蛋白质的口服释放方法技术

描述了对脊椎动物口服给药的生物活性组分的组合物和方法。该方法包括将组合物口服给药施予脊椎动物的步骤，所述组合物包括可膨胀水凝胶基质和包含在水凝胶基质中的生物活性组分。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包括可膨胀水凝胶基质和包含在基质中蛋白质的组合物，和该组合物在将生物活性化合物以活性形式经口腔释放到脊椎动物肠中的应用。
技术介绍
在开发蛋白质类化合物(如胰岛素)的口服释放系统的过程中存在两个主要问题。第一个问题是许多蛋白质在胃肠(GI)系统，主要是胃中被消化酶灭活。这个问题可以通过设计一种载体而被克服，所述载体在释放药物进入GI道更适宜区域，特别是肠道低部区域之前保护蛋白质免受胃苛刻环境的破坏。此外，可应用蛋白酶抑制剂以阻滞存在于GI系统中能够分解口服蛋白质的酶的活性。另一问题是将完整的大肽穿过肠道基膜进入血流的缓慢转运。研究者已经尝试借助于吸收增强剂来绕过障碍，所述吸收增强剂可帮助巨分子穿过屏障转运。然而，目前缺乏有效的可利用释放载体。因此，期望有效的和相对低造价制备的口服释放系统。专利技术概述本专利技术涉及包括水凝胶基质载体和生物活性化合物的组合物，以及组合物将化合物以活性形式释入肠道的应用。一种优选的水凝胶基质包括聚(甲基丙烯酸-g-乙二醇)交联二甲基丙烯酸四甘酯共聚物网，即“P(MAA-g-EG)水凝胶”，由于酸性侧基的存在和嫁接链上的醚基团与质子侧基之间互聚络合本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口服给药的药学组合物，所述组合物包括可膨胀水凝胶基质和包含在此基质中的不稳定蛋白质，所述水凝胶基质包括甲基丙烯酸和聚（二醇）单甲基丙烯酸酯的交联共聚物。

【技术特征摘要】
US 1997-4-2 60/042280;US 1997-10-8 60/0613671.一种口服给药的药学组合物，所述组合物包括可膨胀水凝胶基质和包含在此基质中的不稳定蛋白质，所述水凝胶基质包括甲基丙烯酸和聚(二醇)单甲基丙烯酸酯的交联共聚物。2.权利要求1所述组合物，其中聚(二醇)单甲基丙烯酸酯是聚(乙二醇)单甲基丙烯酸酯。3.权利要求1所述组合物，其中水凝胶基质是与二甲基丙烯酸四甘酯交联。4.权利要求2所述组合物，其中甲基丙烯酸和聚(乙二醇)单甲基丙烯酸酯的分子比是约1∶1。5.权利要求4所述组合物，其中蛋白质分子量为约1,000～约20,000。6.权利要求4所述组合物，其中蛋白质是胰岛素。7.权利要求4所述组合物，其中聚(乙二醇)单甲基丙烯酸酯的分子量为约200～约4000。8.权利要求4所述组合物，其中水凝胶是颗粒形...

【专利技术属性】
技术研发人员：NA佩帕斯，AM洛曼，T纳盖，M莫里施塔，
申请(专利权)人：普渡研究基金会，
类型：发明
国别省市：US[美国]