本发明专利技术涉及一种药物组合物，它包含：钙离子拮抗剂（ＣＣＢ）或其混合物、血管紧张素３Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ）或其混合物、他汀类药物（ｓｔａｔｉｎｓ）或其混合物、以及药学上可接受的载体，所述的钙离子拮抗剂选自左旋氨氯地平、氨氯地平、拉西地平、尼群地平、或其混合物，所述的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂选自替米沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、或其混合物，所述的他汀类药物选自阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、或其混合物。本发明专利技术的药物组合物用于治疗各种类型高血压，以及预防或治疗与高血压相关的心脑血管疾病，减少心脑血管病的发病率和／或死亡率，同时改善患者服药的顺应性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型的药物组合物，具体涉及一种含钙离子拮抗剂或其混合物、血管紧 张素II受体拮抗剂或其混合物、以及他汀类药物或其混合物的药物组合物，属于医药领域。
技术介绍
由于社会经济的发展和人们生活方式的改变，我国人群高血压患病率呈持续增长趋势， 2002年全国居民营养和健康状况调査结果显示，我国成人高血压患病率达18.8%，估计全国 有高血压患者1.6亿。目前，我国每15秒钟就有一人死于心脑血管疾病，心脑血管疾病的总 发病率和死亡率已接近发达国家的水平。2004年卫生部统计资料表明，我国城市人口心脑血 管疾病死亡率为200/10万人，农村为142/10万人，分别占死亡构成的37%和28%;居死亡原因 首位(参照非专利文献l)。高血压是一种常见病多发病，也是心脑血管病最重要的危险因素。血压水平与心血管病 发病率呈连续正相关。高血压的重要并发症脑卒中、心脏病及肾脏病严重危害我国人民健康 ，致死致残率高，给个人、家庭和社会带来沉重的负担(参照非专利文献l)。近年来，国内外的高血压防治指南表明(参照非专利文献l、 2)，加大降压力度，积极 、持久地使高血压患者的血压降至140/90毫米汞柱以下(最佳应降至130/80毫米汞柱以下) ，可以有效地减轻高血压引起的心脑肾等耙器官损害，预防或治疗高脂血症、脑卒中、冠心 病、糖尿病、糖尿病并发症、心绞痛、心肌梗死、心功能不全、肾功能损害、动脉粥样硬化 、心室肥厚、动脉瘤、心肌缺血以及青光眼(参照专利文献l、 2、非专利文献3、 4)等心脑 血管疾病，降低心脑血管病的事件率、死亡率和病残率，改善患者生活质量，延长患者寿命有关文献(参照非专利文献l、专利文献2)研究表明，为了达到积极、强化降压的目的 ，70%-100%的患者需要联用两种或两种以上的降压药物。联合用药的益处在于不同作用 机制的药物降压作用可以累加、协同或互补，并钝化反向调节代偿，提高降压疗效；减少因 单一药物用量过大而导致的药物不良反应，增加用药安全性；兼顾患者存在的多种危险因素 和相关疾病，有利于个体化治疗；改善患者的生活质量，提高患者的顺应性；可协同加强对 器官的保护。因此当前国内外一致推荐采用包括剂量固定配比的复方制剂在内的联合用药方 案治疗高血压患者。中华高血压杂志报道(参照非专利文献5) ， 2005年9月在ESC上公布了欧洲最大的高血 压治疗研究盎格鲁-斯堪得那维亚心脏后果研究(Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial,简称ASC0T)的研究结果，结果表明(参照非专利文献6、 7、 8):钙离子拮抗剂( 亦称钙拮抗剂)加血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)再加上他汀类药物(也称3-羟基-3-甲基 戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)三者合用，能减少66%脑卒中发生率，还能减少心肌梗死、冠 心病和新发糖尿病的发生率。ASCOT还认为高血压病人无论有无血脂(总胆固醇)增加，在用 钙离子拮抗剂降压的同时，用阿托伐他汀都是有益的。值得说明的是，ASCOT治疗方案只是 简单地将上述三种单药联合给药，并没有采用包括剂量固定配比的复方降压制剂给药。中华高血压杂志亦报道(参照非专利文献2) ， 2007年06月在意大利米兰召开了2007年 欧洲高血压协会(ESH)和欧洲心脏病学会(ESC)学术年会，会议发布了2007年ESH和ESC动脉高 血压的防治指南。