毫微分散体在药物最终制剂中的用途制造技术

本发明专利技术公开了含有（ａ）膜－形成分子，（ｂ）辅助乳化剂和（ｃ）亲脂成分，的毫微分散体在药物最终制剂中的用途，该毫微分散体可通过（α）将组分（ａ），（ｂ）和（ｃ）混合直至得到均一澄清液体，并且（β）将步骤（α）得到的液体加到药物最终制剂的水相中而获得，步骤（α）和（β）在没有任何外加能量的情况下进行。根据本发明专利技术的毫微分散体适宜作药物活性剂的运输载体。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及毫微分散体(nanodispersions)在药物最终制剂中的用途，含有所述毫微分散体的药物最终制剂和这些最终制剂的不同药物用途。药物最终制剂在这可以理解为含有用于形成药物最终制剂的基质物质外，还含有其它功能活性剂的制剂。将其(活性剂)加入药物基质制剂中并且可以用于治疗神经系统，内分泌系统，心血管系统，呼吸道，胃肠道，肾和外泌尿道，运动器官，免疫系统，皮肤和粘膜的疾病并可以治疗传染病。为了使这些物质作用于所需部位，它们必须被运输到各自的部位。为了使其在作用部位的利用率到达最大，各种活性剂的应用可以通过所谓载体和运输载体(载体系统)，例如混合的微胶粒，脂质体或毫微乳胶粒(毫微颗粒)来完成。活性剂的实例是两性霉素(NeXstar,Sequus,TLC)，柔红霉素(NeXstar)，阿霉素(Sequus)，灭活的甲型肝炎(hepatitis A)病毒(Berna)，或氯苯甲氧咪唑(Cliag)。通过所述载体系统应用这些活性剂可以有利于治疗如降低副作用或更好的接种效果。令人惊奇地，现已发现所谓适宜组成的毫微分散体能够增强药物最终制剂中药剂的效力。因此，本专利技术涉及在药物最终制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
用毫微分散体制备药物最终制剂的方法，该毫微分散体含有 （ａ）膜－形成分子 （ｂ）辅助乳化剂及 （ｃ）亲脂成分， 该方法包括（α）将成分（ａ），（ｂ）和（ｃ）混合直至得到均一的澄清液体（所谓毫微分散体前相），和 （β）将步骤（α）得到的液体加到药物最终制剂的水相中，步骤（α）和（β）可以在不需要任何外加能量下进行。

【技术特征摘要】
EP 1998-5-11 98810422.01．用毫微分散体制备药物最终制剂的方法，该毫微分散体含有(a)膜-形成分子(b)辅助乳化剂及(c)亲脂成分，该方法包括(α)将成分(a),(b)和(c)混合直至得到均一的澄清液体(所谓毫微分散体前相)，和(β)将步骤(α)得到的液体加到药物最终制剂的水相中，步骤(α)和(β)可以在不需要任何外加能量下进行。2．根据权利要求1的方法，其特征在于步骤(α)在无水介质中进行。3．根据权利要求1的方法，其特征在于步骤(β)不需要均化而进行。4．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体中颗粒的平均直径＜50nm。5．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体含有，(a)作为膜-形成分子的是适宜形成所谓双层结构的物质，(b)作为辅助乳化剂的是易于形成油/水结构的物质及，(c)作为亲脂成分的是亲脂活性剂。6．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分(a)磷脂，水合的或部分水合的磷脂，溶血磷脂，神经酰胺，或它们的混合物。7．根据权利要求6的方法，其特征在于毫微分散体中组分(a)的浓度是基于组分(a),(b)和(c)总重量的0.1至30％重量比。8．根据权利要求1的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分(b)的聚氧乙烯型的乳化剂，饱和和不饱和C8-C18烷基硫酸盐，C8-C20脂肪酸的碱金属，铵或胺盐，C8-C20链烷基磺酸盐，脂肪醇磷酸盐，肠酸盐，转化皂液(quats)；山梨糖醇的部分脂肪酸酯，脂肪酸糖酯，脂肪酸部分甘油酯，烷基麦芽糖甙，烷基葡萄糖甙，C8-C18甜菜碱，C8-C18硫代甜菜碱，或C8-C24烷基酰氨基-C1-C4亚烷基甜菜碱，蛋白质，脂肪酸聚乙二醇酯，脂肪酸丙二醇酯，脂肪酸乳酸酯或这些物质的混合物。9．根据权利要求8的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分(b)的至少一种聚氧乙烯型乳化剂。10．根据权利要求9的方法，其特征在于毫微分散体含有作为组分(b)的聚乙氧基山梨糖醇脂肪酸酯，聚乙氧基脂肪醇，聚乙氧基脂肪酸，聚乙氧基维生素E衍生物聚乙氧基羊毛脂和其衍生物，聚乙氧基脂肪酸部分甘油酯，聚乙氧基烷基苯酚，硫酸半酯，聚乙氧基脂肪醇和其盐，聚乙氧基脂肪胺和脂肪酸酰胺，聚乙氧基碳水化合物，环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物。11．根据权利要求1的方法，其特征在于根据本发明的毫微分...

【专利技术属性】
技术研发人员：AW苏珀萨克索，HG维德尔，JF勒丁，D许格林，
申请(专利权)人：西巴特殊化学品控股有限公司，维西费克特公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]