【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及戊二酸衍生物及它们的制备方法。更明确地讲，本专利技术涉及2-氨基甲基-3-(1-羧基环戊基)丙酸衍生物的2(S)-立体异构体和其中间体，以及它们的制备方法。欧洲专利申请89308740.3公开了一系列环烷基取代的戊二酰胺衍生物，它们是抗高血压剂，可用于治疗多种心血管疾病(包括高血压和心力衰竭)，特别优选其分子的戊二酰胺部分具有2(S)-构型。这些化合物是从具有所需2(S)-构型的光学纯的前体制备的，而这些前体可通过某些相应的外消旋(即，2(R，S)-)中间体的分步结晶得到。在本专利技术的一个方面提供的一些新颖化合物可用作有用的中间体，以制备欧洲专利申请89308740.3中公开的一些优选化合物。新的合成路线和已有的方法相比，具有更重要的工业改进，比如，操作的方便和低成本。本专利技术的新化合物可有效地通过一个意料之外的发现制造，即所需的2(S)-戊二酸部分可通过不对称合成的方法，在全过程的比较早的阶段产生。在该过程步骤中产生了基本纯的2(S)-立体异构中间体，而避免了为去掉相应的不需要的2(R)-立体异构中间体，而避免了为去掉相应的不需要的2(R...
【技术保护点】
制备式（Ⅰ）化合物的基本光学纯的２（Ｓ）－立体异构体或其盐的方法，＊＊＊ （Ⅰ）其中，Ｒ是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｓｉ（ＣＨ↓［３］）↓［３］，＊表示具有（Ｓ）构型的不对称中心，该方法包括使式（Ⅲ）化合 物与式（Ⅳ）盐反应，＊＊＊ （Ⅲ）其中Ｒ如在式（Ⅰ）化合物中所定义，＊＊＊ （Ⅳ）其中Ｍ↑［１］和Ｍ↑［２］可以相同或不同，选自于Ｌｉ↑［＋］，Ｎａ↑［＋］和Ｋ↑［＋］，反应在－１０℃或低于－１０℃的温度下，在非质子性溶剂中 进行；接着在－１０℃或低于－１０℃将反应混合物酸化；然后可任意地将产物转化成盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：伊安汤普森巴尼什，基思詹姆斯，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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