该指南指出，所有确诊为心血管疾病或患有2型糖尿病的高血压患者，均 应考虑接受他汀类药物治疗，以使血清总胆固醇浓度(TC)小于4.5mmol/L、低密度脂蛋白 -胆固醇浓度(LDL-C)小于2. 5mmol/L，如有可能还可以更低。无明显心血管疾病、但心血 管风险较高(10年心血管事件不小于20%)的高血压患者即使基线TC、 LDL-C不高，也应接受他 汀类药物治疗。需要特别指出的是，血管紧张素II (All)受体拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂均属 于抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)的两类降压药，降压作用机制相同或相似。基于上述发现，本专利技术提供了一种新型剂量固定配比的药物组合物，它包含有效剂量 钙离子拮抗剂或其混合物、有效剂量血管紧张素II受体拮抗剂或其混合物、有效剂量他汀类 药物或其混合物，以及药学上可以接受的载体。该药物组合物用于治疗各种原发性和继发性 高血压，同时预防或治疗与高血压相关的心脑血管疾病；其中钙离子拮抗剂或其混合物联合 血管紧张素II受体拮抗剂或其混合物对降压有协同作用。对于高血压病人，无论有无血脂( 总胆固醇)增加，在用钙离子拮抗剂或其混合物联合血管紧张素II受体拮抗剂或其混合物降 压的同时，用他汀类药物都是有益的；所有确诊为心血管疾病或患有2型糖尿病的高血压患 者，均应考虑接受他汀类药物治疗，以使TC小于4. 5mmol/L、 LDL-C小于2. 5mmol/L，如有可 能还可以更低。本专利技术将钙离子拮抗剂或其混合物、血管紧张素II受体拮抗剂或其混合物、他汀类药物 或其混合物制成剂量固定配比的复方降压制剂给药，患者服药非常方便，每天1 2次，优选 为每天1次，改善了患者服药的顺应性，提高患者的生活质量。目前我国上市的剂量固定配比的复方降压制剂很多，其中包括氨氯地平阿托伐他汀钙片(苯磺酸氨氯地平+阿托伐他汀钙)、厄贝沙坦氢氯噻嗪分散 片、缬沙坦氢氯噻嗪片、氯沙坦钾氢氯噻嗪片、替米沙坦氢氯噻嗪胶囊和北京降压O号(利 血平+双肼屈嗪+氢氯噻嗪等)；其中氨氯地平阿托伐他汀钙片由辉瑞公司于2008年04月 03日上市，规格分别为5mg/10mg、 5mg/20mg、 5mg/40mg三种。近年来，美国上市剂量固定配比的复方降压制剂也不少，主要有以下几种 Caduet (苯磺酸氨氯地平+阿伐他汀钙)、Exforge (苯磺酸氨氯地平+缬沙坦)、 Azor (苯磺酸氨氯地平+奥美沙坦酯)、Vytorin (依替米贝+辛伐他汀)和EXFORGE HCT ( 氨氯地平+氢氯噻嗪+缬沙坦)；其中Caduet规格有ll种，常用的规格为2. 5mg/10mg、 5mg/20mg、 5mg/40mg、 10mg/40mg、 10mg/80mg五禾中；Exforge的规格分另U为5mg/160mg、 5mg/320mg、 10mg/160mg、 10mg/320mg; Azor的规格有5mg/20mg、 5mg/40mg、 10mg/20mg禾口 10mg/40mg四种。CADUET用于同时治疗高血压和高胆固醇，适应症包括高血压、慢性稳定性心绞痛、血管 痉挛性心绞痛(或称变异性心绞痛)、各种家族性或非家族性血脂异常。但是，国内外的高 血压防治指南表明(非专利文献l、 2)，要想取得满意的降压效果， 一般需要联合两种或两 种以上的降压药物给药，故CADUET降压效果仍然难以令人满意。Exforge和Azor亦用于治疗各种类型高血压，降压效果明显，但对于因高血压而引起的 高脂血症、脑卒中、冠心病、糖尿病、心绞痛、心肌梗死、糖尿病并发症、心功能不全、肾 功能损害、动脉粥样硬化、心室肥厚、动脉瘤以及心肌缺血，治疗效果仍然难以令人满意。专利文献l公开了氨氯地平与阿托伐他汀或阿托伐他汀代谢物的药物组合物，用于治疗 心脑血管疾本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种药物组合物，其特征在于，它包含： （１）钙离子拮抗剂或其混合物； （２）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或其混合物； （３）他汀类药物或其混合物；以及 （４）药学上可接受的载体。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王丽燕，
申请(专利权)人：王丽燕，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]
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