【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开内容涉及用于在表现出或呈现出在受试者年龄的正常范围内的认知表现的受试者中预防或减缓认知损害的进展或预防认知减退的发展或降低认知减退的速率的方法。该方法包括向受试者施用一种或多种左乙拉西坦、布立西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐，包含左乙拉西坦、布立西坦或塞曲西坦或其药学上的盐以及药学上可接受的载体的药物组合物，gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物，包含gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物以及药学上可接受的载体的药物组合物，或者包含左乙拉西坦、布立西坦或塞曲西坦或其药学上的盐和gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物的组合或药物组合物。在本公开内容的一些方面，受试者具有被预测发展认知减退或认知损害或减退或损害的进展或与认知减退或认知损害的发展或减退或损害的进展相关的一种或多种风险。这样的风险与衰老相关，与受试者基因组中与选自由atp结合盒亚家族a成员7(abca7)、聚集素(clu)、补体受体1型(cr1)、磷脂酰肌醇结合网格蛋白...
【技术保护点】
1.在受试者中预防或减缓认知损害的进展或预防认知减退的发展或降低认知减退的速率的方法，所述受试者表现出或呈现出在所述受试者年龄的正常范围内的认知表现，所述方法包括以0.7-350mg的每日剂量向所述受试者施用左乙拉西坦、布立西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐，或包括向所述受试者施用包含每日剂量的左乙拉西坦、布立西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的药物组合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述左乙拉西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为7-350mg。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述布立西坦或其药学上可...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.在受试者中预防或减缓认知损害的进展或预防认知减退的发展或降低认知减退的速率的方法，所述受试者表现出或呈现出在所述受试者年龄的正常范围内的认知表现，所述方法包括以0.7-350mg的每日剂量向所述受试者施用左乙拉西坦、布立西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐，或包括向所述受试者施用包含每日剂量的左乙拉西坦、布立西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的药物组合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述左乙拉西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为7-350mg。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述布立西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为0.7-180mg。
4.根据权利要求1所述的方法，其中左乙拉西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为125-250mg。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述左乙拉西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为220mg。
6.根据权利要求4所述的方法，其中所述左乙拉西坦或塞曲西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为190mg。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物被配制成口服形式、延长释放形式或单一单位剂型或用于每日一次施用中的一种或多种。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述延长释放形式为受控释放形式、延时释放形式、持续释放形式、延迟释放形式或缓慢释放形式。
9.根据权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物中的左乙拉西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为220mg，和其中所述药物组合物另外包含280mg-350mg的羟丙基甲基纤维素、1.2mg-1.4mg的胶态二氧化硅、92.8mg-119.2mg的硅化的微晶纤维素和6.0mg-6.7mg的硬脂酸镁。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述药物组合物包含280mg的羟丙基甲基纤维素、1.2mg的胶态二氧化硅、92.8mg的硅化的微晶纤维素和6.0mg的硬脂酸镁。
11.根据权利要求9所述的方法，其中所述药物组合物包含347.5mg的羟丙基甲基纤维素、1.4mg的胶态二氧化硅、119.2mg的硅化的微晶纤维素和6.7mg的硬脂酸镁。
12.根据权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物中的左乙拉西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量为190mg，和其中所述药物组合物另外包含300mg的羟丙基甲基纤维素、1.2mg的胶态二氧化硅、102.8mg的硅化的微晶纤维素或无定形磷酸氢钙和6mg的硬脂酸镁。
13.根据权利要求9-12中任一项所述的方法，其中所述羟丙基甲基纤维素为羟丙甲纤维素2208。
14.根据权利要求9-13中任一项所述的方法，其中所述硅化的微晶纤维素为硅化的微晶纤维素smcc 90。
15.根据权利要求1所述的方法，其中包含左乙拉西坦或其药学上可接受的盐的每日剂量的所述药物组合物为延长释放形式，和在施用之后的3小时内并且在所述施用之后24小时时间段中延续至少8小时提供介于1.9μg/ml与4.4μg/ml之间的在受试者中的左乙拉西坦的稳态血浆浓度。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述药物组合物在所述施用之后的2小时内并且在所述施用之后的24小时时间段中延续至少13小时提供所述左乙拉西坦的稳态血浆浓度。
17.根据权利要求15所述的方法，其中所述药物组合物在所述施用之后的1小时内并且在所述施用之后的24小时时间段中延续至少13小时提供所述左乙拉西坦的稳态血浆浓度。
18.根据权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物在所述施用之后的1小时内并且在所述施用之后的24小时时间段中延续至少13至16小时提供所述左乙拉西坦的稳态血浆浓度。
19.根据权利要求15-18所述的方法，其中所述药物组合物被配制成口服形式、延长释放形式或单一单位剂型或用于每日一次施用中的一种或多种。
20.根据权利要求19所述的方法，其中所述延长释放形式为受控释放形式、延时释放形式、持续释放形式、延迟释放形式或缓慢释放形式。
21.在受试者中预防或减缓认知损害的进展或预防认知减退的发展或降低认知减退的速率的方法，所述受试者表现出或呈现出在所述受试者年龄的正常范围内的认知表现，所述方法包括向所述受试者施用gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物，或向所述受试者施用包含它们中的任一种以及药学上可接受的载体的药物组合物。
22.根据权利要求21所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物，或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物，选自由以下组成的组：
23.根据权利要求22所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物选自由以下组成的组：
24.根据权利要求23所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或异构体或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为式ii的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或异构体。
25.根据权利要求23所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或异构体或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为式iv的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或异构体。
26.根据权利要求21所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物选自由以下组成的组：化合物1-12、44-56、101-268、270-644、646-687、689-698、700-703、705、707-721和723-740或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物。
27.根据权利要求26所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为具有以下结构的化合物：或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或异构体。
28.根据权利要求27所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为具有以下结构的化合物的多晶型结晶形式：其中所述多晶型结晶形式为a型并且显示出包括以下的xrpd：
29.根据权利要求27所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为具有以下结构的化合物的多晶型结晶形式：其中所述多晶型结晶形式为b型并且显示出包括以下的xrpd：
30.根据权利要求27所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为具有以下结构的化合物的溶剂化物结晶形式：其中所述溶剂化物结晶形式为c型并且显示出包括以下的xrpd：
31.根据权利要求27所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为具有以下结构的化合物的多晶型结晶形式：其中所述多晶型结晶形式为e型并且显示出包括以下的xrpd：
32.根据权利要求27所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物为具有以下结构的化合物的水合物结晶形式：其中所述水合物结晶形式为f型并且显示出包括以下的xrpd：
33.根据权利要求21-32中任一项所述的方法，其中所述gabaaα5受体激动剂或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、异构体或多晶型物或者所述药物组合物的...
【专利技术属性】
技术研发人员：SJ·李，A·贝克，M·加拉格尔，S·罗森茨威格利普森，
申请(专利权)人：艾吉因生物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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