柠檬酸酯浓缩物及配制方法技术

本发明专利技术涉及一种柠檬酸酯浓缩物及配制方法。用有效成分柠檬酸酯为主药，加入微晶纤维素，无水磷酸氢二钙，Ｃｒｅｓｏａｒｍｌｌｇｅ钠，硬脂酸镁，羟两基纤维素，二氧化钛、乳糖，三醋精，ＦＣ８Ｃ蓝２号铝混合，搅拌均匀，加水制粒，加热干燥，整粒，压制成片。本发明专利技术相比现有技术具有可以治疗男性阳痿，勃起不坚，改善夫妻生活，提高生活质量等优点。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。柠檬酸酯是从藤黄种植物的果皮中提取得到的一种产品，主要作用于镇定药，作为合成作用的抑制口服药片，目前在世面上还未曾见到。本专利技术的目的是提供一种由柠檬酸酯的环磷鸟甙特异性磷二酯酶5型的选择性拟制剂，而这种同乙酶主要是使人类阴茎海棉体内的环磷鸟甙灭活，通过这机理使环磷鸟甙增加，柠檬酸酯就起促进勃起的作用。本专利技术的目的是这样实现的一种，其特征在于用有效成分柠檬酸酯为主药，加入微晶纤维索，无水磷酸氢二钙，Cresoarmllge钠，硬酯酸镁，羟两基纤维素，二氧化钛、乳糖，三醋精，FC8C蓝2号铝混合，搅拌均匀，加水制粒，加热干燥，整粒，压制成片。柠檬酸40-60％，微晶纤维素20-30％，无水磷酸氢二钙3-5％,Cresoarmllge钠3-5％，硬酯酸镁3-5％，羟丙基纤维素2-5％，二氧化钛2-4％，乳糖1-2％、三醋精1-2％,FC8C蓝2号铝Lake1-2％。柠檬酸酯是白色或黛淡灰、淡黄色的白色结晶粉末，其分子量为666.6-666.7，溶解度是3.2-3.5毫克/毫升。在随机试验的315例病人中，其平均年龄是54.5岁，患勃起功能障碍的平均时期为4.8年，29％病人勃起功能障碍主要病因是器质性的，36％是混合性的(器质性加心因性)，32％是心因性的，其余3％没有说明。全部病人开始都给予25毫克来治疗，但是根据治疗效果都可能把剂量增加到最大，即100毫克。其疗效指标包括病人及其配偶的总体评价，国际勃起功能指标，以及病人的勃起日志。柠檬酸酯治疗组79％报告治疗改善了他们的勃起，安慰剂组只有23％，两组的差异是极其显著的(p＜0.0001)。对插入阴道和维持勃起的能力的国际勃起功能指标的问卷调查，表明柠檬酸酯极为显著地(p＞0.0001)优于安慰剂。配偶的问卷调查证实了这些结果。对性交满意和全过程满意的国际勃起功能指标问卷调查结果，也表明柠檬酸酯的效果是极为显著的(p＜0.0001)。副作用多数是轻度至中度的；柠檬酸酯组有8例(5.0％)因不良反应而停药，安慰剂组有5例因不良及应而停药。对器质性、心因性或混合性勃起功能障碍的病人来说，根据规定(每天不超过一次)口服柠檬酸酯是很有效的容易耐受的疗法。柠檬酸酯对磷酸二酯酶类的半数抑制浓度(1C50)是0.0039μM。它对人类其他磷酸二酯酶类和年视网膜6型磷酸二酯酶的作用则低10至7000倍。柠檬酸酯是人类磷酸二酯酶的强有力的选择性抑制剂。对与人类海绵体松弛有关的神经元一氧化氢/环磷鸟甙途径，柠檬酸酯有扩大作用。对阴茎海绵体内磷酸二酯酶的抑制，是柠檬酸酯产生临床疗效的基础。共有271例(87.1％)口服柠檬酸酯继续获得好处，并完成一平的研究全程；只有13例(4.2％)因治疗无效而切离此研究。4例(1.3％)声称他们的勃起功能已好转(“治愈”)而不再需要治疗。在由于不良反应而切离的12例(3.9％)中，只有3例(1％)是由于柠檬酸酯不良反应而切出研究。已报告的最常发生的不良反应是头痛、颜面潮红和消化不良。在已报告的25次严重严重不良反应中，没有一次是与柠檬酸酯有关的。