制备吡啶基-烷基磺酰吡唑衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及制备式（１）化合物的方法以及该方法中所用的中间体，其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［４］如说明书中的定义。式（１）化合物是用于治疗和缓解炎症和与炎症有关的其它疾病。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
本专利技术涉及区域选择性地制备杂环烷基磺酰吡唑衍生物的方法和它们的合成中间体。通过本专利技术方法制备的吡唑化合物用于治疗或减轻哺乳动物(优选人、狗、猫或家畜)中的炎症和其它与炎症相关的疾病，例如，关节炎、神经变性和结肠癌。由本专利技术方法制备的吡唑化合物被认为是可通过环加氧酶对花生四烯酸作用的干涉来抑制前列腺素的生物合成。由于非类固醇抗炎药(NSAIDs)的止痛和抗炎活性，它们广泛用于治疗疼痛以及关节炎的疾病和症状。一般认为普通的NSAIDs通过阻断环加氧酶(以下称“COX”)的活性而产生作用，这种酶也叫做前列腺素G/H合成酶(PGHS)，它可将花生四烯酸转化为前列腺素类。前列腺素，尤其是前列腺素E2(PGE2)，在炎症情况下检测到的主要的二十烷类，它们是疼痛、发热和其它与炎症相关的症状的调节剂。抑制前列腺素的生物合成已成为探索抗炎药物的治疗目标。在专利公开出版物中已公开了各种抑制COX的磺酰苯化合物(WO97/16435，WO 97/14691，WO 96/19469，WO96/36623，WO 96/03392，WO96/03387，WO 97/727181，WO 96/9本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式１化合物的方法，＊＊＊１；该方法包括混合（ａ）式２化合物＊＊＊２；与（ｂ）式３化合物＊＊＊３；（ｃ）一种或多种酸；（ｄ）一种或多种可与水混溶的有机溶剂；和 （ｅ）水；其中Ｒ↑［１］为苯基，它可任选被独立地选自以下的１－３个取代基取代：卤代、羟基、氰基、巯基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）链烯基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、－ＯＣＦ↓［３ ］、（Ｃ↓［１］－Ｃ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼斯E布拉萨，迈克尔J卡斯塔尔迪，戴维HB里平，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]