内酰胺化合物及其作为Kv1.3钾通道抑制剂的用途制造技术

技术编号:46625456 阅读:0 留言:0更新日期:2025-10-14 21:22
本发明专利技术提出了一类有效抑制Kv1.3钾通道的新化合物,其为下式(I)所示化合物,或者下式(I)所示化合物的互变异构体、立体异构体或药学可接受的盐:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,具体地,本专利技术涉及内酰胺化合物,更具体地,本专利技术涉及内酰胺化合物及其作为kv1.3钾通道抑制剂的用途。


技术介绍

1、钾离子通道是目前发现分布最广、亚型最多的一类离子通道,存在于几乎所有真核生物中并发挥多种生物功能。钾通道的功能异常会导致长qt综合征、糖尿病和哮喘等多种累及心脏、胰腺、肾脏和中枢神经系统等部位的严重疾病。电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channels,kv)是一类经典钾离子通道,它的开启和关闭由膜电位决定并与电位变化时间有关,因此在维持可兴奋细胞动作电位方面起着非常重要的作用。

2、kv1.3通道是kv家族成员之一,最早是在人的t淋巴细胞中被发现的,它在免疫系统、神经系统和血管平滑肌细胞中都有表达。kv1.3是目前发现在t细胞中存在的主要钾离子通道之一,它的功能作用主要体现在对细胞膜电位的调节上。在抗原的呈递过程中,kv1.3通道聚集在免疫细胞突触上并促进ca2+信号传导。研究表明,kv1.3主要参与效应t细胞的激活过程,因此不同亚型的t细胞对kv1.3抑制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物,所述化合物为式(I)所示化合物,或者式(I)所示化合物的互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(I)所示化合物满足下述条件中的一种或多种:

3.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(I)所示化合物满足下述条件中的一种或多种:

4.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(I)所示化合物为以下所示...

【技术特征摘要】

1.一种化合物,所述化合物为式(i)所示化合物,或者式(i)所示化合物的互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的式(i)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(i)所示化合物满足下述条件中的一种或多种:

3.根据权利要求1所述的式(i)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(i)所示化合物满足下述条件中的一种或多种:

4.根据权利要求1所述的式(i)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(i)所示化合物为以下所示化合物:

5.根据权利要求4所述的式(i)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于:r10选自-c1-3烷基-cn、-l3-c3-6环烷基-re、-l3-(3-6元杂环烷基)-re、-s(o)2-r11、-nr12-s(o)2-r13;

6.根据权利要求5所述的式(i)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(i)所示化合物满足下述条件中的一种或多种:

7.根据权利要求1所述的式(i)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(i)所示化合物为以下所示化合物:

8.根据权利要求7所述的式(i)所示化合物,其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(i)所示化合物满足下述条件中的一种或多种:

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【专利技术属性】
技术研发人员:张学军徐招兵肖奇王俊南孙红娜张候
申请(专利权)人:武汉人福创新药物研发中心有限公司
类型:发明
国别省市:

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