一种盐酸青藤碱巴布剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸青藤碱巴布剂及其制备方法，它可以随时揭贴，一天一贴，提高了患者的顺应性，药物为盐酸青藤碱，基质由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充剂、交联剂、交联调节剂、保湿剂、透皮促进剂组成，背衬层为无纺布。其制备方法如下：ａ．将水溶性高分子化合物分散于甘油中得到Ａ相；ｂ．将交联剂与交联调节剂混合于少量去离子水中得到Ｂ相；ｃ．将透皮促进剂与药物加入足量去离子水中得到Ｃ相，ｄ．将Ａ相与Ｂ相混合，并向其中逐步搅拌加入Ｃ相，均匀涂布于背衬层上，盖上防粘层可得。本发明专利技术对皮肤水合作用好，具有适宜的皮肤亲合力；剥离时无疼痛感；对皮肤无任何刺激性；有显著缓释效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，确切地说它是一种抗炎、免疫抑制剂盐酸青藤碱的新剂型—盐酸青藤碱巴布剂及其制备方法
技术介绍
盐酸青藤碱(Sinomenine hydrochloric)是从中药青风藤中提取的生物碱单体——青藤碱的药用盐酸盐，具有抗炎、免疫抑制、镇痛、降压、抗心律失常等药理作用，已有片剂、注射液、胶囊剂应用于临床，治疗类风湿性关节炎等各种风湿病及心律失常取得较好疗效。由于其生物半衰期短，且有释放组胺而致皮疹等副作用，碱性条件下易分解，因而有必要进行药剂学研究以弥补上述缺陷。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供，该巴布剂采用新型高分子材料制备而成。克服了传统剂型粘附力弱，含水量低等缺点。药物为盐酸青藤碱，基质由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充剂、交联剂、交联调节剂、保湿剂、透皮促进剂组成，背衬层为无纺布。部分被中和的水溶性高分子聚丙烯酸、聚丙烯酸钠的混合物，混合比例为聚丙烯酸∶聚丙烯酸钠＝20∶80-60∶40。填充剂包括交联聚维酮、聚维酮、高岭土；交联剂包括氢氧化铝、氧化铝、水合三氯化铝、醋酸铝、硫酸铝、甘氨酸铝、铝/EDTA；交联调节剂包括柠檬酸、羟基丁二酸、乳酸、酒石酸、EDTA；保湿剂包括甘油、丙二醇、山梨醇。所用无纺布规格为20-100g/M2。巴布剂基质各组分的配比为盐酸青藤碱0.5-3g，不同配比的水溶性高分子化合物0.1-2.0g，填充剂0.3-1.5g，交联剂0.01-0.1g，交联调节剂0.01-0.1g，保湿剂5.0-10g，透皮促进剂0.3-3.0g。制备而成的巴布剂含水量在40％以上。制备方法如下a、将水溶性高分子化合物分散于甘油中得到A相；b、将交联剂与交联调节剂混合于少量去离子水中得到B相；c、将透皮促进剂与药物加入足量去离子水中得到C相；d、将A相与B相混合，并向其中逐步搅拌加入C相，均匀涂布于背衬层上，盖上防粘层可得。本专利技术的优点是以本专利技术所述方法制备巴布剂含水量可在40％以上，粘附力适中，剥离时无疼痛。在交联反应后基质强度明显增大，并且释放度良好。该剂型的采用，提高了盐酸青藤碱在炎性关节局部的药物浓度，增强了其镇痛、抗炎作用；降低了盐酸青藤碱血药浓度的波动，减少了药物引起的不良反应；根据需要应用，可以随时揭帖，一天一贴，提高了患者的顺应性。具体实施例方式实施例1盐酸青藤碱 2g甘油 5g聚丙烯酸(Carbopol Ultrez 10) 0.4g聚丙烯酸钠(Carborit 7S) 0.8g聚丙烯酸钠(Carborit K39) 0.8g酒石酸 0.06g氢氧化铝 0.04g去离子水 10g透皮促进剂 0.5g总量 19.6g制备方法1、将聚合物分散于甘油中，得到A相；2、将氢氧化铝与酒石酸混合于少量去离子水中，得到B相；3、将透皮促进剂及药物加入足量去离子水中得到C相；4、将A相与B相混合，搅拌下分散于C相，均匀涂布于无纺布上，盖上防粘层可得。上述剂量可制备5cm×5cm巴布剂5贴，每贴含盐酸青藤碱400mg，含水量为51％。实施例2盐酸青藤碱 2g甘油 5g聚丙烯酸(Carbopol Ultrez 10) 0.8g聚丙烯酸钠(Carborit 7S) 1.0g聚丙烯酸钠(Carborit K39) 0.2g酒石酸 0.05g氢氧化铝 0.03g去离子水 10g透皮促进剂 0.5g总量 19.58g制备方法同上例所述。