一类苄基苯胺衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术设计了一类结构新颖的化合物，为PSD‑95抑制剂及丁苯酞类的药物的发展提供了一个新的方向。试验结果表明本发明专利技术化合物可以快速的释放PSD‑95抑制剂类化合物和丁苯酞，几乎全部水解成PSD‑95抑制剂类化合物和丁苯酞，极少产生其他代谢产物，且有良好的体内药代动力学，具有成药潜质。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体而言，涉及作为解偶联剂的化合物，特别是一类苄基苯胺衍生物及其用途。

技术介绍

1、脑卒中是一种急性脑血管疾病，脑卒中由于脑部血管突然破裂或因血管阻塞引起脑组织损伤的一组疾病，分为缺血性卒中和出血性卒中。目前急性缺血性卒中(acuteischemic stroke，ais)治疗的关键在于尽早开通阻塞血管，挽救缺血半暗带。目前被证实有效的急性缺血性卒中早期血管再通的治疗方法为rt-pa溶栓治疗(缺血时间＜6h)、血管内机械取栓治疗(＜24h缺血时间＞6h)和两种方式结合的桥接治疗。神经保护/脑保护是目前缺血性卒中研究中最有效的挽救缺血半暗带的治疗方式。兴奋性神经毒性是缺血级联反应上游的重要环节，由此介导的大量no的生成加重了下游环节中氧化应激反应和神经炎症反应，从而促使大量的神经细胞凋亡，导致患者神经功能发生不可逆损伤。

2、psd(postsynaptic density protein)突触后致密蛋白，是兴奋性突触后膜下的电子致密结构，位于树突棘的尖端。psd-95属于dlg(discs large)支架蛋白家族，是ps本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如下式(A1)所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐：

2.一种如下式(A)所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐：

3.一种如下式(I)所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐：

4.权利要求1-3任一项所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐，式(A1)、式(A)或式(I)进一步为式(II)所示：

5.权利要求1-3任一项所示的化合物，...

【技术特征摘要】

1.一种如下式(a1)所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐：

2.一种如下式(a)所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐：

3.一种如下式(i)所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐：

4.权利要求1-3任一项所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐，式(a1)、式(a)或式(i)进一步为式(ii)所示：

5.权利要求1-3任一项所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐，式(a1)、式(a)或式(i)进一步为式(iii)所示：

6.权利要求1-3任一项所示的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，或所述化合物药学上可接受的盐，式(a1)、式(a)或式(i)进一步为式(ⅳ)所示：

7.一种如式(b1)所示的化合物，所述化合物的立体...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗志，宋云龙，段云霞，寇红艳，吴召召，王越，汪笛莎，卢凯，付一伟，黄涛，
申请(专利权)人：上海翊石医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：