并分别进行体外抗癌活性试验。(1)提取物得率：称取金荞麦根茎粗粉1千克，用四种不同溶剂分别进行提取，结果四种溶剂提取物得率依次为乙醇＞水＞丙酮＞乙酸乙酯(见下表)不同溶剂提取物得率比较 提取溶剂 投料量(千克) 提取物得率(％) 乙酸乙酯 1000 0.83 丙酮 1000 1.65 乙醇 1000 8.88 水 1000 3.65(2)丙酮溶剂提取物对S180的抑制效果试验表明，乙酸乙酯和水提取物抑瘤率均小于30％，只有丙酮和乙醇提取物抑瘤率在30％以上，二者比较乙醇提取物抑瘤效果更好(见下表)。-->丙酮和乙醇提取物抑瘤率比较 剂量给药途径×次数鼠(只) 始/末 抑瘤率 (％) p值mg/kg/day 丙酮提取物 乙醇提取物 丙酮提取物 乙醇提取物 丙酮提取物 乙醇提取物 500 po×10 10/10 10/9 35.19 37.87＜0.01＜0.01 100 po×10 10/10 10/9 33.13 56.44＜0.01＜0.01 50 po×10 10/10 10/10 23.87 41.58＜0.01＜0.01 5Fu10 io×10 10/10 31.37 ＜0.01 0.5％CMC po×10 14/14(注：乙酸乙酯和水提取物抑瘤率低于30％，故未列入表)。(3)总单宁含量参照中国药典1990年版附录单宁测定方法稍加改进，分别对乙醇和丙酮法提取物进行总单宁含量测定，结果见下表。 总单宁含量比较 批号 方法 总单宁含量％ 880206 乙醇法 73.47 870513 乙醇法 71.97 880609 乙醇法 73.16 870103 丙酮法 67.40 880305 丙酮法 59.93 880420 丙酮法 58.97从上表中可以看出，乙醇提取物总单宁含量明显高于丙酮提取物含量，说明乙醇法纯度高，丙酮法纯度略差。由以上数据可以看出，不同溶剂提取金荞麦根茎其有效成分得率低不同，总单宁含量不同，抗癌活性也不明显差异。因此，选择合适的提取溶剂是保证有效成分浸出效果和抗癌活性的关键。试验证明，选用乙醇为提取溶剂优于其它溶剂，乙醇对金荞麦根茎中有效成分浸出率高，纯度高，另外乙醇价廉易得，可回收再利用并有防腐作用，用乙醇制备本专利技术药物能最大限度地合理利用资源。2、提取条件的选择：首先采用加热回流提取能加快有效成分浸出，在短时间内最大限取提取有效成分，若采用冷浸法或渗漉法，提取物得率仅5％，大大低于加热回流法，从提取时间看，加热回流提取总计不到3小时，而冷浸法提取则7-10天，不仅溶剂耗量大，且有效成分在溶剂状态下长时间放置易发生氧化、、聚合等变化而降低或失去原有成分的疗效。因此，选择乙醇加热回流四次能将金荞麦根茎中的有效成分完全取出来，从而提高产量并缩短生产周期。提取液在减压状态下过滤，目的是滤去提取过程中的杂质。因单宁类成分受热易发生变化，故采用＜60℃减压浓缩，至相对密度1.10-1.13时，乙醇完全回收，浓缩液无醇味。所以，提取金荞麦根茎抗肿瘤有效成分要-->求低温、快速，选择并控制好条件，是保证药品质量的关键手段。3、大孔树脂层析柱的运用：金荞麦关键主要有效成分为多元酚类混合物，极性大，大孔树脂能进一步纯化粗提物，提高提取物中单宁的回流。但应注意，树脂用前需用丙酮、乙醇和水反复清洗并用水饱和、浓缩液过柱前用10倍量蒸馏水混匀，混悬液按1∶10加入层析柱，先用蒸馏水洗脱，目的是除去提取物中尚存的水溶性杂质(糖、色素、有机酸、无机盐等)，二有效成分则被大孔树脂所吸附，经不同浓度乙醇分别对多根层析柱作洗脱，结果只有80％乙醇能将层析柱上的酚类混合物全部洗脱干净，三氯化铁试液作为此类混合物的显色剂，可检查层析柱上有效成分是否洗脱完全，收集80％洗脱液，60℃以下减压浓缩至一定比重，再进行喷雾干燥。通过以上提取工艺的筛选和研究，制定了本专利技术药物制剂的制备工艺，其中金荞麦有效部位的提取工艺是：取新鲜的金荞麦根茎，除去杂质，洗净切片晒干，粉碎粗粉，加乙醇(1∶1.2)加热回流四次(60、40、30、30、分钟)，合并乙醇提取液，滤过，滤液于60℃减压浓缩至相对密度1.30(40℃)，静至过夜，滤过，滤液加10倍量蒸馏水混悬，通入预先处理好的大孔吸附树脂层析柱(D101型，过柱前预先用水饱和)，先以蒸馏水洗脱，至流出液无色无味时，继以80℃乙醇洗脱，至流出液与三氯化铁试剂无反应为止；60℃减压回收乙醇至相对密度1.10-1.13，静置，滤过，滤液喷雾干燥，得褐红色无定性粉未，即得到本专利技术药物金荞麦的有效部位。上述制备的金荞麦有效部位按照常规的制剂工艺可以制备成多种适合于临床上使用的剂型，例如，胶囊剂、片剂、散剂。在制备上述剂型的过程中，可以加入常规的赋性剂。本专利技术金荞麦的有效部位在制备成药剂时，该药物含有1％-99％的上述金荞麦有效部位，优选含有5-80％的金荞麦有效部位，更优选含有10-75％的金荞麦有效部位，进一步优选含有20-70％的金荞麦有效部位。最佳含有65％的金荞麦有效部位。按照本专利技术的制备工艺制备的药剂，具有突出于以往所记载的金荞麦的医疗作用，特别是增加了一些以往从未记载过的药效作用。这些新的金荞麦的医疗用途是本专利技术本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种金荞麦制剂的制备工艺，其特征在于该工艺过程为： 取金荞麦根茎，洗净切片晒干，粉碎粗粉，加乙醇加热回流四次，合并乙醇提取液，滤过，滤液于６０℃减压浓缩至４０℃时相对密度１．３０，静至过夜，滤过，滤液加１０倍量蒸馏水混悬，通入预先用水饱和处理好的大孔吸附树脂层析柱，先以蒸馏水洗脱，至流出液无色无味时，继以８０℃乙醇洗脱，至流出液与三氯化铁试剂无反应为止；６０℃减压回收乙醇至相对密度１．１０－１．１３，静置，滤过，滤液喷雾干燥，得褐红色无定性粉未，加入赋性剂，制成药剂。
【技术特征摘要】
1、一种金荞麦制剂的制备工艺，其特征在于该工艺过程为：取金荞麦根茎，洗净切片晒干，粉碎粗粉，加乙醇加热回流四次，合并乙醇提取液，滤过，滤液于60℃减压浓缩至40℃时相对密度1.30，静至过夜，滤过，滤液加10倍量蒸馏水混悬，通入预先用水饱和处理好的大孔吸附树脂层析柱，先以蒸馏水洗脱，至流出液无色无味时，继以80℃乙醇洗脱，至流出液与三氯化铁试剂无反应为止；60℃减压回收乙醇至相对密度1.10-1.13，静置，滤过，滤液喷雾干燥，得褐红色无定性粉未，加入赋性剂，制成药剂。2、根...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴友仁，过企宇，祝红伍，尹志超，
申请(专利权)人：北京华颐中药制药厂，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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