下面将结合实施例对本专利技术作进一步详述实施例1柠檬酸酯40％，微晶纤维素30％，无水磷酸氢二钙5％，Cresoarmllge钠5％，硬酯酸镁5％，羟丙基纤维素5％，二氧化钛4％、乳糖2％、三醋精2％,FC8C蓝2号铝Lake 2％混合搅拌均匀制片。实施例2柠檬酸酯60％，微晶纤维素20％，无水磷酸氢二钙3％，Cresoarmllge钠3％，硬酯酸镁3％，羟丙基纤维素2％，二氧化钛2％、乳糖1％、三醋精1％,FC8C蓝2号铝Lake 1％混合搅拌均匀制片。实施例3柠檬酸酯45％，微晶纤维素30％，无水磷酸氢二钙5％，Cresoarmllge钠5％mg，硬酯酸镁5％，羟丙基纤维素5％，二氧化钛4％、乳糖2％、三醋精2％,FC8C蓝2号铝Lake 2％混合搅拌均匀制片。实施例4柠檬酸酯50％，微晶纤维素30％，无水磷酸氢二钙5％，Cresoarmllge钠5％，硬酯酸镁5％，羟丙基纤维素5％，二氧化钛4％、乳糖2％、三醋精2％,FC8C蓝2号铝Lake 2％混合搅拌均匀制片。实施例5柠檬酸酯55％，微晶纤维素25％，无水磷酸氢二钙4％，Cresoarmllge钠4％，硬酯酸镁4％，羟丙基纤维素4％，二氧化钛3％、乳糖2％、三醋精2％,FC8C蓝2号铝Lake 2％混合搅拌均匀制片。实施例6柠檬酸酯48％，微晶纤维素28％，无水磷酸氢二钙4％，Cresoarmllge钠4％，硬酯酸镁4％，羟丙基纤维素4％，二氧化钛2％、乳糖2％、三醋精2％,FC8C蓝2号铝Lake 2％混合搅拌均匀制片。本专利技术相比现有技术具有如下优点可以治疗男性阳萎，勃起不坚，改善夫妻生活，提高生活质量。权利要求1.一种，其特征在于用有效成分柠檬酸酯为主药，加入微晶纤维素，无水磷酸氢二钙，Cresoarmllge钠，硬酯酸镁，羟两基纤维素，二氧化钛、乳糖，三醋精，FC8C蓝2号铝混合，搅拌均匀，加水制粒，加热干燥，整粒，压制成片。2.如权利要求1所述的，其特征在于柠檬酸40-60％，微晶纤维素20-30％，无水磷酸氢二钙3-5％,Cresoarmllge钠3-5％，硬酯酸镁3-5％，羟丙基纤维素2-5％，二氧化钛2-4％，乳糖1-2％、三醋精1-2％,FC8C蓝2号铝Lake1-2％。以上均为重量百分比。全文摘要本专利技术涉及一种。用有效成分柠檬酸酯为主药,加入微晶纤维素,无水磷酸氢二钙,Cresoarmllge钠,硬脂酸镁,羟两基纤维素,二氧化钛、乳糖,三醋精,FC8C蓝2号铝混合,搅拌均匀,加水制粒,加热干燥,整粒,压制成片。本专利技术相比现有技术具有可以治疗男性阳痿,勃起不坚,改善夫妻生活,提高生活质量等优点。文档编号A61K9/20GK1214907SQ98113369公开日1999年4月28日 申请日期1998年10月5日 优先权日1998年10月5日专利技术者张玉堂, 盛銮伟 申请人:张玉堂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种柠檬酸酯浓缩物及配制方法，其特征在于用有效成分柠檬酸酯为主药，加入微晶纤维素，无水磷酸氢二钙，Ｃｒｅｓｏａｒｍｌｌｇｅ钠，硬酯酸镁，羟两基纤维素，二氧化钛、乳糖，三醋精，ＦＣ８Ｃ蓝２号铝混合，搅拌均匀，加水制粒，加热干燥，整粒，压制成片。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张玉堂，盛銮伟，
申请(专利权)人：张玉堂，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]