上述剂量可制备5cm×5cm巴布剂5贴，每贴含盐酸青藤碱400mg，含水量为51％。实施例3盐酸青藤碱 2g甘油 5g聚丙烯酸(Carbopol Ultrez 10) 1.2g聚丙烯酸钠(Carborit 7S)0.6g聚丙烯酸钠(Carborit K39) 0.2g高岭土 1g酒石酸 0.06g氢氧化铝 0.04g去离子水 9g透皮促进剂 0.5g总量 19.6g制备方法同上例所述。上述剂量可制备5cm×5cm巴布剂5贴，每贴含盐酸青藤碱400mg，含水量为45.9％。权利要求1.一种盐酸青藤碱巴布剂，其特征在于药物为盐酸青藤碱，基质由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充剂、交联剂、交联调节剂、保湿剂、透皮促进剂组成，背衬层为无纺布。2.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱巴布剂，其特征在于部分被中和的水溶性高分子聚丙烯酸、聚丙烯酸钠的混合物，混合比例为聚丙烯酸∶聚丙烯酸钠＝20∶80-60∶40。3.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱巴布剂，其特征在于填充剂包括交联聚维酮、聚维酮、高岭土；交联剂包括氢氧化铝、氧化铝、水合三氯化铝、醋酸铝、硫酸铝、甘氨酸铝、铝/EDTA；交联调节剂包括柠檬酸、羟基丁二酸、乳酸、酒石酸、EDTA；保湿剂包括甘油、丙二醇、山梨醇。4.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱巴布剂，其特征在于所用无纺布规格为20-100g/M2。5.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱巴布剂，其特征在于巴布剂基质各组分的配比为盐酸青藤碱0.5-3g，不同配比的水溶性高分子化合物0.1-2.0g，填充剂0.3-1.5g，交联剂0.01-0.1g，交联调节剂0.01-0.1g，保湿剂5.0-10g，透皮促进剂0.3-3.0g。6.根据权利要求1所述的盐酸青藤碱巴布剂，其特征在于制备而成的巴布剂含水量在40％以上。7.一种如权利要求1所述的盐酸青藤碱巴布剂的制备方法，其特征在于制备方法如下a、将水溶性高分子化合物分散于甘油中得到A相；b、将交联剂与交联调节剂混合于少量去离子水中得到B相；c、将透皮促进剂与药物加入足量去离子水中得到C相；d、将A相与B相混合，并向其中逐步搅拌加入C相，均匀涂布于背衬层上，盖上防粘层可得。全文摘要本专利技术公开了，它可以随时揭贴，一天一贴，提高了患者的顺应性，药物为盐酸青藤碱，基质由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充剂、交联剂、交联调节剂、保湿剂、透皮促进剂组成，背衬层为无纺布。其制备方法如下a.将水溶性高分子化合物分散于甘油中得到A相；b.将交联剂与交联调节剂混合于少量去离子水中得到B相；c.将透皮促进剂与药物加入足量去离子水中得到C相，d.将A相与B相混合，并向其中逐步搅拌加入C相，均匀涂布于背衬层上，盖上防粘层可得。本专利技术对皮肤水合作用好，具有适宜的皮肤亲合力；剥离时无疼痛感；对皮肤无任何刺激性；有显著缓释效果。文档编号A61K9/70GK1557310SQ200410021120公开日2004年12月29日 申请日期2004年2月9日 优先权日2004年2月9日专利技术者潘卫三, 王磊 申请人:沈阳药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸青藤碱巴布剂，其特征在于：药物为盐酸青藤碱，基质由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充剂、交联剂、交联调节剂、保湿剂、透皮促进剂组成，背衬层为无纺布。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：潘卫三，王磊，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]